哌唑嗪
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哌唑嗪，用於輕、中度高血壓。能降低心臟的前、後負荷，亦用於治療心功能不全。
目錄 |
哌唑嗪-介紹
[藥品名]哌唑嗪
哌唑嗪結構式圖1
[英文名]Prazosin
[別名]脈寧平、Furasosin、HYPOVASE、MINIPRESS
［化學名］1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲醯)哌嗪鹽酸鹽
[分子式]C19H21N5O4•HCl
[性狀]常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。
[製劑]片劑：每片0.5mg；1mg；2mg 33mg。
藥理作用
本品為選擇性突觸後α1受體阻滯藥，能同時擴張阻力血管和容量血管。對突觸前α2
受體無明顯作用，故不引起反射性心動過速及腎素分泌增加等作用。本品能同時降低心臟前、後負荷，這是用於治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎。本品對血脂代謝有良好影響，能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇，對尿酸、血鉀及糖代謝無不良作用，對哮喘發作有輕度緩解作用。
藥效學
本品為突觸後α腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時很少發生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小。本品能擴張動脈和靜脈，降低心臟的前負荷與後負荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用於治療心力衰竭。本品治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續6小時。本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小。
藥動學
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結合率高達97％。半衰期為2-3小時，心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服後2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時，持續作用10小時。主要在肝內代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅佔6-10％，5-11％以原形排出，其餘以代謝產物排出。心力衰竭時清除率比正常為慢。不能被透析清除。
臨床應用
具有降壓作用，擴張周圍血管，主要擴張小動脈，降低外周阻力而降壓，減低心
臟前後負荷，鬆弛血管平滑肌，引起血管擴張，血壓降低。用於高血壓的治療。
用法與用量口服：高血壓，初量0．5mg／次，3次／日，4-6天後可每日遞增0．5～lmg，視反應可漸增至1-2mg／次，3～4次／日。充血性心衰，初量0．5mg／日，漸增至4mg/日，分—3次用藥；常用維持量4-20mg／日，分3次服；極量：20mg／日。
相互作用
1、與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強，劑量須適當調整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2、與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強而水鈉瀦留可能減輕，合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。可酌情減少本品用量，並密切觀察患者反應以調整劑量。
3、與非甾體類抗炎鎮痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4、與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5、本藥與以下藥物合用時無不良副作用發生：胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失常藥：包括普魯卡因胺、氨醯心安、奎尼丁；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。
6、本品與維拉帕米及硝苯地平等鈣拮抗劑有相加作用，合用會使血壓過度降低。
7、本品可提高地高辛的血藥濃度。
8、類皮質激素(全身用)，降低本品的抗高血壓作用。
9、與抗精神病藥如三環類抗抑鬱藥合用，增強其抗高血壓作用，同時引起體位性低血壓的危險。
不良反應
1、首次應用時出現「首劑現象」：嚴重的體位性低血壓（通常在首次給藥後30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現）、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。這是由於阻斷內臟交感神經的活性使靜脈擴張，回心血量顯著減少所致，低鈉飲食的患者較易發生，如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應。首劑睡前服用，停用利尿劑，避免劇烈體位改變可減輕「首劑現象」。隨著繼續用藥，上述症状會消失或減輕。
2、中樞神經系統：緊張、頭暈、暈厥、倦睡、精神不振、抑鬱、感覺異常、視力模糊，目眩可發生於體位由臥位變為立位時，緩慢起床可避免，在飲酒、長時間站立、運動或天氣較熱時也可出現。在首次服藥或加量後第一日應避免駕車和危險的工作。
5、五官系統：鼻塞、鼻出血、結膜充血、鞏膜發紅、耳鳴及口乾。
6、其他：呼吸困難、心動過速、皮疹、瘙癢、出汗、關節痛及水腫(心功能不全者會因鈉瀦留伴水腫而致體重增加) 、抗核抗體陽性等。
注意事項
1、 劑量必須按個體化原則，以降低血壓反應為準。
2、 對本品過敏、因主動脈或二尖瓣狹窄所致的肺水腫、高輸出量性心衰患者。
3、孕婦、乳母和12歲以下兒童禁用。
4、 機械性梗阻如主動脈瓣狹窄、二尖瓣狹窄、肺栓塞及縮窄性心包疾病所致充血性心衰患者不宜用。
6、 腎功能不全時應減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應減小劑量。
7、 首次給藥後可出現「首劑現象」，加大劑量時也常發生類似情況，故首劑<1mg，且應睡前給藥，用藥後應密切觀察。應逐漸增加劑量；停藥時應逐漸減少劑量，以防血壓突然降低或回升。
8、 在治療心力衰竭時可以出現耐藥性，早期是由於降壓後反射性交感興奮，後期是由於水鈉瀦留。前者可暫停給藥或增加劑量，後者則宜暫停給藥，改用其他血管擴張藥。
9、 與其它抗高血壓藥合用時，降壓作用加強，較易產生低血壓，而水鈉瀦留可能減輕。合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2mg，每日3次。
10、 首次給藥及以後加大劑量時，均建議在臥床時給藥，不做快速起立動作，以免發生體位性低血壓反應。
11、 應注意服用本品後的嗜睡現象，用藥後不宜從事駕車及操作機器等工作。
12、 雖然本品降壓作用強，且不良反應較少，但因有首劑現象，故提倡作為利血平、甲基多巴及可樂定的替換藥物應用，不提倡作為一線降壓藥應用。孕婦及哺乳期婦女用藥未發現與藥物相關的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發現對胎兒及新生兒有異常影響的報導。相關研究結果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其它藥物聯合應用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。
老年患者用藥
1、老年人對本品的降壓作用敏感，應加註意。
2、本品有使老年人發生體溫過低的可能性。
3、老年人腎功能降低時劑量需減小。
兒童用藥
7歲以下每次mg，每日~3次；7~12歲每次mg，每日~3次，按療效調整劑量。藥物過量本品過量發生低血壓，甚至循環衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。若無效則須補充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。本品不易經透析排出。
生產單位
陝西中林醫藥有限公司
上海醫藥(集團)有限公司信誼製藥總廠
金陵藥業股份有限公司南京金陵製藥廠
參看
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