藥理學/哌唑嗪

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藥理學

哌唑嗪（prazosin）是人工合成的喹唑啉類衍生物。

【藥理作用】哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸後膜α₁受體，能競爭性拮抗激動劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動脈，發揮中等偏強的降壓作用。它與酚妥拉明不同，降壓時並不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是濃度，減輕冠脈病變。

該藥口服易吸收，2小時內血濃達峰值，生物利用度為60%，t_1/2為2.5～4小時。但口服後降壓作用可持續10小時，與血漿蛋白結合率達97%，在肝中廣泛代謝，首關消除顯著。

【臨床應用及不良反應】適用於各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強降壓效。

不良反應有眩暈、疲乏、虛弱等，首次給藥可致嚴重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱「首劑現象」，在直立體位，飢餓、低鹽時較易發生。將首次用減為0.5mg，並在臨睡前服用，使可避免發生。

其他α₁受體阻斷藥酮色林（凱他舍林ketanserin）兼有抗5-羥色胺S₁受體的作用，也可有效地治療高血壓

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