藥理學/紅霉素

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紅霉素(erythromycin)從鏈絲菌(S. erythreus)分離而得。

抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細菌有強大抗菌作用,革蘭陰性菌腦膜炎球菌、淋球菌流感桿菌百日咳桿菌布氏桿菌等及軍團菌(Legionella)對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產生耐藥性,大環內酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。

紅霉素的抗菌機制是它能與細菌核蛋白體的50S亞基結合,抑制轉肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白質合成。

體內過程】紅霉素不耐酸,口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽,能耐酸、無味,適於兒童患者服用。紅霉素口服吸收快,2小時血藥濃度達到高峰,可維持6~12小時,t1/2約2小時。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內釋出紅霉素。紅霉素吸收後可迅速分布於組織、各種腺體並易透過胎盤滑膜囊腔等。藥物在體內大部分經肝破壞,膽汁中濃度高,約為血漿濃度的10倍,僅少量藥物(12%)由尿排泄

【臨床應用】紅霉素主要用於治療耐青黴素的金葡菌感染和青黴素過敏患者。它效力不及青黴素,且易產生耐藥性,但停藥數月後,又可恢復其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者支原體肺炎沙眼衣原體所致嬰兒肺炎結腸炎、彎曲桿菌所致敗血症腸炎軍團病的首選藥。

不良反應】口服大劑量可出現胃腸道反應。無味紅霉素或乙琥紅霉素(後者低些)可引起肝損害,如轉氨酶升高、肝腫大及膽汁鬱積性黃疸等,一般於停藥後數日可恢復。口服紅霉素也可出現偽膜性腸炎靜脈滴注乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎

參看

32 大環內酯類抗生素 | 乙醯螺旋黴素 32
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