藥理學/利福平

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藥理學

抗結核病藥及抗麻風病藥
- 抗結核病藥
  - 各類抗結核病藥
    - 異煙肼
    - 利福平
    - 利福噴汀與利福定
    - 乙胺丁醇
    - 吡嗪醯胺
    - 對氨水楊酸

利福平（rifampicin）又名甲哌力復黴素（rifampin），簡稱RFP，是人工半合成的力復黴素類衍生物，為磚紅色結晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優點。

【抗菌作用】利福平有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對結核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量後血藥濃度為此濃度的100倍，故可發揮殺菌作用。抗結核作用與異煙肼相近，而較鏈黴素強。結核桿菌對利福平易產生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協同作用，並能延緩耐藥性的產生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴於DNA的RNA 多聚酶，阻礙mRNA合成，對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。

【體內過程】中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t_1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收後分布於全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙醯基利福平，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10。重複口服利福平可透導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環，約60%經糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。

【臨床應用】主要與其他結核病藥合用，治療各種結核病及重症患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用於治療麻風病。

【不良反應】較常見的為胃腸道刺激症状；少數病人可見肝臟損害而出現黃疸，有肝病或與異煙肼合用時較易發生。過敏反應如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見於間歇療法，出現過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。