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青黴素的基本結構


青黴素的基本結構

青黴素G是最早應用於臨床的抗生素,由於它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優點,迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。但是青黴素有不耐酸、不耐青黴素酶抗菌譜窄和容易引起過敏反應等缺點,在臨床應用受到一定限制。1959年以來人們利用青黴素的母核6-氨基青黴烷酸(6-APA),進行化學改造,接上不同側鏈,合成了幾百種「半合成青黴素」,有許多已用於臨床,常用青黴素的化學結構和藥理特性。見表38-1,38-2。

表38-1 常用青黴素類抗生素的化學結構

常用青黴素類抗生素的化學結構


青黴素類各種重要藥理特性


表38-2 青黴素類各種重要藥理特性

耐酸 耐酶 廣譜 綠膿桿菌 蛋白質結合率(%) 尿中排出量(%) t1/2(小時) 常用劑量(g/日)
正常 無尿
青黴素G - - - - 46~67 60~80 0.5 6~12 變化的
青黴素V + - - - 80 20~40 1~2 6~10 1~2
甲氧西林 - + - - 40 50~70 0.5 4~6 8~12
苯唑西林 + + - - 90 40~55 0.4~0.7 1~2 8~12
氯唑西林 + + - - 95 55~62 0.6 0.8~3 1~2
雙氯西林 + + - - 96 60 0.8 1~2 1~2
氨苄西林 + - + - 20 60~80 1~1.3 8~12 1~4
阿莫西林 + - + - 20 45~68 1~1.3 5~7 1~2
羧苄西林 - - + + 50 76~90 1.0 12~16 20~30
呋苄西林 - - + + 90 25 1.2 4~8
替卡西林 - + + 45 92 1.3 15~20
阿洛西林 - - + + 16~42 8~22 1.3 變化<24
哌拉西林 - - + + 16 50~70 1.0 3.3 變化<24

參看

32 抗菌機制、影響抗菌作用因素及細菌耐藥性 | 青黴素 32
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