穿心蓮內酯
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【產品名稱】
穿心蓮內酯
【英文名稱】Andrographolide
【別 名】穿心蓮乙素，雄茸內脂
【C A S 號】5508-58-7
【化學名稱】293H)-Furanone, 3-[2-[decahydro-6-hydroxy-5- (hydroxy-methyl)-5,8a-dimethyl-2-methylene-1-naphthalenyl] ethylidene]dihydro-4-hydroxy-
【植物來源】爵床科植物穿心蓮Andrographis Paniculata(Burm.f) Ness的全草或葉。
【分 子 式】 C20H30O5;
【分 子 量】 350.44
【成分分類】 二萜內酯類
【執行標準】WS-10001-(HD-0971)-2002
【規 格】穿心蓮內酯含量99%
目錄 |
物理性質
白色方棱形或片狀結晶 (乙醇或甲醇), 無臭，味苦。在沸乙醇中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，極微溶於氯仿，在水或乙醚中幾乎不溶。熔點230～231℃, (α)17D -126.6±2°(冰醋酸)，[α]D –112.7 (c,0.53,MeOH)，與鹼性2％ 3,5-二硝基苯甲酸試劑，顯紫紅色，異羥肟酸鐵反應呈陽性。密度(21℃)1.2317g/cm3。UVλEtOHmax nm (ε), 223(12300); IRvKBrmax cm-1: 3448, 3390～?279(OH), 1828, 1647, 906 (C=CH2), 1727 (α，β-不飽和γ-內酯), 1672 (共 的C=C); 13CNMR。
製備方法
穿心蓮葉用95%乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用活性炭脫色，脫色液蒸餾回收乙醇後的濃縮液靜置得到粗晶品，粗晶加15倍量95%乙醇加熱溶解，活性炭脫色，趁熱過濾，靜置重結晶，得淡黃色重結晶品，再經蒸餾水、氯仿、甲醇洗滌精製得到穿心蓮內酯成品。對生藥計，總收率1-1.5%。
鑒別
(1)取本品約1mg，加乙醇3ml，微溫溶解，放冷，加1％3，5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液的乙醇溶液1ml，氫氧化鈉試液2滴，即顯紫紅色。
(2)取本品約10mg，加乙醇2ml微溫溶解後，加乙醇制氫氧化鉀試液2～3滴，漸顯紅色。
(3)取含量測定項下的溶液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定，在224nm的波長處有最大吸收。
(4)本品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜(光譜集301圖)一致。
【乾燥失重】 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％(中國藥典2000年版二部附錄Ⅶ L)。
【熾灼殘渣】 不得過0.1％(中國藥典2000年版二部附錄Ⅶ N)。
【含量測定】取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙醇溫熱使其溶解，放冷後，並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液：另取經105℃乾燥至恆重的穿心蓮內酯對照品適量，精密稱定，加乙醇製成每1ml中含20μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)，在224nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
藥理作用
穿心蓮內酯為天然植物穿心蓮的主要有效成份，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對細菌性與病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽為天然抗生素藥物。本品為二萜類內酯化合物，均難溶於水，通常僅能口服給藥。
1. 抗病原微生物作用
動物實驗表明：穿心蓮內酯及新穿心蓮內酯均有抑制和延緩肺炎雙球菌或溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高作用，但穿心蓮內酯比新穿心蓮內酯的作用較強。
體外實驗表明：穿心蓮有一定抗HIV作用。
2. 解熱作用 穿心蓮內酯對家兔內毒素發熱、肺炎球菌或溶血性鏈球菌所致發熱有不同程度的解熱作用。穿心蓮甲、乙、丙、丁素對傷寒、副傷寒菌苗所致發熱家兔或 2,4-二硝基苯酚所致發熱大白鼠的解熱作用依次減弱。
3. 抗炎作用 穿心蓮甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用，1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性的增高，減少 Selye肉芽囊中巴豆油所致急性滲出液量，但對肉芽組織增生無明顯影響。能抑制蛋清性大鼠腳腫的發展，但切除腎上腺後作用消失。丁素的抗炎作用最強，丙素、甲素、乙素次之。
4. 對機體免疫功能的影響 有報導認為，穿心蓮可能對細胞免疫的某些環節有作用。其水煎劑在體外能提高人白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力，口服穿心蓮能使人對舊結核菌素所致的皮膚延緩型超敏反應增強。穿心蓮製劑新炎得平（內含酯和酮），可提高小鼠血清溶菌酶水平，增強腹腔巨噬細胞和中性粒細胞的吞噬能力。連續給家兔或小鼠以穿心蓮內酯磺化物，可明顯增加外周血吞噬細胞對肺炎球菌或金黃色葡萄球菌的吞噬能力，穿心蓮甲素注射液及喜炎平注射液亦能增強吞噬細胞功能。脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對 2,4-二硝基氯苯所致小鼠遲髮型超敏反應也有抑制作用。
5 抗生育作用 穿心蓮有明顯的中止妊娠作用。穿心蓮口服能使小鼠避孕、孕兔流產。水煎劑腹腔注射對小鼠的著床、早孕、中孕、晚孕等不同時期均有顯著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、靜脈注射及宮腔內注射均能產生抗早孕效果，其中以腹腔、靜脈和宮內注射效果最好。宮腔內注射,用量既小,效果又佳。若將外源性孕酮或黃體生成素釋放、激素（LH-RH）與穿心蓮同時注射，則可防止流產，這提示，穿心蓮可能有對抗體內孕酮的作用，從而引起流產。有人認為，穿心蓮對體外培養的胎盤絨毛滋養層細胞的生長有一定的抑制作用。研究表明：穿心蓮內酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果，脫水穿心蓮內酯衍生物-穿-4對小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用，是值得進一步研究的一個避孕新藥,該藥對胎盤滋養葉細胞有顯著的影響,可使胎盤絨毛萎縮、細胞數目減少,合體細胞和朗罕細胞消失、間質水腫出血。
6. 利膽保肝作用 穿心蓮對大鼠有利膽作用，並可增加大鼠肝重，縮短環己巴比妥鈉所致之睡眠時間。穿心蓮內酯預先給藥能對抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙醯胺基酚造成的肝毒性作用，能分別顯著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有報導指出，穿心蓮的甲醇浸膏有毒性，可促進肝損傷大鼠的死亡。
7. 抗腫瘤作用 脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯氫鉀製成精氨酸復鹽（簡稱穿琥氨酸），不論大、中、小劑量對腫瘤細胞均有抑制作用，且隨劑量的增加而作用增強，抑瘤效果確實、穩定。體外實驗證明：穿心蓮對培養的乳腺癌細胞 DNA 合成有抑制作用。
8. 其他作用 炎琥寧及穿琥寧注射液有明顯鎮靜作用，能縮短戊巴比妥鈉對小鼠麻醉的潛伏期、延長麻醉時間，並能使閾下量的戊巴比妥鈉引起麻醉。
穿心蓮內酯可增加腎上腺皮質功能，穿心蓮甲、乙、丙、丁素在較大劑量時可使幼年小鼠胸腺萎縮。
臨床應用
用於菌痢、鉤端螺旋體病、腦膜炎、肺炎、增強腎上腺皮質功能、上呼吸道感染。針對臨床上病毒感染急症的需求，將本品內酯結構中引入不同的親水基團，增強其水溶性，提高療效。由此已製成了多種穿心蓮內酯的針劑，目前臨床上應用較為廣泛的穿琥寧針、炎琥寧針、蓮必治針是本類的代表性藥物，已被衛生部及國家中醫藥管理局列為急診科必備藥品之一。
不良反應
穿心蓮內酯口服可因苦極而致嘔吐。本品及多種製劑口服較大劑量時可引起胃脘不適、食慾減退。曾有穿心蓮注射液肌肉注射後引起藥疹、上腹痛及過敏性休克的報導。反應劇烈者症状可見：胸悶、氣急、面色蒼白、口唇青紫、出冷汗、脈搏細弱、血壓下降等；反應輕者一般表現為腹痛、嘔吐、哮喘、蕁麻疹、丘疹、頭暈、頭脹、噴嚏等。出現反應的時間有即時的，也有在注射後5～20分鐘出現的，經搶救後，一般在5～45分鐘內逐漸好轉，個別的經24小時始恢復。亦有以穿心蓮羊水交換引產而致急性羊水堵塞者的報導。
毒副作用
臨床應用本品，其毒副作用較小。穿心蓮浸膏給小鼠灌服的半數致死量為13.19g/kg（以穿心蓮內酯計算）
其他
【貯藏】遮光，密閉，在乾燥處保存。
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