藥理學/磺胺類藥

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磺胺類藥是三十年代發現的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由於磺胺藥有對某些感染性疾病（如流腦、鼠疫）、具有療效良好，使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，故在抗感染的藥物中仍佔一定地位。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧苄啶合用，使療效明顯增強，抗菌範圍增大。

【結構和分類】磺胺類藥是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺醯胺基上一個氫原子(R₁)被雜環取代可得到口服易吸收的，用於全身性感染的磺胺藥如磺胺嘧啶，磺胺異噁唑，磺胺甲噁唑等。如將氨苯碘胺分子中的對位氨基上一個氫原子(R₂)取代則可得到口服難吸收的，用於腸道感染的磺胺藥如柳氮磺胺吡啶等等。此外，還有外用磺胺藥如磺胺嘧啶銀等。

【藥理學特點】①抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數真菌，衣原體、原蟲（瘧原蟲和弓形體也有效）；②細菌對各種磺胺藥間有交叉耐藥性；③磺胺藥中有可供局部應用，腸道不易吸收及口服易吸收者，後者吸收完全血藥濃度高，組織分布廣；④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)腦膜通透性好，腦脊液內藥物濃度高；⑤主要經肝代謝滅活，形成乙醯化物後溶解度低，易引起血尿，結晶尿及腎臟損害；⑥不良反應較多，常見有噁心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血，粒細胞減少，肝臟損害、腎損害等。

【作用機制】磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖。

【各種磺胺藥特點】

1.用於全身性感染的磺胺藥 口服易吸收的磺胺藥，可用於治療全身感染，根據血漿t_1/2長短將藥物分為三類：短效類（＜10小時）、中效類(10～24小時)和長效類(＞24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強，血中或其他體液中濃度高，臨床最為常用；長效磺胺藥抗菌力弱，血藥濃度低，且過敏反應多見，許多國家已淘汰不用。

磺胺異噁唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名菌得清，是短效磺胺藥，血漿t_1/2為5～7小時，乙醯化率較低。尿中濃度最高，可達1000～2000mg/L，適於治療尿路感染。在尿中不易析出結晶。每日需服藥4次，消化道反應多見。

磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺藥，口服易吸收，給藥後3～4小時，血藥濃度達峰值，血漿t_1/2為10～13小時。抗菌力強，血漿蛋白結合率最低約25%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的40%～80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用於治療尿路感染。但在尿中易析出結晶，需注意對腎的損害。

磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名新諾明，是中效磺胺藥，血漿t_1/2為10～12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結合率較高（60%～80%），腦脊液濃度不及SD，尿中濃度雖低於SIZ但與SD接近，故也適用於治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結晶而損害腎，需注意鹼化尿液。

磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine,SMD）是長效磺胺藥，血漿t_1/2為30～40小時。抗菌力較弱。在體內維持時間較長，可每日服藥一次。乙醯化率低，尿中溶解度高，不易析出結晶。

磺胺多辛（sulfadoxine,SDM′）又名周效磺胺；是長效磺胺藥，血漿t_1/2為150～200小時。在體內維持時間最長，可每3～7日服藥一次。抗菌力較弱，適於輕症感染及預防鏈球菌感染，對瘧疾等也有效。

2.用於腸道感染的磺胺藥

柳氮磺吡啶（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine）口服吸收較少，對結締組織有特殊的親和力並從腸壁結締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適於治療非特異性結腸炎，長期服用可防止發作。由於療程長，易發生噁心，嘔吐皮疹及藥熱等反應。

3.外用磺胺藥

磺胺嘧啶銀（sulfadiazinesilver）能發揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用，抗菌譜廣，對綠膿桿菌抑制作用強大，尚有收斂作用，能促進創面的癒合，適用於二度或三度燒傷。

磺胺米隆（sulfamylon,SML）又名甲磺滅膿，是對位氨甲基磺胺藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創面及焦痂中，並能促進創面上皮生長癒合及提高植皮成活率。適用於燒傷和大面積創傷後感染。

磺胺醋醯（sulfacetamide,SA）其鈉鹽水溶液（15%～30%）接近中性，局部應用幾乎無刺激性，穿透力強。用於治療沙眼，結膜炎和角膜炎等。

參看

• 磺胺類藥物

喹諾酮類藥物 | 其他合成抗菌藥

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