巴氯芬
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通用名稱:巴氯芬
英文名稱:Baclofen
中文別名:巴氯酚、貝康芬、貝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克諾芬(γ-氨基丁酸類似物)、
英文別名:Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion
目錄 |
藥理
本品為骨骼肌鬆弛藥。機制尚不明,可能干擾興奮性神經遞質釋放,抑制脊髓突觸間的傳導。
口服從胃腸道迅速、完全吸收。口服後 1~3h,血漿濃度到達高峰,但個體差異較大。半減期為 3~4h。70%~80%藥物以原形從小便排出,約 15%由肝臟代謝。
[藥理作用]Baclofen能激活GABAβ受體,降低脊髓單突觸或多突觸的反射電位及脊髓後根與後根間的反無線電位,產生骨骼肌鬆弛作用,自70年代以來,國外一直廣泛使用於脊髓損傷性痙攣患者,國內尚未見使用此類藥物的報導,此藥已經衛生部藥政司許可,同意將此藥應用於臨床。
適應症
用於改善錐體束損害造成的肌張力增高的痙攣症状、不同原因造成的痙攣性偏癱和截癱,如多發性硬化、腦血管病、脊髓損傷和脊髓炎後遺症、兒童腦性癱瘓、破傷風、難治性呃逆;改善 Duchenne肌營養不良症患者中十二指腸梗阻出現的反覆嘔吐;緩解三叉神經痛、帶狀皰疹後神經痛,改善錐體外系損害後造成的肌強直如帕金森病、遲發性運動障礙以及 Huntington舞蹈病的輕度改善。靜脈注射後減少截癱患者的殘餘尿。
用法用量
口服,初次劑量 5mg,每日 1次,以後逐漸增加到5mg,每日 3~4次。劑量可個體化,但絕對不超過 80mg。 10歲以下兒童為每日 0.75~1mg/kg。10歲以上兒童每日 2mg/kg,也應逐漸加量。
停藥時可有幻覺、焦慮、意識模糊、驚厥或原有強直和痙攣症状加重等情況。故減量時應在 2周內逐漸減完,避免這些症状發生。
[劑型與規格]片劑:10mg/片。
禁用慎用
十二指腸潰瘍、嚴重精神病和癲癇患者慎用。糖尿病患者應用本藥可使血糖增高。肝腎功能不佳者慎用,並應減少劑量。張力增高性膀胱的尿瀦留患者禁用,服藥時應避免駕駛。
癲癇病、驚厥病或精神紊亂病史和有腦血管病的老年人都應視為容易產生嚴重不良反應的人群。
不良反應
長期使用突然停藥可引起:停藥症候群,幻覺,癲癇,噁心,便秘,皮疹,食慾減退,蓄積中毒.
可有頭昏、乏力、低血壓、噁心、嘔吐、欣快、幻覺、精神憂鬱、頭痛、失眠、耳鳴、麻木、談話含糊、腹瀉、皮疹、肝功能損害、震顫。過量時或鞘內注射時可有呼吸抑制、昏迷、抽搐,突然停藥有戒斷症候群。
藥品中文名稱 : 巴氯芬
藥品英文名稱 : Baclofen
藥品所屬類別 : 抗炎鎮痛藥||肌松藥||中樞神經系統藥\其他
藥物說明書
藥物別名
脊舒、力奧來素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬
外文名
Spinax、Lioresal, Baclofen
藥理毒理
脊髓部位的肌肉鬆弛劑。它抑制單突觸和多突觸興奮傳遞,並可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受體而抑制興奮性胺基酸(如谷氨酸、天門冬氨酸)的釋放,從而降低興奮性,抑制神經細胞衝動的發放,有效地解除痙攣,但對正常神經肌
相互作用
因本品反而增加尿瀦留。服藥期間禁酒和禁止與中樞神經系統抑製藥物合用。
三環抗抑鬱藥可加強此藥的鬆弛作用,而導致嚴重的張力降低性虛弱。
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