聚乙二醇干擾素α-2b注射劑
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聚乙二醇干擾素α-2b注射劑（Peginterferon alfa-2b），商品名佩樂能。免疫調節劑。本品適用於慢性C型肝炎的治療。患者年齡須在18歲或以上，並患有代償性肝臟疾病。現認為慢性C型肝炎的理想治療是應用本品和利巴韋林合用。
本藥品被歸類到肝炎等藥品分類。
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聚乙二醇干擾素α-2b注射劑的副作用（不良反應）
單獨用藥：
多數不良反應為輕度或中度，治療不受影響。據報告，多數患者可出現頭痛和肌肉痛。
最為常見（≥10%的患者）的不良反應包括注射部位疼痛/炎症、疲乏感、寒戰、發熱、壓抑感、關節痛、噁心、脫髮、骨骼肌疼痛、易激動、流感樣症状、失眠、腹瀉、腹痛、虛弱、咽炎、體重下降、厭食、焦慮、注意力障礙、頭暈及注射部位反應等。
常見（≥2%的患者）的不良反應為瘙癢、皮膚乾燥、不適感、出汗增加、身體右上象限痛、中性粒細胞減少、白細胞減少、貧血、皮疹、嘔吐、口乾、情緒不穩、精神緊張、呼吸困難、病毒感染、嗜睡、甲狀腺機能失調、胸痛、消化不良、面紅、感覺異常、咳嗽、激動不安、副鼻竇炎、張力過強、感覺過敏、視物模糊、意識障礙、胃腸脹氣、性慾減退、皮膚紅斑、眼痛、情感淡漠、感覺減退、稀糞、結膜炎、鼻充血、便秘、眩暈、月經過多、月經失調。
精神方面的症状並不常見。危及生命的精神症状極少發生。這些反應包括自殺、企圖自殺、自殺構想和幻覺。
在接受 0.5μg/kg或 1.0μg/kg 本品治療的患者中，粒細胞減少(<0.75×109/L)發生率分別為4%及7%，血小板減少 (<70×109/L)發生率分別為1%及3%。
聯合用藥：
本品與利巴韋林聯合用藥時，除了以上單獨用藥所出現的不良反應，以下不良反應也曾有報告：
常見不良反應（5％－10％）：心動過速、鼻炎和味覺異常。
常見不良反應（2％－5％）：低血壓、暈厥、高血壓、淚腺失調、震顫、牙齦出血、舌炎、胃炎、胃潰瘍、聽力下降/喪失、耳鳴、心悸、口渴、攻擊性行為、真菌感染、前列腺炎、中耳炎、支氣管炎、呼吸異常、鼻出血、濕疹、發質異常、光敏性反應和淋巴結病。
罕見不良反應包括痙攣、胰腺炎、高甘油三脂血症、心率不齊、糖尿病和外周神經病變。
干擾素α-2b與利巴韋林合用罕見出現再生障礙性貧血。
其他不良反應報告本品單獨使用或和利巴韋林聯用時可能會出現以下不良反應：
與α-干擾素有關的罕見不良反應有眼科的疾患包括視網膜病變（包括斑狀水腫）、視網膜出血、視網膜動脈和靜脈栓塞、棉絮狀滲出斑、視敏度和視野喪失、視神經炎和視神經乳頭水腫（參見注意事項）。
本品上市後罕見報告有以下不良反應：心肌缺血、心肌梗塞、肉狀瘤病或肉狀瘤病惡化、多形性紅斑、斯－約症候群、中毒性表皮壞死和注射部位壞死。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑禁忌症
對聚乙二醇干擾素α-2b或任何一種干擾素或某一賦形劑過敏者
孕婦。未獲得妊娠反應陰性結果之前不能開始本品與利巴韋林的聯合治療
配偶妊娠的男性患者不能應用本品與利巴韋林的聯合治療
自身免疫性肝炎或有自身免疫性疾病病史者
肝功能失代償者或嚴重的腎功能衰竭患者（肌酐清除率<50ml/分鐘）
服用聚乙二醇干擾素α-2b注射劑須注意的事項
特殊人群：腎功能損害的患者：嚴重腎功能不全或肌酐清除率≤50ml/min的患者，不能使用本品（參見禁忌和藥代動力學）。建議所有患者在使用本品前都進行腎功能檢測。對腎功能有中度損害的患者應密切監測，如需使用本品，本品用藥劑量應予減少。如果血清肌酐上升至>2.0mg/dl（見表3）時則應停藥（參見禁忌和藥代動力學）。 肝功能損害的患者：對嚴重肝功能障礙患者用本品治療的安全性和效果尚未被評價，因此對此類患者不要應用本品。精神及中樞神經系統方面：在本品治療期間罕有報告嚴重的中樞神經系統反應，尤其是壓抑感、自殺構想、企圖自殺和自殺。其它中樞系統不良反應如攻擊性行為、意識障礙及其它精神狀態改變在?-干擾素治療中也有報導。如果患者出現精神的或中樞神經系統問題（包括抑鬱）時，由於這些問題的潛在嚴重性，建議對患者進行密切監測。若症状持續存在或加重，需停用本品。心血管方面：與應用干擾素α一樣，對有充血性心衰史、心肌梗死和/或既往或目前有心律失常者，應用本品時治療需要密切監測。建議對既往存在心臟異常的患者，在治療開始前及治療期間做心電圖檢查。心律失常 (主要是室上性的) 通常對常規治療有效，但可能需要停用本品。急性過敏：急性過敏反應(如蕁麻疹、血管性水腫、支氣管痙攣、過敏)在干擾素α-2b治療期間罕見報告。若用本品期間出現這種反應，要立即停藥並開始用適當藥物治療。一過性皮疹並不需中止用藥。肝功能：在有肝功能失代償體征（如凝血時間延長）的患者要中止本品治療。腎功能：腎功能不全的患者應密切監測其毒性徵兆和症状。慢性腎衰竭或肌酐清除率<50ml/分鐘的患者不應使用本品（見禁忌症）。 發熱：儘管使用干擾素期間發熱可能與常見的流感樣症候群有關，但必須排除持續性發熱的其它原因。 脫水：由於某些患者在使用α干擾素時可見與脫水有關的低血壓，故用藥病人應保持充足的水分，必要時補液。 肺部改變：肺浸潤、局限性肺炎和肺炎偶見於用α干擾素包括本品治療的患者，甚至危生命。對於有發熱、咳嗽、呼吸困難或其他呼吸系統症状的患者應作胸部X線檢查。如果胸部X光檢查顯示肺浸潤或存在肺功能受損的證據，則應嚴密監護，必要時停藥。立即停藥並用皮質激素治療似可使肺部不良反應消失。自身免疫疾病：在使用各種α干擾素期間，有報導產生不同的自身抗體。在使用干擾素治療期間，自體免疫性疾病的臨床表現更易發生在有自身免疫性疾病傾向的患者。 眼部變化：已偶有報告，在用α-干擾素治療後出現眼科異常，包括視網膜出血、棉絮狀滲出斑、視網膜動脈或靜脈阻塞（見不良反應）。所有患者應進行基本的眼科檢查。對主訴視力下降或視野缺損的患者必須進行及時全面的眼部檢查。由於這些眼部異常也可同時發生在其它疾病時，因此建議對糖尿病或高血壓患者進行定期的視覺檢查。如果患者在治療期間出現新的眼部異常或原有症状加重，建議停用本品。甲狀腺改變：用干擾素－α治療慢性C型肝炎的患者極少出現甲狀腺異常，即甲狀腺功能低下或甲狀腺功能亢進。在治療期間，如果患者出現甲狀腺功能紊亂的症状時，需測定促甲狀腺素（TSH）水平。對於甲狀腺功能障礙患者，只有當通過治療使促甲狀腺素（TSH）保持在正常範圍內時，才可繼續使用本品。代謝紊亂：曾報告出現高甘油三脂血症和嚴重的高甘油三脂血症。因此建議監測血脂水平。 其它方面：有報導干擾素α可加重既往存在的牛皮癬和肉狀瘤病，因此建議對於牛皮癬和肉狀瘤病患者僅在效益大於潛在風險時才考慮應用本品。 實驗室檢查：所有應用本品的患者在治療前檢查血常規、血液化學及甲狀腺功能。下列基線指標可作為臨床用藥開始的指標： 血小板≥100,000/mm3 中性粒細胞計數≥ 1,500/mm3 促甲狀腺激素(TSH)水平必須在正常範圍內 一般在治療期的第2周和第4周進行實驗室檢查，隨後根據臨床需要定期監測。 對駕駛和機械操作能力的影響：在本品治療期間出現疲勞感、嗜睡或意識障礙的患者應告誡其避免駕駛或操作機器。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
單用本品療法：對於0.5mcg/kg規格註冊的國家：建議劑量為0.5μg/kg，每周一次皮下注射，至少1年。治療應在有C型肝炎治療經驗的醫生指導下開始。治療期為連續1年。本品應在每周的同一天注射。患者可在醫生同意後自行注射。當自行用藥時，建議患者每次給藥時應更換注射部位。在用藥6 個月後HCV-RNA未消失的患者，應停止治療。對於0.5mcg/kg規格未註冊的國家：建議劑量為0.5或1.0 μg/kg，每周一次皮下注射，至少6 個月。劑量選擇應依預期效果及安全性而定。治療應在有C型肝炎治療經驗的醫生指導下開始。在用藥6 個月後HCV-RNA消失的患者，應再繼續治療6個月，即治療一年。當自行用藥時，建議患者每次給藥時應更換注射部位。對用藥6 個月後HCV-RNA仍未消失的患者，應停用本品治療。聯合治療：與利巴韋林合用時，本品劑量可達1.5 μg/kg，每周一次皮下注射。與本品合用時，利巴韋林的劑量是根據患者的體重計算的（見表）。利巴韋林膠囊的量每天分2次口服，進餐時服用（早和晚）。療程 ：根據臨床試驗的結果，建議患者治療的療程不少於六個月。在臨床試驗中，接受一年治療的患者，當治療六個月後，沒有病毒學反應的患者（C型肝炎病毒RNA水平低於最低檢測限），不再可能成為持續的病毒學應答者（治療終止後六個月，C型肝炎病毒RNA水平低於最低檢測限）。 基因型-1：患者接受六個月治療後，檢查為C型肝炎病毒RNA陰性，需要外加六個月療程（即共計一年）。基因型-非1：患者接受六個月治療後，檢查為C型肝炎病毒RNA陰性根據其它的預後因素（例如年齡>40歲，男性，橋接纖維化）的患者來決定是否延長療程至一年。 患者接受12周治療後，如果表現有病毒學應答，需要再繼續9個月療程（即共計一年）。 劑量的調整 ：若治療期間出現嚴重副反應和實驗室指標進行性異常，建議適當調整劑量直至不良反應消失。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑藥物相作用
在多劑量藥代動力學研究中未發現本品與利巴韋林之間的藥代動力學相互作用。單劑量本品的藥代動力學相互作用的研究結果表明，它對細胞色素P450 CYP1A2， CYP2C8/9，CYP2D6及肝CYP3A4或N-乙醯轉移酶的活性無影響。此外，有文獻報導當CYP 1A2底物（如茶鹼）與其他干擾素一起使用時，清除降低50％。因此當本品與和CYP 1A2代謝相關的藥物一起使用時要注意。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑成分或處方
主要成分：本品凍乾粉中含有磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、蔗糖及聚山梨醇酯80等作為賦形劑。溶劑為滅菌注射用水。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑藥理作用
在體內與體外研究表明，聚乙二醇干擾素α-2b的生物活性來自於其組成成分重組人干擾素α-2b。
干擾素在細胞表面通過與特異性細胞膜受體結合而發揮其細胞活性。對其它干擾素的研究表明，干擾素具有種屬特異性。在某些靈長類，如恆河猴，在給予人I型干擾素後，具有藥效學響應。
干擾素一旦與細胞膜結合後，可啟動一系列複雜的細胞內過程，包括某些酶的誘導。據認為這一過程至少是干擾素細胞應答的部分原因，包括在感染了病毒的細胞內抑制病毒複製、抑制細胞增殖以及增強巨噬細胞吞噬活動、增加淋巴細胞對靶細胞的特異性細胞毒性等一系列免疫調控活動。所有這些過程均產生了干擾素的治療效應。
重組人干擾素α-2b無論是在體內還是體外，均抑制病毒複製。儘管抗病毒作用的確切機制尚不清楚，它可能與宿主細胞代謝的改變有關。此作用可抑制病毒複製，或者在病毒複製時子代病毒粒子不能離開細胞。
聚乙二醇干擾素α-2b注射劑貯藏方法
貯存在2-8攝氏度。
市場上的聚乙二醇干擾素α-2b注射劑
- 佩樂能
- 批准字型大小：註冊證號S20070004
- 包裝規格：50mcg/支
- 佩樂能
- 批准字型大小：S20070006
- 包裝規格：100mcg/支
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