藥理學/多粘菌素類

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多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin  B)及多粘菌素E(polymyxin   E;粘菌素,colistin),二者具有相似的藥理作用。是多肽抗生素,由於靜脈給藥可致嚴重腎毒性現已少用。

體內過程】多粘菌素口服不易吸收。肌內注射50mg後2小時血藥濃度達峰值(2~8mg/L),有效血藥濃度可維持8~12小時,t1/2約6小時。腎功能不全者清除慢,t1/2可達2~3天。它分布於全身組織,以肝、腎為最高,並保持較長時間。多粘菌素不易彌散進入胸、腹腔、關節腔,即使在腦膜炎症時也不易透入腦脊液中,膽汁中濃度也較低。藥物經腎緩慢排泄

抗菌作用及臨床應用】對多數革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性,含有帶陽電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細胞膜磷脂中帶陰電荷的磷酸根結合,使細菌細胞膜面積擴大,通透性增加,細胞內的磷酸鹽核苷酸等成份外漏,導致細菌死亡。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細菌都有效,過去曾用於對其他抗生素耐藥綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染敗血症、腦膜炎、心內膜炎燒傷後感染等。但現在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用於敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用於腸道手術前準備。

不良反應】毒性較大。主要表現在腎臟神經系統兩方面,其中多粘菌素B較E尤為多見,症状蛋白尿血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時,由於神經肌肉的阻滯可導致呼吸抑制

參看

32 氨基甙類抗生素 | 氨基甙類抗生素及多粘菌素製劑及用法 32
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