蟾酥
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| 蟾酥 Chán Sū |
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| 別名 | 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥、蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癩蛤螞漿 |
| 功效作用 | 解毒，止痛，開竅醒神。用於癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。 |
| 英文名 | Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom，Toad-cake |
| 始載於 | 《本草衍義》 |
| 毒性 | 有毒 |
| 歸經 | 心經 |
| 藥性 | 溫 |
| 藥味 | 辛 |
蟾酥是蟾蜍表皮腺體的分泌物，白色乳狀液體，有毒。乾燥後可以入藥。
目錄 |
簡介
[拼音名] Chán Sū
[英文名] VENENUM BUFONIS
[別名] 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥
[來源]
蟾蜍科動物如中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的乾燥分泌物，多於夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗淨，擠取耳後腺及皮膚腺的白色漿液，加工，乾燥。
產地分布
主產河北、山東、四川，湖南，江蘇，浙江等省。
蟾酥-品種考證
蟾酥始載於《藥性論》，原名蟾蜍眉脂。《本草衍義》始有蟾酥之名，云：「眉間有白汁，謂之蟾酥。
以油單（紙）裹眉裂之，酥出單（紙）上，人藥用。」《本草綱目》曰：「取蟾酥不一：或以手捏眉棱，取白汁於油紙上及桑葉上，插背陰處，一宿即自干白，安置 竹筒內盛之，真者輕浮，入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物納口中，則蟾身白汁出，以竹篦刮下，面和成塊，干之。」根據以上記載蟾 酥的採制方法以及蟾酥之性狀，與現今蟾酥一致。其原動物蟾蜍始載於《名醫別錄》。陶隱居云：「此是腹大、皮上多痱磊者，其皮汁 甚有毒，犬齧之，口皆腫。」上述特徵與蟾蜍屬（Bufo）動物完全一致。
蟾蜍生理特徵
1.中大蟾蜍，體長一般在10cm以上，體粗壯，頭寬大於頭長，吻端圓，吻棱顯著；鼻孔近吻端；眼間大
於鼻 間；鼓膜明顯，無犁骨齒，上下頜亦無齒。前技長而粗壯，指、趾略扁，指側微有緣膜而無蹼，指長順序3、1、4、2，指關節下瘤多成對，常突2，外側者大。後肢粗壯而短脛跗關節前達肩部，左右跟部不相遇，趾側有緣膜，蹼常發達，內跖變形長而大，外跖突小而圓。皮膚極粗糙，頭頂部較平滑，兩側有大而長的耳後膜，其餘部分滿布大小不等的圓開瘰疣，排列較規則的為頭的之瘰疣，斜行排列幾與耳後腺平行。此外，沿體側之瘰疣排列亦較規則，脛部之瘰疣更大，個別標本有不明顯這跗褶，腹麵皮膚不光滑，有小疣。顏色亦異頗大，生殖季節雄性背面多為黑綠色，體側有淺色的斑紋；雌性背面色較淺，瘰疣乳黃色，有時自眼後沿體側有斜行之黑色縱斑，腹面乳黃色，有棕色或黑色細花紋。雄性個體較小，內側三指有黑色婚墊，無聲囊。
2.黑眶蟾蜍，體長7-10cm，雄性略小；頭高，頭寬大於頭長；吻端圓，吻棱明顯，鼻孔近吻端，眼間距大
於鼻間距，鼓膜大，無犁骨齒，上下頜均無齒，舌後端無缺刻。頭部沿吻棱、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質棱或黑色線。頭頂部顯然下凹，皮膚與頭骨緊密相連。前肢細長；指、趾略扁，末端色黑；指長序為3、1、4、2；指關節下瘤多成對外常突大，內側者略小，均為棕色，後肢短，脛跗關節前達肩後方，左右跟部不相遇；足短於脛；趾側有緣膜，相連成半蹼，關節下瘤不明顯；內跖突略大於外跖突。皮膚極粗糙，除頭頂部無疣外，其餘布滿大小不等之圓形疣粒，疣粒上有黑點或刺；頭兩側為長圓形之耳腺；近脊中線由頭後至臀部有2縱行排列較規則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿布小棘。生活時體色變異較大，一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內側有黑色婚墊，有單咽下內聲囊。
蟾酥的製法
蟾酥是由蟾蜍科兩棲爬行動物的耳後腺及皮膚腺分泌物經加工而成，為傳統中藥材。蟾酥所含甾體
物、生物鹼等生物活性物質具有解毒、鎮痛、開竅、抗腫瘤等多種功能而被廣泛應用。
一、蟾酥的採集。夏、秋二季特別是6、7月份是採集蟾酥的最佳時期，將捕獲或馴養的青、成年蟾蜍洗淨泥土，晾乾水分，餵給大蒜、辣椒等腥辣食物，或用小木棍輕敲其頭部，刺激它多分泌漿液，然後用金屬夾或竹夾、牛角刮刀擠壓、刮取頭部兩側耳根附近大疣粒（耳後腺）和背部的大小疣粒（皮膚腺）得其漿液，盛入非鐵的容器中。刮取時手法力度要適度，用力太小則刮取不盡產量低，用力過大則混有血跡或皮肉碎屑而質量差。若混有雜質應及時用不鏽鋼鑷子等剔除。在採集全過程中應注意以下兩點：一是漿液不能接觸鐵器，否則氧化鐵污染蟾酥並使其變色，影響其藥用價值及服用效果；二是刮取漿液時應特別小心，不得讓其濺入眼內，否則造成眼睛中毒紅腫。如果漿液誤入眼內應馬上用紫草汁液清洗解毒，然後用清水沖洗乾淨。
二、蟾酥的加工乾燥。先將採得的純淨漿液過100-120目銅篩或尼龍篩去雜，進一步混合均勻，再將濾液按計劃倒入備好的模型容器中晾乾成團酥或棋子酥，或者均勻塗佈於平板玻璃上干燥成片酥。如果環境陰暗潮濕，則應在60℃左右溫度下及時烘乾，否則發酵變質而報廢。
藥材特徵
呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀，微有光澤；片狀質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而後持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
藥性
甘辛，溫，有毒。
①《綱目》：甘辛，溫，有毒。
②《本草正》：味辛麻，性熱，有毒。
③《本草匯言》：味辛苦烈，氣熱，有毒。
毒性
蟾酥各種成分對小鼠半數致死量(毫克/公斤)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36.24(腹腔)；蟾蜍靈為2.2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射)，15(慢速靜脈注射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍特尼定為1.3(靜脈)；蟾蜍它靈對狗的半數致死量接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。
靜脈或腹腔注射蟾酥注射液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙攣，心眺不整，最後麻痹而死，阿托品對此有一定的解毒作用，腎上腺素則無，蟾酥經煮沸後毒性大減。
中藥六神丸具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關。
功能主治
解毒，消腫，強心，止痛。
治疔瘡，癰疽，發背，瘰癧，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小兒疳積，心衰，風、蟲牙痛。
①《藥性論》：腦疳，以奶汁調滴鼻中。
②《日華子本草》：治蚛牙，和牛酥摩；治腰腎冷，並助陽氣，以吳茱萸苗汁調敷腰眼並陰囊。
③《本草衍義》：齒縫中血出，以紙紝子蘸干蟾酥少許，於血出處按之。
④《醫學入門》：主癰疽疔腫瘰癧，一切惡瘡頑癬。
⑤《綱目》：治發背疔瘡，一切惡腫。
⑥《本草正》：治風、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點齒縫中。
選方
①治疔腫：蟾酥一枚，為末，以白面和黃丹丸如麥顆狀，針破患處，以一粒納之。
(《濟生方》蟾酥丹) ②治疔黃及一切惡瘡：蟾酥、輕粉各-錢，以川烏、蓮花蕊、硃砂各二錢半，乳香、沒藥各二錢，麝香半錢。
上為細末，糊丸菀(豌)豆大。
每服一丸，病重者二丸，生蔥三五莖搗爛，包藥在內，熱酒和蔥送下，取汗。
(《玉機微義》蟾酥丸) ③治內疔：蟾酥，職時用桑葉一小錢大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，陰乾用，病勢重者用二粒，輕者用一粒，著病人舌內噙化，化後良久，用井花水灌漱，再用雄黃丸七丸，冷茶清吞下，得臟腑利數行。
(《急救仙方》蟾酥丸) ④治發背癰疽，無名腫毒，惡毒療瘡：蟾酥二錢，血竭二錢，蝸牛廿個(瓦上焙乾，肉殼俱用)，銅綠二分半(與上三味同研)，枯白礬一錢，輕粉二錢(二味同研)，硃砂三錢(研細，留一錢為衣)。
上為細末，用人乳汁為丸，如綠豆大，硃砂為衣。
搗蔥二根令爛，裹藥三丸在內吞下，熱酒送之。
(《古今醫鑒》化生丸) ⑤治時邪癘毒，爛喉丹痧，喉風喉癰，雙單乳蛾諸症，茶湯不能進者；並治疔瘡對口，癰疽發背，腸癰，腹疽，乳癰，乳岩，一切無名腫毒；兼治小兒痰急驚風，肺風痰喘危在頃刻：關西黃一錢五分，杜蟾酥一分(燒酒化)，上辰砂一錢五分，粗珍珠一分，當門子一分。
上藥共研細末，米漿為丸，如芥菜子大，以百草霜五分為衣，每服五丸、七丸、十丸不等，視病勢輕重服之。
研細末，用蟾酥調合為小丸(小豆大)。
每研一丸，點患處。
各同研極細，以兒乳汁調如泥，入磁合內盛，干，不妨，每用少許於腫處，更以膏藥敷之，毒氣自出，不能為瘡，雖有瘡亦輕。
(《素問病機保命集》針頭散) ⑧治一切惡瘡：蟾酥、干胭脂、輕粉、硃砂、穿山甲各二錢，百草霜不問多少。
上為細末，丸如黃米大。
每服五、七丸，加至八、九丸，用蔥一根，刀剖開，將藥包裹在里，用生絲線縛，文武火燒蔥熟，將蔥帶藥，口內嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效。
(《普濟方》蟾酥托里丸) ⑨治癰疽初起，木腫作痛，皮色不紅者：酥片一錢，蠍尾四錢。
甲片、蜈蚣、藤黃、雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢，草烏一錢，銀硃二錢，麝香三分。
研極細末，摻膏藥內貼。
(《藥籨啟秘》蟾酥散) ⑩治瘰癧：蟾酥如大豆許，白丁香十五枚，寒水石些少(煅)，巴豆五粒，寒食麵些少。
上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如綠豆大。
每用一丸或二、三丸，納入針竅中。
如膿未盡，再用數丸，以膿盡為度。
(《醫學正傳》蟾酥膏) ⑾治腫毒：蟾酥、石灰各等分。
和勻成小餅，貼瘡頭上，以膏蓋之即破。
(《經驗廣集》蟾靈膏) ⑿治牙痛：蟾酥一字(湯浸，研)。
上藥和研為丸如麻子大，每用一丸。
以綿裹於痛處咬之，有涎即吐卻。
(《聖惠方》) ⒀治風蛀諸牙疼痛：蟾酥少許，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(燒焦)。
上共研如泥，以綿裹如粟米大。
若蛀牙塞入蛀處，風牙塞牙縫中，吐涎盡。
(《景岳全書》蟾酥膏) ⒁治破傷風病：蟾酥二錢(湯化為糊)，干蠍(酒炒)、天麻各半兩。
為末，合搗丸綠豆大，每服一丸至二丸，豆淋酒下。
(《聖惠方》) ⒂治小孩子疳瘦：蟾蜍眉脂，以硃砂、麝香為丸，如麻子大，空心一丸。
(《藥性論》)
功效
蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理
作用的甾族化合物，如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯化合物。
蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚系鹼類成分，如5-羥色胺，蟾蜍色胺，一名蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氫蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質，有一定藥理作用的，尚有腎上腺素。
胺基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。
用法
蟾酥粉：取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時常攪動至呈稠膏狀，乾燥，粉碎。每10kg蟾酥，用白酒20kg。
鑒別
（1） 本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
（2） 取本品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡 1小時，濾過，濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
（3） 取本品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小時，濾過，濾液蒸干，殘渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍綠色。
（4） 取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱迴流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g，同法製成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品，加乙醇分別製成每1ml 含1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗，吸取上述4 種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠G薄層板上，以環己烷－氯仿－丙酮（4:3:3） 為展開劑，展開，取出，晾乾，噴以10％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的一個綠色及一個紅色斑點。
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅵ B）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；0.5％磷酸二氫鉀溶液-乙腈（50：50）（用磷酸調節PH值為3.2）為流動相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。
理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。
對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg）。
供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分（附錄Ⅸ H 第三法）]，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱迴流1小時，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，測定，即得。
本品按乾燥品計算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不得少於6.0％。
古籍摘要
1．《藥性論》：「治腦疳，以奶汁調，滴鼻中。」
2．《本草匯言》：「療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積膿、內疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功。」
藥理作用
1.強心作用
蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學結構與強
心作用有一定的關係。對貓離體心臟乳頭肌標本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止於收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖維而死亡；認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經中樞或末梢，並可直接作用於心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應，對改善局部組織和修復是有益的。實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用於心肌細胞的結果，多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平，而由於環磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使產生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發揮作用。
2.對Na+、K+ -ATP酶抑制作用
蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用，這是由於Na+ K+ -ATP酶位於細胞膜上，Na+在膜內側與酶結合，促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化，這時酶產生構象變化，與鈉結合的部位轉向膜外側；磷酸化的酶對Na+親和力降低，而對K+親和力增高，因而在膜外側釋放Na+，而與K+結合：K+與磷酸化的酶結合後，促進酶的脫磷酸化，因而酶的構象又產生變化，與K+結合的部位轉向膜內側，使K+在膜內側被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細胞，其反應可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後，不再與K+結合，因而使酶-P穩定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能發揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外，除強心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。
3.對中樞神經系統的興奮作用
蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高，實驗證明，短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮，而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量（CD50）及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜鹼等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用，還有強心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。
4.升壓作用
以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用，即對心臟的直接作用，現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮，部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓，局部應用時對血管無收縮作用這一點來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明，蟾酥與山莨菪鹼適當合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關。
5.局麻作用
蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強，較古柯鹼大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應用能引起舌頭麻木；其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器，對神經纖維作用很弱，不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙醯膽鹼的機理有關。
6.抗腫瘤與抗輻射作用
蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對白血病細胞有抑制作用。據實驗報告，華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降，對已下降者應用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥製劑具有類似腎上腺素作用，能增強機體對放療和化療的耐受力，對X線局部照射有保護作用，可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對大鼠W256抑制率達75%，但治療指數低；利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮製劑對體外白血病細胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報導從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala－S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細胞內K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞（PFC）試驗，E-花環形成細胞（E-RFC）試驗，聚集IgG抑制 E一RFC恢複試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗，發現蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分，體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞系（BHLB4）有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用，但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優於全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。
7.抗炎作用：
蟾酥甾醇類物質能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮，故對燒傷及其它創傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。並能抑制毛細血管通透性增高，減少炎性滲出，有益於消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質系統而改善其功能有關，尚需進一步研究。另據報告，蟾酥製劑能激活小鼠腹腔遊走巨噬細胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細胞和處理抗原，又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。
8.對平滑肌的作用
蟾酥能收縮冠狀動脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國產蟾酥製劑作抗炎試驗時，曾使孕兔流產，蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起矽腹直肌收縮作用的強度，出現膜電位的改變，故為直接作用。
9.對心肌缺血的影響
體外實驗說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙，能增加心肌營養性血流量，改善微循環，增加心肌供氧。蟾酥製劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間，在給藥早期，蟾酥組中各項參數上升率比毒K組明顯提高，結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明，蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用，故可用於血栓誘發的缺血性心臟障礙的預防和治療。
10.抗病原微生物
實驗報告甾醇類物質能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。
11.抗內毒素休克
以大劑量大腸桿菌內毒素粗製品注入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知，在內毒素注後1-6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用；但至9小時後僅有蟾山合液組明顯地高於鹽水組（P<0.05）。根據家兔與狗內毒素休克實驗，無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山莨菪鹼與對照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義，內毒素注射後10小時血漿纖維素，總補體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對照之間差異有顯著意義。
12.對免疫功能的影響
動物實驗證明，蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞免疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究，有增強網狀內皮系統吞噬功能，提高機體的非特異性免疫的作用。
蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在於整個機體功能的調節，表明本品抗結核機制似與通過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。
13.鎮咳作用
據動物實驗，預先皮下注射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對於蛋清致敏的豚鼠離體子宮或迴腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽，有鎮咳作用，但祛痰效果較差。
14.對血小板聚集功能的影響
給實驗性家兔IP蟾酥，鹽水組注入前後微量分析試劑與標準均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥注入後較注入前差異具有顯著差異（P<0.05），並且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高於鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報導蟾酥能減輕瀰漫性血管內凝血發生，或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。
中藥化學成分
蟾酥的化學成分複雜，主要有1蟾蜍甾二烯類，蟾蜍甾二烯類化合物有游離型和結合型之區分，游離型稱蟾毒甙元，至今已發現20多種，主要有：蟾毒靈活（bufalin），遠華蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它靈（gamabufotalin），蟾毒它靈（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它里定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），偽異沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），華蟾毒精（cinobufagin），華蟾毒它靈（cinobufotalin），羥基華蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒里毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒靈-3-硫酸酯）3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。
2.強心甾烯蟾毒類：有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-硫酸酯，沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚鹼類，有5-羥色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施銨（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脫氫晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。
4.甾醇類，有膽甾醇（cholesterol）7α羥基膽甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羥基膽甾醇（7β-hydroxycholesterol），麥角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）等。
5.其他，有多糖類、有機酸、胺基酸、肽類、腎上腺素（adrenaline）等。
藥品
中文名稱：蟾毒靈
英文名稱：BufalinStandard
CAS: 465-21-4
化學式：C24H34O4
分子量：386.53
來源：蟾酥
藥理作用：強心作用，具有鎮痛、局部麻醉和誘發驚厥等作用
毒性：蟾毒靈高、中劑量組的中樞神經系統的毒性均表現為實驗動物全身抽搐、部分實驗動物出現強直現象;呼吸系統的表現為呼吸加快;心血管系統的表現為心動過速;此外還可見上眼瞼下垂和眼球突出等症状,低劑量組個別動物出現上述表現且不明顯。蟾毒靈近似的LK50為2.35mg/kg。心肌HE染色後鏡下觀察結果顯示,蟾毒靈高劑量組炎細胞浸潤較重、心肌細胞排列紊亂胞質溶解、核碎裂並有出血和充血現象中劑量組有炎細胞浸潤、心肌排列紊亂、心肌細胞和胞質紅染及淤血現象;低劑量組可見心肌細胞紅染、排列紊亂,但無明顯的炎細胞浸潤。並可導致心肌炎細胞浸潤、充血等。結論:提示蟾毒靈具有一定的心肌毒性。
華蟾毒精
CAS 470-37-1
別名Cinobufagin std
分子式C26H34O6
處方成分：干蟾皮
性狀本品為黃色或橙黃色的澄清液體；氣腥，味咸。
功能主治解毒，消腫，止痛。用於邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等症，請在醫生指導下使用。
用法用量口服，一次～20ml（1～2支），一日3次，或遵醫囑。
禁忌避免與劇烈興奮心臟藥物配伍。
注意事項沉澱物無妨，搖勻後口服。
規格每支10ml
貯藏密封，避光，置陰涼乾燥處。
六神丸
【漢語拼音】:Lioushen Wan
【主要成份 】麝香等6味。
【性 狀】本品為黑色有光澤的小水丸；味辛辣。
【功能主治】清涼解毒，消炎止痛。用於爛喉丹痧，咽喉腫痛。喉風
喉癰，單雙乳蛾，小兒熱癤、癰瘍疔療，乳癰發背，無
名腫毒。
【用法用量】口服一日三次，溫開水吞服；一歲每次服一粒，二歲
次服2粒，三歲每次服3-4粒，四至八歲每次服5-6粒，九
歲至十歲每次服用8-9粒，成年每次服十粒。另可外敷在
皮膚紅腫處,以丸十數粒，用冷開水或米醋少許，盛食匙
中化散， 敷搽四周，每日數次常保潮潤，直至腫退為止。
如紅腫即將出膿或已穿爛，切勿再敷。
【禁忌孕婦】及對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.過敏體質者慎用。
2.藥品性狀發生改變時禁止使用。
3.兒童應遵醫囑，且必須在成人監護下使用。
4.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
名著摘錄
①《本草經疏》：蟾酥，諸家所主，但言其有消積殺蟲、溫暖通行之功，然其味辛甘，氣溫散，能發散一切風火抑鬱、大熱癰腫之候，為拔疔散毒之神藥，第性有毒，不宜多用，入發汗散毒藥中服者，尤不可多。
諸家咸雲治小兒疳瘦，恐非正治，不宜漫嘗也，即用亦(須)煅過者。
若欲內服，勿過三厘。
如瘡已潰，欲其生肌長肉之際得之，作痛異常，不可不知也。
②《本草匯言》：蟾酥，通行十二經絡、藏府、膜原、溪谷、關節諸處。
蟾酥，療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。
能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積脹、內疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功也。
③《本草求真》：蟾酥，味辛氣溫有毒，能拔一切風火熱毒之邪，使之外出。
蓋邪氣著人肌肉，郁而不解，則或見為疔腫發背、陰瘡、陰蝕、疽癘惡瘡，故必用此辛溫以治，蓋辛主散，溫主行，使邪盡從汗出，不留內入，而熱自可以除矣。
性有毒，止可外治取效；即或用丸劑，亦止二、三、四厘而已，多則能使毒人。
其用作丸投服，亦宜雜他藥內，勿單服也。
④《本草便讀》：蟾酥，善開竅辟惡搜邪，惟諸閉證救急方中用之，以開其閉。
然服食總宜謹慎，試以少許置肌膚，頓時起泡蝕爛；其性可知。
研末時鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之。
此藥止可外用，散癰疽，消疔毒，殺蟲瘡，卻有功效耳。
參考文獻
趙建斌,崔勤,張雪,王文亮,蔣永培. 華蟾毒精抗癌作用的體外研究[J]第四軍醫大學學報, 2001,(16) .
楊秀偉,邢增濤,崔景榮,范玉林,趙銳,李向高. 華蟾毒精和羥基華蟾毒精的人腸內細菌代謝研究[J]北京大學學報(醫學版), 2001,(03)
張薇,劉玉蘭,徐從雲,高峨,包文芳. 蟾酥的鎮痛活性成分[J]瀋陽藥科大學學報, 1998,(04)
《藥性論》
《本草匯言》
參看
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