注射用門冬氨酸洛美沙星

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Lomefloxacin Aspertate Injection

【藥品名稱】

通用名門冬氨酸洛美沙星注射劑、注射用門冬氨酸洛美沙星

化學名:1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。

分子式:C17H19F2N3O3.C4H7NO4。

分子量:484.46。

【成份】門冬氨酸洛美沙星。

【性狀】本品為類白色或微黃色疏鬆塊狀物或粉末。

【藥理毒理】本品系喹諾酮類廣譜抗菌藥。對革蘭氏陰性菌,革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示強力的殺菌作用,對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐氨苄青黴素流感桿菌吡哌酸大腸桿菌及對其他藥物耐藥細菌,本藥抗菌效力優良,動物流感模型體內抗菌效力試驗表明,本品優於諾氟沙星依諾沙星。本品對小鼠靜脈注射的LD50為628mg/kg(相當於洛美沙星455.5mg/kg);對小鼠腹腔注射的LD50為775.8mg/kg(相當於洛美沙星562.7mg/kg)。

【藥代動力學】本品體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體前列腺膽囊、淚液、唾液齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血液濃度,消除半衰期6~74小時,本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中泄,在48小時內約70~80%從尿中排泄

適應症】本品適用於敏感細菌引起的下列感染

1.呼吸道感染慢性支氣管炎急性發作支氣管擴張伴感染,急性支氣管炎肺炎等。

2.泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染,慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎,單純性淋病等。

3.胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.腹腔、膽道、腸道等感染及傷寒

5.骨和關節感染。

6.皮膚軟組織感染

7.敗血症全身感染

8.其它感染:如鼻竇炎中耳炎眼瞼炎等。

【劑量與用法】靜脈滴注,成人每次g,稀釋於0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中,每日二次,或遵醫囑。

不良反應

1.腹部不適或疼痛、腹瀉噁心嘔吐

2.中區神經系統反應:可有頭昏、頭痛嗜睡失眠

3.過敏反應皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。

4.少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

5.偶可發生:

癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

結晶尿,多見於高劑量應用時。

④關節疼痛。

靜脈炎

【禁忌】

1.對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。

【注意事項】

1.腎功能減退者慎用,若使用,應注意監測腎功能並適當調整劑量。

2.肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能

3.原有中區神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免使用,有指征時權衡利弊應用。

4.喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。

5.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,在權衡利弊後小兒才可應用本品。

6.患者的尿PH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。

7.本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。

8.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。

9.本品靜滴時間應不少於60分鐘。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

【兒童用藥】本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而至跛行,在其他幾種未成年的動物中也可致關節病發生,故十八歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。

配伍禁忌

1.本品忌與鹼性注射液如碳酸氫鈉注射液配伍使用。尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性

2.本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。

3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。

4.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(Tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血藥濃度增高而產生毒性。

5.可加強口服抗凝藥華法林等的作用,應檢測凝血酶原時間及其他項目。

6.與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血藥濃度,並調整劑量。

藥物過量】人體內用藥過量的信息有限。若藥物過量應進行適當支持療法或遵醫囑。血液或腹膜透析效果甚微。

參看

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