藥理學/利福平

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利福平(rifampicin)又名甲哌力復黴素(rifampin),簡稱RFP,是人工半合成的力復黴素類衍生物,為磚紅色結晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優點。

抗菌作用】 利福平有廣譜抗菌作用,對結核桿菌麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用,對革蘭陰性菌、某些病毒沙眼衣原體也有抑制作用。對結核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L,口服治療量後血藥濃度為此濃度的100倍,故可發揮殺菌作用。抗結核作用與異煙肼相近,而較鏈黴素強。結核桿菌對利福平易產生耐藥性,故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協同作用,並能延緩耐藥性的產生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴於DNARNA多聚酶,阻礙mRNA合成,對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。

體內過程】 中服吸收迅速而完全,1~2小時血藥濃度達峰值,但個體差異很大。食物可減少吸收,故應空腹服藥。t1/2約為4小時,有效血藥濃度可維持8~12小時。吸收後分布於全身各組織,穿透力強,能進入細胞結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時,腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙醯基利福平,其抑菌作用約為利福平的1/8~1/10。重複口服利福平可透導肝藥酶,加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄,形成肝腸循環,約60%經糞與尿排泄,患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。

【臨床應用】 主要與其他結核病藥合用,治療各種結核病及重症患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用於治療麻風病

不良反應】 較常見的為胃腸道刺激症状;少數病人可見肝臟損害而出現黃疸,有肝病或與異煙肼合用時較易發生。過敏反應皮疹、藥熱、血小板白細胞減少等多見於間歇療法,出現過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶,加速皮質激素和雌激素等的代謝,因而它能降低腎上腺皮質激素、口服避孕藥、雙香豆素甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。

參看

32 異煙肼 | 利福噴汀與利福定 32
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