第三代頭孢菌素
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第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 這類藥物包括:頭孢噻肟、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地嗪等。
目錄 |
抗菌譜擴大
第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。
在醫學上的作用
第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。
關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。
不良反應
(l)過敏反應: 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應、血管神經性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似青黴素休克反應。兩類藥物間呈現不完全的交叉過敏反應。一般地說,對青黴素過敏者約有10%~30%對頭孢菌素過敏,而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青黴素過敏,需要警惕。
應用頭孢菌素時注意:①對青黴素過敏及過敏體質者應慎用,也曾有個別患者用青黴素不過敏而換用頭孢菌素髮生過敏。②有的產品在說明書中規定用前皮試,應參照執行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結果的判斷按青黴素皮試的規定。③發生過敏性休克可參照青黴素休克同樣處理。
(2)胃腸道反應和菌群失調: 多數頭孢菌素可致噁心、嘔吐、食欲不振等反應。本類藥物強力地抑制腸道菌群,可致菌群失調,引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代頭孢菌素為甚。
(3)肝毒性:多數頭孢菌素大劑量應用可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。
(4)造血系統毒性:偶可致紅細胞或白細胞減少、血小板減少、嗜酸性細胞增多等。
(5)腎損害:絕大多數的頭孢菌素由腎排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿藥或氨基糖苷類抗生素合用,腎損害顯著增強。
(6)凝血功能障礙: 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產生維生素K,因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側鏈的頭孢菌素尚在體內干擾維生素K循環,阻礙凝血酶原的合成,擾亂凝血機制,而導致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發生與藥物的用量大小、療程長短直接有關。
(7)與乙醇聯合應用產生「雙硫醒」反應雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,使飲酒者體內乙醛蓄積產生難受反應而用於戒酒。含硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當與乙醇(即使很少量)聯合應用時,也可引起體內乙醛蓄積而呈「醉酒狀」。
常用第三代頭孢菌素
參看
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學》楊世傑主編
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第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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抗菌譜 | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) | 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) | 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+) |
常用注射藥 | 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
常用口服藥 | 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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