藥理學/異煙肼

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藥理學

抗結核病藥及抗麻風病藥
- 抗結核病藥
  - 各類抗結核病藥
    - 異煙肼
    - 利福平
    - 利福噴汀與利福定
    - 乙胺丁醇
    - 吡嗪醯胺
    - 對氨水楊酸

異煙肼（isoniazid,INH）又名雷米封（rimifon）。性質穩定，易溶於水。具有療效高、毒性小、口服方便、價廉等優點

【抗菌作用】異煙肼對結核桿菌有高度選擇性，抗菌力強，在試管中0.025～0.05mg/L的濃度即可抑菌，較高濃度對繁殖期細菌有殺菌作用。單用時結核桿菌易產生耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性，如與其他抗結核病聯用，則能延緩耐藥性的發生並增強療效。抗菌機制可能是抑制分枝菌酸（mycolic acid）的合成，使細菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是結核桿菌細胞所特有的重要成分，因此異煙肼對其他細菌無作用。

【體內過程】口服吸收快而完全，1～2小時後血藥濃度達高峰。吸收後廣泛分布於全身體液和組織中，當腦膜發炎時，腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強，可滲入關節腔，胸、腹水以及纖維化或乾酪化的結核病灶中，也易透入細胞內，作用於已被吞噬的結核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙醯異煙肼、異煙酸等，最後與少量原形藥一起由腎排出，異煙肼乙醯化的速度有明顯的人種和個體差異。分為快代謝和慢代謝型，前者尿中乙醯化異煙肼較多，後者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中佔50%～60%，在中國人中慢代謝型約佔25.6%，快代謝型者約佔49.3%。慢代謝型者肝中缺少乙醯化酶，服藥後異煙肼血藥濃度較高，t_1/2延長，顯效較快。快、慢代謝型的t_1/2分別為0.5～1.5小時與2～3小時。

【臨床應用】適用於各種類型的結核病，除早期輕症肺結核或預防應用外，均宜與其他第一線藥聯合應用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量，必要時採用靜脈滴注。

【不良反應】發生率與劑量有關，治療量時不良反應少而輕。

1.神經系統毒性周圍神經炎系繼發於維生素B₆缺乏，多見於營養不良及慢乙醯化型患者，表現為手、腳震顫、麻木，同服維生素B₆可治療及預防此反應。中樞神經系統毒性反應常因用藥過量所致，出現昏迷、驚厥、神經錯亂，偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發生可能與維生素B₆的利用降低有關，因此時抑制性遞質GABA生成減少。