藥理學/乙胺嘧啶

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藥理學

抗瘧藥
- 常用抗瘧藥
  - 主要用於病因性預防的抗瘧藥
    - 乙胺嘧啶
    - 磺胺類和碸類

乙胺嘧啶（pyrimethamine）是目前用於病因性預防的首選藥。

【藥理作用和臨床作用】乙胺嘧啶對惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發性紅細胞外期有抑制作用，用作病因預防藥，作用持久，服藥一次，預防作用可維持一周以上。對紅細胞內期的未成熟裂殖體也有抑制作用，對已成熟的裂殖體則無效。用於控制耐氯喹株惡性瘧的症状發作，生效較慢，常需在用藥後第二個無性增殖期才能顯效。此藥並不能直接殺滅配子體，但含藥血液隨配子體被按蚊吸入後，能阻止瘧原蟲在蚊體內的孢子增殖，起控制傳播的作用。

【作用機制和聯合用藥】瘧原蟲不能利用環境中的葉酸和四氫葉酸，必須自身合成葉酸並轉變為四氫葉酸後，才能在合成核酸的過程中被利用。乙胺嘧啶對瘧原蟲的二氫葉酸還原酶有較大的親和力，並能抑制其活性，從而阻止四氫葉酸的生成，阻礙核酸的合成。與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或碸類合用，在葉酸代謝的兩個環節上起雙重抑制作用，可收協同作用之效，且可延緩耐藥性的發生。因此，此藥常與半衰期相近的周效磺胺或氨苯碸合用。但近年已發現耐氯喹惡性瘧原蟲對乙胺嘧啶–周效磺胺合劑有交叉耐藥性。