穿心蓮

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穿心蓮
Chuān Xīn Lián
穿心蓮
別名 欖核蓮、一見喜、斬舌劍、苦草、苦膽草、四方草、春蓮秋柳、斬蛇劍、圓錐須藥草、日行千里、四方蓮、金香草、金耳鉤、春蓮夏柳、印度草、萬病仙草、四支邦、檻核蓮、斬龍劍
功效作用 清熱解毒涼血消腫。用於感冒發熱咽喉腫痛口舌生瘡頓咳勞嗽泄瀉痢疾熱淋澀痛,癰腫瘡瘍毒蛇咬傷
英文名 Common Andrographis Herb, Herb of Common Andrographis
始載於 常用中草藥手冊
毒性 無毒
歸經 心經肺經大腸經膀胱經
藥性
藥味

Herba Andrographitis  

目錄

簡介

【拉 丁 名】Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees

【英文名稱】:Common Andrographis Herb

【別 名】一見喜、斬蛇劍、苦草、欖核蓮。

【名字由來】:在中醫藥的五行學說中認為苦入心,而穿心蓮只要你含入一小片它的葉子,馬上可以感受到,那種刻骨銘心的苦,像是直入你的心中,故名『穿心蓮』。

春蓮秋柳(《嶺南採藥錄》)、一見喜(《泉州本草》)、欖核蓮、苦膽草、斬蛇劍、圓錐須藥草(廣州部隊《常用中草藥手冊》)、日行千里、四方蓮、金香草、金耳鉤、春蓮夏柳、印度草(《廣東中草藥》)、苦草(《福建中草藥》)

來 源】:爵床科植物穿心蓮(圓錐須藥草)Andrographis paniculata (Burm. f. ) Nees 的乾燥地上部分。秋初莖葉茂盛時采割,晒乾。

植物形態】:一年生草本,高50~100cm,全株味極苦。莖直立,多分枝,具四棱,節稍膨大。葉對生,卵狀矩圓形至矩圓形披針形,長2~11cm,寬0.5~2.5cm,先端漸尖,基部楔形,全緣或淺波狀,上面深綠色,下麵灰綠色,側脈3~4對;葉柄短或近無柄。圓錐花序頂生或腋生;花萼5深裂,外被腺毛;花冠淡紫白色,唇形,上唇外彎,2齒裂,下唇直立,3淺裂,雄蕊2,葯室一大一小,大的被髯毛,花絲一側有柔毛;子房2室。蒴果長橢圓形,長約1.5cm,兩側呈壓扁狀,中央具一縱溝。花期8~9月,果期10月。生於濕熱的平原、丘陵地區。主產廣東、福建。現長江南北各地均引種栽培。

性味歸經】:味苦,性寒。歸心、肺、大腸膀胱經。

功 效】:清熱解毒涼血消腫燥濕

主 治】:感冒發熱,咽喉腫痛口舌生瘡,頓咳勞嗽,泄瀉痢疾熱淋澀痛,癰腫瘡瘍毒蛇咬傷

用法用量】:內服:煎湯,9-15克,單味大劑量可有至30-60克,研末,每次、6-3克,裝入膠囊吞服或開水送服。外用:適量,搗爛或製成軟膠囊塗患處,或水煎滴眼、耳。

藥物配伍】:配薄荷菊花桔梗清咽利喉;配石膏知母金銀花連翹,清肺瀉火解毒;配生地丹皮大青葉涼血解毒消腫。

處 方 名】:穿心蓮、一見喜

商 品 名】:穿心蓮,以植株肥壯、帶有花、無泥土者為佳。

採收儲藏】:夏季採收.開現蕾、開花初期採收。

性 味】:《泉州本草》:"味苦,性寒,無毒。"

歸 經】:《泉州本草》:"入心、肺二經。"  

產地

生於濕熱的平原、丘陵地區。主產廣東、福建。現長江南北暖地區均引種栽培,熱帶、亞熱帶部分地區有野生。  

製法

除去雜質,洗凈,切段,乾燥。  

鑒別

(1) 葉橫切面:上表皮細胞類方形或長方形,下表皮細胞較小,上、下表皮均有含圓形、長橢圓形或棒狀鍾乳體的晶細胞;並有腺鱗,有時可見非腺毛。柵欄組織為1~2列細胞,貫穿於主脈上方;海綿組織排列疏鬆。主脈維管束外韌型,呈凹槽狀,木質部上方亦有晶細胞。

葉表面製片:上下表皮均有增大的晶細胞,內含大型螺狀鍾乳體,直徑約至36μm,長約至180μm,較大端有臍樣點痕,層紋波狀,下表皮氣孔密布,直軸式,副衛細胞大小懸殊,也有不定式 。腺鱗頭部扁球形, 4 、6(8)細胞,直徑至40μm ;柄極短。非腺毛1~4細胞,長約至160μm,基部直徑約至40μm ,表面有角質紋理。

(2) 取[含量測定]項下的供試品溶液,作為供試品溶液。另取穿心蓮對照藥材0.5g,加乙醇30ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液濃縮至約50ml,作為對照藥材溶液。再取脫水穿心蓮內酯穿心蓮內酯對照品,加無水乙醇製成每1ml各含 1mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取供試品溶液與對照藥材溶液各6μl、對照品溶液4μl,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(4:3:0.4)為展開劑,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,分別顯相同顏色的斑點;噴以2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鉀溶液的等量混合液(臨用時配製),立即在日光下觀察,供試品色譜中,在與對照藥材色譜和對照品色譜相應的位置上,分別顯相同顏色的斑點。  

藥品穿心蓮片說明書

通用名稱:穿心蓮片

漢語拼音:chuanxinlian pian

【成 份】穿心蓮。

【性 狀】加勁穿心蓮片為薄膜衣片,除去包衣後顯灰褐色至棕褐色。昧苦。

【作用類別】加勁穿心蓮片為咽喉病類非處方葯藥品。

【功能主治】清熱解毒。涼血消腫,用於邪毒內盛,感冒發熱,咽喉腫痛,口舌生瘡

【用法用量】口服,一次~2片,一日3次。

【注意事項】

1、忌食煙酒、辛辣、油膩食物。

2、凡聲嘶咽痛初起,兼見惡寒發熱。鼻流清涕等外感風寒者忌用。

3、聲啞、咽喉痛同時伴有其他癥狀,如心悸胸悶咳嗽氣喘痰中帶血等,應及時 去醫院就診。

4、按照用法用量服用。兒童應在醫師指導下服用。

5、一般癥狀在服藥三天內無改善或出現發熱漸高等其他癥狀應去醫院就診。

6、藥品性狀發生改變時禁示服用。

7、兒童必須在成人的監護下使用。

8、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

9.如正在服用其它藥品,使用加勁穿心蓮片前請諮詢醫師或藥師。

10、不宜在服藥期間同時服用滋補性中藥

【貯 藏】密閉。

【包 裝】鋁塑泡罩包裝。1×12片/板/盒。

【有 效 期】二年  

含量測定

取本品粉末0.5g[同時另取本品粉末測定水分(附錄Ⅸ H第一法)],精密稱定,加乙醇30ml,浸泡30分鐘,超聲處理30分鐘,濾過,殘渣用適量乙醇洗滌3次,洗液併入濾液中,蒸干,殘渣加無水乙醇使溶解,轉移至5ml量瓶中,加無水乙醇至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取脫水穿心蓮內酯、穿心蓮內酯對照品適量,精密稱定,加無水乙醇分別製成每1ml各含1mg 的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,精密吸取供試品溶液2~4μl 、上述兩種對照品溶液1μl與3μl,分別交叉點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254 薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇(4:3:0.4)為展開劑,展開,取出,晾乾,照薄層色譜法(附錄Ⅵ B薄層掃描法)進行掃描,脫水穿心蓮內酯波長:λs=263nm,λR=370nm ,穿心蓮內酯波長:λs=228nm,λR=370nm 測量供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值,計算,即得。

按乾燥品計算,含脫水穿心蓮內酯(C20H28O4)和穿心蓮內酯(C20H30O5)的總量不得少於0.80%  

中藥化學成分

葉含二萜內酯化合物: 穿心蓮甲素去氧穿心蓮內酯(Deoxyandrographolide)0.1 %以上,穿心蓮乙素即穿心蓮內酯(Andrographolide)l.5%以上,穿心蓮丙素即新穿心蓮內酯(Neoandrographolide)0.2%以上;及高穿心蓮內酯(HomoandrograPholide),潘尼內酯 (Panicolide)。還含穿心蓮烷(Andrographan),穿心蓮酮(Andrographon),穿心蓮甾醇(Andrographosterin),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等。根除含穿心蓮內酯外,還含5-羥基-7, 8,2",3"-四甲氧基黃酮(Mono-o-methylwithtin)、5-羥基-7,8,2"-三甲氧基黃酮 (Andrographin)、5,2"-二羥基-7,8-二甲氧基黃酮(Panicolin)、芹菜素-7,4"-二甲醚 (Apigenin-7,4"-dimethyl ether)、a1-谷甾醇和 KH2PO4等。全草尚含 l4-去氧-11-氧化穿心蓮內酯醋(14-Deoxy-ll-oxoandrographolide)、14-去氧-11,12-二去氫穿心蓮內酯 (14-Deoxy-ll,12-didehydroandrographolide)。另據初步分析,還含甾醇皂甙、糖類及縮合鞣質等酚類物質。又從葉、嫩枝、胚軸、根和胚芽所得的癒合組織,經培養分離,得三種倍半萜內酯化合物:欖核蓮內酯A、B和 C(Pa-niculides A、B、 C)。  

鑒定

本品乙醇浸出液,加等量鹼性2% 3,5-二硝基苯甲酸試劑,即顯紫紅色(內酯反應)。  

藥理作用

抗菌作用穿心蓮中所含新穿心蓮內酯在臨床上對細菌性痢疾的療效較氯黴素痢特靈為優,且無副作用和毒性。體外試驗,穿心蓮水煎劑及從其中分離出之粗結晶,均對鉤端螺旋體的某些型別有抑制或殺滅作用,煎劑對肺炎球菌、甲鏈球菌及卡他球菌有一定抑制作用。

②抗病毒作用:穿心蓮煎劑對孤兒病毒ECHO11引起的人胚腎細胞的退變有延緩作用。

③其他作用:煎劑及水提取物(煎劑加酒精除去沉澱者)對離體兔心無明顯作用,水提取物在大鼠後肢血管灌流試驗中有顯著舒張血管的作用,麻醉靜脈注射上述二種製劑0.1克生葯/公斤,對血壓無明顯作用,對離體豚鼠迴腸、大鼠子宮均無明顯作用,煎劑對離體兔十二指腸有抑制作用,水提取物則無。  

功用主治

清熱解毒,涼血消腫。治急性菌痢,胃腸炎,感冒,流腦氣管炎,肺炎,百日咳肺結核,肺膿瘍,膽囊炎高血壓鼻衄口咽腫痛,瘡癰腫,水火燙傷,毒蛇咬傷。

①《嶺南採藥錄》:能解蛇毒,又能理內傷咳嗽

②《泉州本草》:清熱解毒,消炎退腫。治咽喉炎症,痢疾,高熱

③廣州部隊《常用中草藥手冊》:治急性菌痢,胃腸炎,感冒發燒扁桃體炎,肺炎,瘡癤腫毒,外傷感染,肺結核,毒蛇咬傷。

④《江西草藥》:清熱涼血,消腫止痛,治膽囊炎,支氣管炎,高血壓,百日咳。

⑤《常用中草藥彩色圖譜》:清熱消炎,止痛止癢,解蛇毒。治腮腺炎,結合膜炎,流腦。

⑥《廣西中草藥》:止血涼血,拔毒生肌,治肺膿瘍,口腔炎

⑦廣州空軍《常用中草藥手冊》:治鼻衄,口腔出血

⑧《福建中草藥》:清熱瀉火。治肺結核發熱,熱淋,鼻竇炎中耳炎胃火牙痛,湯火傷。  

藥方選錄

治細菌性痢疾,阿米巴痢疾腸炎:穿心蓮鮮葉十至十五片。水煎調蜜服。(《福建中草藥》)

治急性菌痢。胃腸炎:穿心蓮三至五錢。水煎服,每日劑,二次分服。(江西《草藥手冊》)

治感冒發熱頭痛及熱瀉:一見喜研末。每次三分,日服三次,白湯送下。(《泉州本草》)

流行性感冒,肺炎:一見喜干葉研末。每次錢,日三至四次。(《福建中草藥》)

治支氣管炎、肺炎:穿心蓮葉三錢。水煎服。(《江西草藥》)

大葉性肺炎:一見喜六錢,梅葉冬青一兩,麥門冬五錢,白茅根一兩,金銀花五錢。水煎,分二次服,每日劑。(江西《草藥手冊》)

治肺結核(輕症),發熱:

(一)一見喜干葉研末,蜜丸梧桐子大。每次至三十粒,日二至三次,開水下。(《福建中草藥》)

(二)一見喜五錢,十大功勞葉五錢,豐城雞血藤一兩。水煎,分二次服,每日劑,十五至三十天為一療程。(江西《草藥手冊》)

治百日咳:穿心蓮葉三片。水泡蜂蜜調服,日三次。

治膽囊炎:穿心蓮五錢,六月雪二兩,大青根一兩半,黃梔子根一兩,虎刺一兩,陰行草一兩。水煎服,如食欲不振,加野山楂果(炒)二兩。

治高血壓(充血型):穿心蓮葉五至七片。開水泡服,一日數次。(⑧方以下出《江西草藥》)

治口腔炎,扁桃體炎:一見喜干葉研末,一錢至一錢半。調蜜,開水送服。(《福建中草藥》)

治咽喉炎:穿心蓮(鮮)三錢。嚼爛吞服。(《江西草藥》)

急性闌尾炎野菊花一兩,一見喜五錢。水煎,每日劑分服。(江西《草藥手冊》)

治癤腫,蜂窩組織炎:三顆針五錢,一見喜五錢,金銀花三錢,野菊花三錢,七葉一枝花二錢。水煎服。(江西《草藥手冊》)

治鼻寞炎,中耳炎,結合膜炎,胃火牙痛:鮮一見喜全草三至五錢,水煎服;或搗汁滴耳。

治熱淋:鮮一見喜葉十至十五片。搗爛,加蜜,開水沖服。

治湯火傷,一見喜干葉研末調茶油或鮮葉煎湯塗患處。

治毒蛇咬傷:

(一)一見喜鮮葉搗爛調旱煙筒內的煙油外敷;另取鮮葉三至五錢,水煎服。(⒂方以下出《福建中草藥》)

(二)一見喜一兩,七葉-枝花三錢,狹葉韓信草一兩,白花蛇舌草一兩。每日至二劑,水煎服。(江西《草藥手冊》)

陰囊濕疹:一見喜粉三十克。甘油加至一百毫升,調勻塗患處。(江西《草藥手冊》)  

臨床應用

  

治療各種感染性疾病

穿心蓮具有消炎解毒作用,臨床上曾應用於多種感染性疾病,包括外傷感染、癤、癰、丹毒上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性胃腸炎尿路感染子宮內膜炎盆腔炎、中耳炎、牙周炎等,均有不同程度的療效。製劑及用法:目前已製成注射刑、口服膠囊或片劑,用量須視各地生產製劑的不同含量而異。對一般的炎症感染,可以穿心蓮乾草2~3錢煎服,每日劑;或片劑(每片相當原生葯1克)內服,每次~8片,每日~4次。對皮膚化膿性感染創面,可用穿心蓮葉研末,製成1:4水溶液,浸紗布外敷創口。對化膿性中耳炎可製成滴耳劑局部應用,同時內服穿心蓮片劑。

  

治療鉤端螺旋體病

用穿心蓮葉提出的有效部分,製成0.05克片劑,每片含結晶物質20毫克,成人每次~0.2克,日服4~6次。經治76例,治癒72例,無效4例。治癒病例的主要臨床癥狀和體征均在3天內明顯減輕。治療期間來見任何毒性反應。此外,也曾用穿心蓮片劑口服預防鉤端螺旋體病,成人每天3克(按乾粉計),1次頓服或2次分服,每周連服3天,共服5周,經2000餘例觀察,有一定的預防效果。但服藥期間發現有輕度腹痛腹瀉腰痛頭暈、頭痛等癥狀,均在1~3天自行消失,這些癥狀究系服藥的副作用,抑或由其他原因引起,尚難肯定。

  

治療腸傷寒

用復方穿欣蓮煎劑(穿心蓮2兩,如意花根1兩,一枝黃花6兩,水煎服),每天1劑,用至退熱後3~5天停葯。共治療19例,全部治癒,未發現合并症。服藥至體溫恢復正常時間為1~11天,有1例在服藥後8小時體溫即恢復正常,另5例在2天內恢復正常。治療過程中,對5例合并有中毒性肝炎貧血者,加用維生素;對2例合并肺炎者,加用鏈黴素肌注;對個別高熱者曾臨時加用退熱葯1~2次口服;未使用激素

  

治療急性黃疽型肝炎

用穿心蓮干葉製成的100%注射液,每日肌注1次,每次2毫升;同時用干葉粉壓製成的片劑口服,每片0.2克,每次~4片,日服3次,部分病例輔以維生素B1及C。共治療32例,用藥24~73天,臨床痊癒10例(31.2%),顯著進步15例(46.7%),進步6例(18.7%),無效1例(3.3%)。穿心蓮治療後,自覺癥狀多在2周內消失,黃疸在4~24天內退盡;治療後肝腫回縮至正常者佔90.6%,肝功能恢復正常者佔31.2%。

  

治療肺炎及其他呼吸道炎症

採用穿心蓮肌注,成人每日~4次,每次2毫升(每毫升含生葯4克),待癥狀明顯好轉後改為每8~12小時肌注1次。治療58例肺炎及其他呼吸道炎症,計痊癒36例,顯效12例。對19例輕型小兒支氣管肺炎,用穿心蓮注射液肌拄,1歲以上每次2毫升,1歲以下每次1毫升,均每日2次,治程最長者14天,最短3天,全部治癒(臨床癥狀及肺部物理征消失)。另一報道以復方穿心蓮注射液治療流行性哮喘性肺炎107例,年齡1~9歲,多數為2~4歲。均每日肌注2~3次,每次2毫升。哮喘氣促癥狀一般於用藥後24小時內消退;體溫平均4天退至正常;肺部哮鳴音及濕性羅音在3~11天內消失。個別病例增加用四環素氨茶碱強的松,一般病例均同時應用非那根咳嗽糖漿。復方穿心蓮注射液每2毫升中含穿心蓮1克,銀花0.5克,魚腥草0.6克,注射時除個別有局部腫痛外,未見不良反應

  

治療小兒消化不良和菌痢

用20%穿心蓮注射液行穴位注射,每日1次。2歲以下每日2毫升,2~7歲3毫升,7歲以上4毫升。穴位分兩組:一足三里長谷(臍旁2寸半);二上巨虛止瀉(臍下2寸半)。每日交替選用一組,每穴注射全量的1/2。治療消化不良34例,菌痢52例,一般注射一次即開始見效,菌痢多數在2~4天痊癒或顯效,消化不良在2~5天痊癒或顯效。

  

治療小兒乙型腦炎

對輕症病例,2~4歲每日用穿心蓮2錢,狗肝菜2錢(均為干品)煎服,5~10歲劑量加倍,服時另加白糖矯味。共觀察16例,一般服藥5天內體溫下降,癥狀好轉,未見後遺症

  

治療麻風

曾用單味穿心蓮治療32例,其中瘤型19例,結核型7例,界線型6例。絕大多數口服片劑,初期每天16~24片(每片含原生葯1克),後期每天24~48片,均為4次分服。個別合并靜脈注射穿心蓮0.5克,或穿心蓮鉀鹽320毫克,均為每日1次。結果有5例治癒,16例顯效,8例進步。患者服穿心蓮後食慾增進體重增加,一般健康狀況明顯改善,未出現任何不良副作用。另有53例經與碸類藥物合并治療,效果似更為顯著。又一報道觀察12例,其中瘤型11例。多數與氨苯碸或三椏苦合并治療。結果:顯著進步4例,進步6例,無效2例。劑量:肌肉注射每天4~5毫升,口服膠囊每天6~24粒(每粒0.3克)。

  

治療毒蛇咬傷

取新鮮穿心蓮5錢,伽藍菜1.5兩,搗爛沖米酒1次頓服;或取干品切碎,加米酒浸泡1~2周,過濾備用。曾治療毒蛇咬傷32例,均有效。

  

治療血栓閉塞性脈管炎

製成穿心蓮靜脈注射液,每支20毫升,含生葯70~100克。採用動脈靜脈交替注射方法。第1天選患肢股動脈肱動脈,快速推注穿心蓮20~40毫升,注後壓迫3~5分鐘;第2天在患肢病變部位上約30厘米處,用一脈壓帶壓迫注射處上段(以暴露靜脈及阻擋藥液向心迴流),針頭採用離心方向將藥液20~40毫升逆行注入靜脈內,然後根據病人忍受程度,保留脈壓帶繼續壓迫10~20分鐘。在推葯及壓迫過程中,病人肢端有不同程度的脹麻感,均屬正常。如此交替進行,10天為一療程,休息2~3天後再繼續下一療程。應堅持治療3~6個月。據50例觀察,總有效率(包括臨床治癒、顯效及好轉)佔90%。治療過程中應耐心處理創面,同時堅持戒煙。

  

治療惡性葡萄胎絨毛膜上皮癌

用穿心蓮靜脈滴注加手術治療惡性葡萄胎與絨肺及陰道結節廣泛轉移7例,5例治癒,1例好轉,1例死亡。治癒病例出院後均能參加體力勞動,定期追訪,未見複發。實踐證明,穿心蓮對惡性葡萄胎與絨癌子宮的原發病灶消失,肺及陰道轉移灶之吸收,均有較明顯的效果。一般每日滴注30毫升左右即見療效,每日80毫升左右可使血液中嗜酸性白細胞升高。對有寒戰發熱反應者,靜滴時同時加用異丙嚎,使反應減輕或消失。此葯寒涼,長期使用可致噁心、腹瀉、胃口不佳,配合其他中藥調理,可漸消失。

  

治療神經性皮炎濕疹

內服穿心蓮片劑,日服3~4次,每次~4片,7天為一療程,必要時可給2~3個療程,同時配合局部治療。經治療24例,其中神經性皮炎泛發性者7例,限局性者9例,亞急性及慢性濕疹8例。觀察6~8個月,痊癒者4例,顯著進步者15例,進步者5例。

據部分地區的不完全統計,穿心蓮注射液肌肉注射後發生過敏反應的已有10餘例。反應劇烈的表現為胸悶、氣急、面色蒼白口唇青紫、出冷汗、脈搏細弱、血壓下降等,反應輕的一般表現為腹痛、嘔吐、哮喘、蕁麻疹丘疹、頭暈,頭脹、噴嚏等。出現反應的時間有即時的,也有在注射後5~20分鐘出現的。經搶救後,一般在5~45分鐘內逐漸好轉,個別的經24小時始恢復。  

治療單純皰疹

實驗證明,穿心蓮能增強免疫力,抑制病毒繁殖。當與其他能增強免疫力的藥物(如:維生素C、鋅、紫錐菊等)聯合使用效果更好。  

葯代動力學

體內過程以35S標記的穿心蓮內脂亞硫酸氫鈉加成物給大鼠靜脈注射後,血中濃度很快下降,可迅速透過血腦屏障出現於中樞神經系統各部位,在脊髓中含量最高;在各臟器的分布,於注射後2小時以腎臟蓄積程度為最高,注射後6小時則以直腸蓄積程度為最高,主要以原形從尿排出,生物半衰期為2小時。以35S標記的穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物靜脈注射大鼠後,血中含量下降很快,可迅速透過血腦屏障而出現於中樞神經系統各部位,以脊髓中含量最高,呈明顯的下行性定位。各臟器則以腎臟為最高,6小時後則以直腸為最高。主要以原形經尿迅速排泄。用3H-穿心蓮內酯對小鼠的實驗表明,當每隻小鼠靜脈注射0.33mg後,3H-穿心蓮內酯在小鼠體內分布迅速,但消除較慢,分布速率常數a為0.189分鐘,消除速率常數B為0.0026分鐘。每隻小鼠灌胃 0.66mg,吸收分布也很迅速,於30.75分鐘即達吸收高峰,血液的峰濃度為16μg/ml,利用率為44.06%。藥物破吸收後迅速進入臟器,胃、小腸於30分鐘,其餘臟器於60分鐘達最高濃度,以膽、胃、肝、小腸的放射性為最強,子宮、腎、卵巢,肺次之,直腸、脾、心、腦等較低。此後各臟器放射性逐漸下降,但於48小時時各臟器仍有一定的放射性,此時各相當於峰濃度:心為11.1%,肝5.6%,脾14.9%,肺10.9%,腎7.9%,腦20.9%,小腸3.2%,直腸8.6%,子宮5.1%,卵巢5.1%。灌胃藥物後24小時從尿糞中排出89.7%,48小時排出94.25%,其中尿為48.97%,糞為45.28%。經尿及肝的薄層分析,發現其中所含3H-穿心蓮內酯僅佔11%及10%,其餘87%(尿)或77%(肝)為代謝後形成的脂溶性物質。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯單鉀鹽(DASK)100mg/kg靜脈注射給葯後的葯時曲線符合開放性二室模型,分布相很短。150mg/kg肌肉注射後所得葯時曲線符合一室模型,吸收較快而完全,肌肉注射後24小時內DASK原形物尿中僅排出24.9±18.1%。  

葯(毒)理學

穿心蓮毒性很小,小鼠口服粗結晶10g/kg,活動減少,常閉眼不動似睡眠狀,解剖後肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常;每天口服0.5g/kg,連服10天,對小鼠的生長、食慾、大便、精神狀態及紅白細胞計數血紅蛋白白細胞分類計數等均未見異常。小鼠腹腔注射煎劑0.5g生葯/只,24小時內2隻鼠全部死亡,注射水提取物者則需 lg生葯/只,方有同樣毒性。

毒性:14-去氧穿心蓮內酯注射液靜脈注射,對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日g/kg連服10天,均未見明顯毒性反應。穿心蓮總內酯小鼠口服半數致死量為13.4g/kg,去氧穿心蓮內酯為>20g/kg,穿心蓮內酯>40g/kg,新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的半數致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗表明,去氧穿心蓮內酯或穿心蓮內酯灌胃,1g/kg,每日1次,連續7天,對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。  

藥用植物栽培

生物學特性 喜高溫濕潤氣候。喜陽光充足、喜肥。種子發芽和幼苗生長期適溫為25-30℃氣溫下降到15-20℃時生長緩慢;氣曙降至8℃左右,生長停滯;遇0℃左右低溫或霜凍,植株全部枯萎。以肥沃、疏鬆、排水良好的酸性和中性砂壤土栽培為宜,pH8。0的鹼性土仍能正常生長。

栽培技術 種子繁殖:育苗移栽法法或直播法,龍以育苗移栽法為主。當9-10月果實呈共同褐色時,在早晨露水未乾前分批採摘,放在蔭涼處後熟幾日,用罩子蓋住,以免種子彈跳損失,待果莢全部開裂後,篩去果皮,取得種子。穿心蓮種子細小,千粒重0.93-1.52g,種皮堅硬,外包有一層蚶質,對播種技術要求較高。苗床土壤要求肥沃疏鬆,耙平整細,種子在播種前要用細砂紙或砂磨去種皮蠟質再用溫水浸種,再放在30℃溫箱中催芽,然後播種,在廣東、福建等地春季2月下旬-3月上旬;秋季在7月播種在高畦苗床上。江、浙、四川則用溫床育苗於3月中、下旬,冷床育苗於4月。華北、西北地區溫室宜在3月上、中旬,溫床於4月上旬、陽畦於4月中旬,塑料大棚以4月-20日播種為宜。苗床管理,主要是控制知當的溫度和濕度。出苗前要經常保持苗床濕潤,畦內相對濕度保持70%-80%為宜。苗出齊後,應控制土壤濕度,以防猝倒病發生。苗高6-7cm,有3-4對真葉時即可移栽。直播在江、浙不宜早於4月中、下旬,四川4月中旬-5月上旬,北京以5月中旬為宜。栽培時最好分種子田(專供採種用)和商品田(專門收割全草供藥用)兩種。種子田應有5月-6月上旬移栽,行距50-65cm,株距30-35cm。商品田可在5月下旬-6月上旬栽種,行距25-33cm,株距16-20cm,每hm2栽105000-195000株。

田間管理 主要是及時澆水,以利幼苗扎新根,以後每隔15-20d中耕除草、追肥1次,追肥以氮肥為主,可流人畜糞水、尿素等,特別在6、7、8三個月田間管理十分重要,要多施氮肥,經常澆水等。株高30-40cm時,可培土防止風害

病蟲害防治 病害有立枯病,有1-2對真葉期發生,可降低土壤濕度,用50%多菌靈處理土壤,或1000倍液澆灌病區。猝倒病有2-3對真葉時發生,可控制溫度,注意通風,加強苗床管理。黑莖病在成株期發生,可加強田管理,及時排除積水,忌連作。發病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或澆灌病區。還有疫病、病期用50%多菌靈1000倍液噴霧或淺灌病區。還有疫病、病毒病等為害。蟲害有棉鈴蟲、螻蛄等為害。

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