藥理學/非典型β-內醯胺類抗生素

跳轉到: 導航, 搜索

醫學電子書 >> 《藥理學》 >> β-內醯胺類抗生素 >> 非典型β-內醯胺類抗生素
藥理學

藥理學目錄

(一)頭黴素類

頭黴素(cephamycin)自鏈黴菌獲得的β-內醯胺抗生素,有A、B、C三型,C型最強。抗菌譜廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內醯胺酶穩定。頭黴素化學結構與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前廣泛應用者為頭孢西丁(cefoxitin),抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用,適用於盆腔感染婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染

(二)拉氧頭孢

拉氧頭孢(latamoxef)又名羥羧氧醯胺菌素(moxalactam),化學結構屬氧頭孢烯,1位硫為氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌譜廣,抗菌活性與頭孢噻肟相仿,對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌,尤其脆弱擬桿菌的作用強,對β-內醯胺酶極穩定,血藥濃度維持較久。

(三)硫黴素

硫黴素(thienamycin)化學結構屬碳青黴烯類,噻唑環有飽和鏈,1位硫為碳取代,抗菌譜廣,抗菌作用強,毒性低,但穩定性極差,無實用意義,亞胺培南(imipenem,亞胺硫黴素)具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內易被去氫肽酶水解失活。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他丁(cilastatin)的合劑,稱為泰寧(tienam),穩定性好,供靜脈滴注

(四)β-內醯胺酶抑制劑

1.克拉維酸(clavulanic acid,棒酸) 為氧青黴烷類廣譜β-內醯胺酶抑制劑,抗菌譜廣,但抗菌活性低。與多種β-內醯胺類抗菌素合用時,抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門汀(augmentin,氨菌靈)與泰門汀(timentin),為克拉維酸分別和阿莫西林替卡西林配伍的製劑。

2.舒巴坦(sulbactam,青黴烷碸) 為半合成β-內醯胺酶抑制劑,對金葡菌與革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶有很強且不可逆抑制作用,抗菌作用略強於克拉維酸,但需要與其他β-內醯胺類抗生素合用,有明顯抗菌協同作用。優立新(unasyn)為舒巴坦和氨苄西林(1:2)的混合物,可供肌肉靜脈注射。舒巴哌酮(sulperazone)為舒巴坦和頭孢哌酮(1:1)混合物,可供在靜脈滴注。

(五)單環β-內醯胺類抗生素

氨曲南(aztreonam)是第一個成功用於臨床的單環β-內醯胺類抗生素,對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用,並具有耐酶、低毒、對青黴素等無交叉過敏等優點,可用於青黴素過敏患者並常作為氨基甙類的替代品使用。

32 頭孢菌素類 | β-內醯胺類抗生素製劑及用法 32
關於「藥理學/非典型β-內醯胺類抗生素」的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言

更多醫學百科條目

個人工具
名字空間
動作
導航
功能菜單
工具箱