亞胺培南-西拉司丁鈉
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藥物名稱:亞胺培南-西拉司丁鈉
藥物別名:亞胺硫黴素-西拉司丁鈉,TIENAM,PRIMAXIN
英文名稱:Imipenem/Cilastin Sodium
說 明:注射用亞胺培南-西拉司丁:每支0.25g;0.5g;1g(以亞胺培南計量)。其中含有等量的西拉司丁鈉。
功用作用:
亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產酶株)、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其他擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株對本品甚敏感。
糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、綠膿桿菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等對本品也相當敏感。本品有較好的耐酶性能,與其他β-內醯胺類藥物間較少出現交叉耐藥性。
口服不吸收,靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)後20分鐘,血藥峰濃度分別為20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml,蛋白結合率約為20%。體內分布以細胞間液、腎臟、上額竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位最高,在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中也有較多量,並有一定量進入腦脊液中。t1/2約為1小時。
亞胺培南單獨應用,受腎肽酶的影響而分解,在尿中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑,保護亞胺培南在腎臟中不受破壞,因此在尿中回收的原形藥物可達70%。西拉司丁並阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織,因而減少亞胺培南的排泄並減輕藥物的腎毒性。
臨床上應用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血症等。
用法用量:靜滴或肌注。用量以亞胺培南計,根據病情,1次~1g,1日~4次。對中度感染一般可按1次g、1日2次給予。
靜滴可選用等滲氯化鈉注射液、5%~10%葡萄糖液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑,製成5mg/ml液體,緩緩滴入。肌注用1%利多卡因注射液為溶劑,以減輕疼痛。
對腎功能不足者應按肌酐清除率調整劑量:肌酐清除率為31~70ml/分的患者,每6~8小時用0.5g,每日最高劑量1.5~2g;21~30ml/分者,每8~12小時用0.5g,每日最高劑量1~1.5g;<20ml/分者每12小時用0.25~0.5g,每日最高劑量0.5~1g。
注意事項:
(1)本品可引起注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等,可對症處理,並注意改換注射部位以防止發生。
(2)本品可引起噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症状,也偶引起偽膜性腸炎。血液學方面的副作用有嗜酸細胞增多、白細胞減少、中性細胞減少、粒細胞缺少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等,並可致抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性。
對肝臟的副作用有氨基轉移酶、血膽紅素或鹼性磷酸酶的升高。腎功能方面的副作用有血肌酐和血尿素氮的升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿,這是由於藥物引起變色,並非血尿。也可發現一些神經系統方面的症状,如肌痙攣、精神障礙等。
(3)本品也可致過敏反應,如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等,過敏體質者慎用。
(4)本品應在使用前溶解,用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時,含葡萄糖的藥液只能存放4小時。
(5)本品不可與含乳酸鈉的輸液或其他鹼性藥液相配伍。
參看
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