藥理學/紅霉素
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藥理學 |
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紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用,革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團菌(Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產生耐藥性,大環內酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合,抑制轉肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質合成。
【體內過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適於兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時血藥濃度達到高峰,可維持6~12小時,t1/2約2小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內釋出紅霉素。紅霉素吸收後可迅速分布於組織、各種腺體並易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內大部分經肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄。
【臨床應用】紅霉素主要用於治療耐青黴素的金葡菌感染和青黴素過敏患者。它效力不及青黴素,且易產生耐藥性,但停藥數月後,又可恢復其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血症或腸炎及軍團病的首選藥。
【不良反應】口服大劑量可出現胃腸道反應。無味紅霉素或乙琥紅霉素(後者低些)可引起肝損害,如轉氨酶升高、肝腫大及膽汁鬱積性黃疸等,一般於停藥後數日可恢復。口服紅霉素也可出現偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。
參看
大環內酯類抗生素 | 乙醯螺旋黴素 |
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出自A+醫學百科 「藥理學/紅霉素」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0 轉載請保留此連結
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