藥理學/甲氧苄啶
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藥理學 |
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甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效劑,抗菌譜和磺胺藥相似,但抗菌作用較強,對多種革蘭陽性和陰性細菌有效。最低抑菌濃度常低於10mg/L。單用易引起細菌耐藥性。
TMP的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強磺胺藥的抗菌作用達數倍至數十倍,甚至出現殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產生,對磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素(如四環素、慶大黴素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全,血漿濃度高峰常在服藥後1~2小時內達到。迅速分布全身組織及體液,肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄,尿中濃度約高出血漿濃度100倍,血漿t1/2約為10小時,和SMZ相近。
TMP常與SMZ或SD合用,治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血症等。對傷寒、副傷寒療效不低於氨苄西林,也可與長效磺胺藥合用於耐藥惡性瘧的防治。
TMP毒性較小,不致引起葉酸缺乏症。大劑量(0.5g/日以上)長期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細胞減少、巨幼紅細胞性貧血,必要時可注射四氫葉酸治療。
參看
其他合成抗菌藥 | 硝基呋喃類藥 |
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出自A+醫學百科 「藥理學/甲氧苄啶」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E7%94%B2%E6%B0%A7%E8%8B%84%E5%95%B6 轉載請保留此連結
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