藥理學/甲氧苄啶

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甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效劑抗菌譜磺胺藥相似,但抗菌作用較強,對多種革蘭陽性和陰性細菌有效。最低抑菌濃度常低於10mg/L。單用易引起細菌耐藥性

TMP的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強磺胺藥的抗菌作用達數倍至數十倍,甚至出現殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產生,對磺胺藥已耐藥菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素(如四環素慶大黴素等)的抗菌作用。

口服吸收迅速而完全,血漿濃度高峰常在服藥後1~2小時內達到。迅速分布全身組織及體液,肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄,尿中濃度約高出血漿濃度100倍,血漿t1/2約為10小時,和SMZ相近。

TMP常與SMZ或SD合用,治療呼吸道感染尿路感染、腸道感染腦膜炎敗血症等。對傷寒副傷寒療效不低於氨苄西林,也可與長效磺胺藥合用於耐藥惡性瘧的防治。

TMP毒性較小,不致引起葉酸缺乏症。大劑量(0.5g/日以上)長期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細胞減少巨幼紅細胞性貧血,必要時可注射四氫葉酸治療。

參看

32 其他合成抗菌藥 | 硝基呋喃類藥 32
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