氟喹諾酮類藥物

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第三代喹諾酮類藥物分子中均有原子,稱為氟喹諾酮。氟喹諾酮類藥物屬化學合成抗菌藥

目錄

氟喹諾酮類藥物歷史

1979年合成第一個代喹諾酮藥:諾氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Quinolone結構改造衍生物,在6位上加上一個氟(F)後,增加了脂溶性,增強了對組織細胞的穿透力,因而吸收好,組織濃度高,半衰期長,更大大增加了抗菌譜和殺菌效果。此後,構效關係的研究進一步展開,近年來新的氟喹諾酮類藥物如雨後春筍,成為一個十分活躍的研究領域。氟喹諾酮類對G-桿菌,包括綠膿桿菌均有良好抗菌作用,對G+球菌也具一定抗菌活性,尤其對耐藥G-桿菌,仍可呈現敏感。 

氟喹諾酮類藥物具有以下特點

  1. 抗菌譜廣,抗菌活性強,尤其對G-桿菌的抗菌活性高,包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;
  2. 耐藥發生率低,無質體介導的耐藥性發生;
  3. 體內分布廣,組織濃度高,可達有效抑菌或殺菌濃度;
  4. 大多數系口服製劑,亦有注射劑,半衰期較長,用藥次數少,使用方便;
  5. 為全化學合成藥,價格比療效相當的抗生素低廉,性能穩定,不良反應較少。因而本類藥成為化學合成抗感染藥物中發展最為迅速,已成為臨床治療細菌感染疾病的主要化療藥物。   

主要藥物

目前臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環丙沙星(Ciprofloxacin環丙氟哌酸)。近幾年,又不斷研製並上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin雙氟哌酸)等。其主要特點是長效,如以上三個藥物其消除半衰期分別達8 h,10~12 h和20~25 h,抗菌譜進一步擴大,增強了對G+球菌和厭氧菌以及衣原體支原體的抗菌作用,以及吸收更好,組織濃度更高,不良反應更少等優點。

氟喹諾酮類藥物臨床應用

臨床用於治療尿路、腸道、呼吸道以及皮膚軟組織、腹腔、骨關節等感染,取得良好療效,不良反應輕微。

在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中,對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸,MIC90為1 mg.L-1,其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1,但其吸收差,血藥濃度低,不能有效控制感染,故環丙氟派酸為目前應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相仿或稍弱。90年代後開發的新品種多氟哌酸類某些品種,不僅抗G-桿菌活性與環丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加強,對MRSA有效,對衣原體支原體厭氧菌亦有一定作用,明顯優於環丙沙星。另據國外報導,此類藥已突破抗菌概念,在抗病毒、抗腫瘤方面亦有新進展,取得了令人注目的成就。預計本世紀末到下世紀初,本類藥物會有更多有希望的新品種問世。  

氟喹諾酮類藥物的不良反應

隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用,細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周後,因發現有過敏、溢血腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長就越好,還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為:

除以上不良反應外,還應注意配伍用藥,如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經系統毒性;與咖啡茶鹼合用可減少後者代謝及消除而出現茶鹼毒性反應等。

參看

參考文獻

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