注射用厄他培南
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注射用厄他培南(Ertapenem For Injection),商品名怡萬之。碳青黴烯類抗生素,臨床適用於治療慢性支氣管炎繼發感染、肺炎、肺化膿症、腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、腹膜炎及子宮附件炎
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注射用厄他培南的副作用(不良反應)
在臨床研究中使用厄他培南治療的患者總數超過1900 名,其中超過1850 名患者接受了劑量為1g 的本品。在這些臨床研究中所報告的不良事件的嚴重程度大多數為輕度至中度。據報告,大約20%接受過厄他培南治療的患者出現與藥物有關的不良事件。1.3%的患者因發生了被認為與藥物有關的不良事件而停用厄他培南。厄他培南經腸外給藥對患者進行治療期間,最常見的與藥物有關的不良事件為腹瀉
(4.3%)、輸藥靜脈的併發症(3.9%)、噁心(2.9%)和頭痛(2.1%)。
注射用厄他培南禁忌症
禁止將厄他培南用於對本藥品中任何成份或對同類的其它藥物過敏者。
由於使用鹽酸利多卡因作為稀釋劑,所以對醯胺類局麻藥過敏的患者、伴有嚴重休克或
心臟傳導阻滯的患者禁止肌肉注射本品。
注射用厄他培南的用法用量
注意:不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品在成人中的常用劑量為1 g,每日1次。本品可以通過靜脈輸注給藥,最長可使用14天 ;或通過肌肉注射給藥,最長可使用7天。當採用靜脈輸注給藥時,輸注時間應超過30分鐘。對於那些適合使用肌肉注射給藥進行治療的感染,肌肉注射本品可作為靜脈輸注給藥的一種替代療法。不得將本品與其它藥物混合或與其它藥物一同輸注。不得使用含有葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀釋液。腎功能、體重正常的成人用藥劑量指南繼發性腹腔內感染 :1 g/日,IV/IM,總療程5-14天。複雜性皮膚及附屬器感染 :1 g/日,IV/IM,總療程7-14天。社區獲得性肺炎 :1 g/日,IV/IM,總療程10-14天(療程包括經過至少3天腸外途徑給藥後、臨床症状得到改善時可能改為恰當的口服藥物治療的時間)。複雜性尿路感染,包括腎盂腎炎 :1 g/日,IV/IM,總療程10-14天(療程包括經過至少3天腸外途徑給藥後、臨床症状得到改善時可能改為恰當的口服藥物治療的時間)。急性盆腔感染,包括產後子宮內膜炎、流產感染和婦產科術後感染 :1 g/日,IV/IM,總療程3-10天。注 :腎功能正常是指肌酐清除率>90 mL/min/1.73 m2。適應症是指由指明的細菌引起的感染(參閱適應症)。腎功能不全的病人 :本品可用於治療伴有腎功能不全的成年病人的感染。對於肌酐清除率>30 mL/min/1.73 m2的病人無需調整劑量。對於患有重度腎功能不全(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 30 mL/min/1.73 m2)以及終末期腎功能不全(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 10 mL/min/1.73 m2)的病人,需將劑量調整為500 mg/日。接受血液透析的病人 :對接受血液透析的患者,若在血液透析前6小時內按推薦劑量500 mg/日給予本品時,建議血液透析結束後補充輸注本品150 mg。如果給予本品至少6小時後才開始接受血液透析,則無需調整劑量。尚無有關接受腹膜透析或血液過濾病人使用厄他培南的資料。當只檢測了血清肌酐值時,可採用下列公式來估算肌酐清除率。血清肌酐值應以腎功能穩定狀態時的測得值為準。男性 :(體重kg) × (140 -的年齡)/72 × 血清肌酐值( mg/100 mL)。女性 :0.85 × (男性的計算值)。肝功能不全病人 :對於肝臟功能受損的病人無需調整劑量。(參閱藥代動力學/特殊人群/肝功能不全,以及注意事項) 使用推薦的本品劑量時無需考慮年齡或性別差異。(參閱藥代動力學/特殊人群)
注射用厄他培南藥物相作用
當厄他培南與丙磺舒同時給藥時,丙磺舒與厄他培南競爭腎小管主動分泌,從而抑制後
者的腎臟排泄。這會導致小的但有統計學意義的清除半衰期延長(19%)及增加全身性藥物暴露
的程度(25%)。當與丙磺舒同時給藥時,無需調整厄他培南的劑量。由於對半衰期的影響小,
建議不要採用同時給予丙磺舒的方法來延長厄他培南的半衰期。
體外研究表明,厄他培南對P-糖蛋白介導的地高辛或長春鹼的轉運沒有抑制作用,並且
厄他培南也不是P-糖蛋白介導轉運的底物。在人肝微粒體中進行的體外研究表明厄他培南對
細胞色素6 種主要P450(CYP)同工酶(1A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和 3A4)介導的代謝沒有抑
製作用。厄他培南不太可能通過抑制P-糖蛋白或CYP 介導的藥物清除引起藥物間相互作用(參
閱藥代動力學)。
除了丙磺舒以外,尚未研究過與特定的臨床藥物間的相互作用。
注射用厄他培南成分或處方
(1R,5S,6S,8R,2S*,4S*)-2-[2-[3-羧基-苯基氨基甲醯基]-吡咯烷基-4-硫代]-6-(1-羥乙基)-1-甲基碳青黴烯-3-甲酸單鈉鹽
注射用厄他培南藥理作用
比阿培南(Biapenem)是由日本Lederle公司和美國氰胺公司開發的注射用1β-甲基碳青黴烯類抗生素,已於2002年3月在日本批准上市,目前正在美國進行二期臨床試驗。本品和美羅培南一樣,具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點。比阿培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌(包括耐藥的綠膿桿菌)、厭氧菌等均具有較強的抗菌活性;對β-內醯胺酶穩定;對DHP-1的穩定性較伊米培南強。較其他已上市的碳青黴烯類品種,比阿培南腎毒性幾乎為零,具有能單獨給藥;並且無中樞神經系統毒性,不會誘發癲癇發作,能用於細菌性腦膜炎的治療。本品對抑制綠膿桿菌和厭氧菌比亞胺培南強2~4倍,抑制耐藥綠膿桿菌比美羅培南強4~8倍,對不動桿菌、厭氧菌比頭孢他啶有效。臨床適用於治療慢支炎繼發感染、肺炎、肺化膿症、腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、腹膜炎及子宮附件炎。
注射用厄他培南貯藏方法
避光,密蔽儲藏。
市場上的注射用厄他培南
- 怡萬之
- 包裝規格:1g(以厄他培南計)
- 怡萬之
- 生產企業:Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty.Limited
- 批准字型大小:註冊證號 H20050468
- 包裝規格:1g(以厄他培南計)
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