藥理學/青黴素類
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青黴素的基本結構
青黴素G是最早應用於臨床的抗生素,由於它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優點,迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。但是青黴素有不耐酸、不耐青黴素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應等缺點,在臨床應用受到一定限制。1959年以來人們利用青黴素的母核6-氨基青黴烷酸(6-APA),進行化學改造,接上不同側鏈,合成了幾百種「半合成青黴素」,有許多已用於臨床,常用青黴素的化學結構和藥理特性。見表38-1,38-2。
表38-1 常用青黴素類抗生素的化學結構
表38-2 青黴素類各種重要藥理特性
耐酸 | 耐酶 | 廣譜 | 抗綠膿桿菌 | 蛋白質結合率(%) | 尿中排出量(%) | t1/2(小時) | 常用劑量(g/日) | ||
正常 | 無尿 | ||||||||
青黴素G | - | - | - | - | 46~67 | 60~80 | 0.5 | 6~12 | 變化的 |
青黴素V | + | - | - | - | 80 | 20~40 | 1~2 | 6~10 | 1~2 |
甲氧西林 | - | + | - | - | 40 | 50~70 | 0.5 | 4~6 | 8~12 |
苯唑西林 | + | + | - | - | 90 | 40~55 | 0.4~0.7 | 1~2 | 8~12 |
氯唑西林 | + | + | - | - | 95 | 55~62 | 0.6 | 0.8~3 | 1~2 |
雙氯西林 | + | + | - | - | 96 | 60 | 0.8 | 1~2 | 1~2 |
氨苄西林 | + | - | + | - | 20 | 60~80 | 1~1.3 | 8~12 | 1~4 |
阿莫西林 | + | - | + | - | 20 | 45~68 | 1~1.3 | 5~7 | 1~2 |
羧苄西林 | - | - | + | + | 50 | 76~90 | 1.0 | 12~16 | 20~30 |
呋苄西林 | - | - | + | + | 90 | 25 | 1.2 | 4~8 | |
替卡西林 | - | + | + | 45 | 92 | 1.3 | 15~20 | ||
阿洛西林 | - | - | + | + | 16~42 | 8~22 | 1.3 | 變化<24 | |
哌拉西林 | - | - | + | + | 16 | 50~70 | 1.0 | 3.3 | 變化<24 |
參看
抗菌機制、影響抗菌作用因素及細菌耐藥性 | 青黴素 |
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出自A+醫學百科 「藥理學/青黴素類」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%B1%BB 轉載請保留此連結
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