力奧來素
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【中文名稱】: 力奧來素
【簡寫拼音】: LALS
【英文名稱】: Lioresal
【所屬類別】: 神經系統用藥
藥物說明:
【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen
目錄 |
藥理毒理
脊髓部位的肌肉鬆弛劑。它抑制單突觸和多突觸興奮傳遞,並可刺激γ-氨基丁酸(GABA)β受體而抑制興奮性胺基酸(如谷氨酸、天門冬氨酸)的釋放,從而降低興奮性,抑制神經細胞衝動的發放,有效地解除痙攣,但對正常神經肌肉接頭處傳遞無影響。
不良反應
中樞神經系統抑制,嗜睡、運動失調、呼吸抑制等。偶有頭痛、失眠、眩暈、疲勞、便秘、低血壓等。 主要見於治療開始時,劑量增加過快、過大或老年病人。這些不良反應常為暫時性,減少劑量即可減輕或消失,一般較輕,無需停藥。有精神病史者、腦血管疾病者和老年病人不良反應較多,有時可較嚴重。常見的不良反應有:(1)中樞神經系統:治療開始時,常出現白天嗜睡、噁心等症状,偶出現呼吸抑制、頭暈、無力、精神恍忽、眩暈、頭痛和失眠。偶然或罕見有欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、肌震顫、眼球震顫、幻覺、惡夢。有些症状難以與疾病本身的表現相區別。還可能降低巴氯芬驚厥閾,易引發驚厥,有癲癇史病人尤應注意;(2)消化系統:可有輕度功能紊亂,如便秘或腹瀉;(3)心血管系統:偶有發生低血壓、心血管功能降低;(4)泌尿系統:偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些往往難與疾病本身的表現相區別;(5)其它可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。少數病人可出現對藥物的反常反應--痙攣加重。有時某些病人可出現肌張力過低,使病人更難於行走或照料自己生活,通常在調整劑量後即可緩解,如減少日間劑量,增加夜間劑量。
相互作用
巴氯芬與其它作用於中樞神經系統藥物或乙醇合用時,可增加鎮靜作用。當和三環類抗抑鬱藥合用時,可增強巴氯芬的抗痙攣作用,甚至引起明顯的肌張力過低。帕金森病如同時服用左旋多巴、卡比多巴治療時,可引起精神錯亂、幻想和激動不安。
用法用量
口服:5mg/次,3次/日,可漸增至20mg/次。 口服:應從小劑量開始,逐漸增加用量。根據個體病情的不同,宜制定合適的每日劑量,既可使陣攣、屈肌和伸肌痙攣或痙攣狀態減輕,又可維持足夠的肌張力,使病人能自主活動,並儘可能減少不良反應的發生。巴氯芬應在進餐時服用,將每日劑量分次服,成人至少分3次,兒童分4次。成人原則上初始劑量為每次mg,每日3次;以後小心逐漸增量,如每隔3日增至每次mg,每日3次,直至產生解痙效果。有些病人特別敏感,宜再減少其初始劑量(5mg或10mg),並放慢增加劑量的速度。通常合適的劑量為30~70mg。少數症状嚴重病人需加至每日~120mg。 有腎功能損害或長期進行血液透析的病人,應該用特別小劑量的治療方案,即每日約5mg。由於老年人或腦原性痙攣狀態的病人更易發生不良反應,對他們建議極為小心地制定每日治療計劃,並於嚴密監護下用藥。兒童用藥劑量為0.75~2mg/kg,對10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。通常開始劑量為每次mg,每日4次,大約每隔3d調整劑量1次,直至達到兒童個體的需要量。推薦的每日維持治療量為12個月至2歲兒童為30~60 mg,少數可達70mg。
力奧來素 片劑 Lioresal 製造商 諾華 藥理作用 本藥是一個高效的作用在脊髓部位的肌肉鬆弛劑,其作用機制和藥理學特性均與其他肌肉鬆弛劑不同。巴氯芬抑制單突觸和多突觸反射傳遞,它可能是通過刺激GABAB受體,而抑制興奮性胺基酸如谷氨酸和天門冬氨酸的釋放。神經肌肉傳遞不受巴氯芬的影響。巴氯芬具有抗感受傷害作用,對伴有骨骼肌痙攣的神經系統疾患,本藥的臨床作用為緩解反射性肌肉攣縮,對痛性陣攣、自動症和陣攣有明顯緩解作用。
注意事項
孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。服藥期間不宜駕駛、高空作業等。應逐漸停藥。服用過量,先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要時氣管插管,但呼吸抑制不可使用呼吸興奮藥。 (1)痙攣狀態合併精神障礙、精神分裂症或意識錯亂的病人,因病情可能惡化,應慎用巴氯芬,並對病人進行嚴密監護;(2)對伴有癲癰的痙攣狀態病人,在應用抗癲癇藥物的同時,宜在適當監護下使用巴氯芬;(3)對有消化性潰瘍或有該病史的病人,以及患有腦血管病、呼吸、肝腎功能衰退的病人,宜慎用巴氯芬;(4)因神經調節功能紊亂而影響膀胱排空的病人,如膀胱括約肌張力過高而導致急性尿儲留者,慎用巴氯芬後可改善;(5)有報告長期使用巴氯芬後突然停藥,可發生焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執狀態、驚厥(癲癇持續狀態)、心動過速,並可出現症状反跳現象即痙攣症状一過性加重。因此,除非發生嚴重不良反應,應通過逐漸減量(如1~2周以上)再終止用藥;(6)由於有個案報告用藥後出現血清穀草轉氨酶、鹼性磷酸酶和血糖升高,對患有肝病或糖尿病者應定期檢測上述指標,以觀察有無受藥物治療的影響;(7)妊娠期間尤其在最初3個月,只有在搶救生命時才能使用巴氯芬,因為巴氯芬可通過胎盤屏障,故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁,但由於量極小,對嬰兒影響不大。
【規格】片劑:10mg、25mg。
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