美他環素

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本品抗菌譜與四環素相似,對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌立克次體支原體衣原體放線菌沙眼病毒等均有抑制作用,抗菌活力較四環素強。 鹽酸美他環素,藥物別名:甲烯土霉素Methacycline,Rondomycin,Adramycin,英文名稱:Metacycline。本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯黃色或土黃色。  

目錄

功用作用

本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素淋球菌美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌細菌耐藥。

美他環素

本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機製為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。用於衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎回歸熱等非細菌性感染及敏感細菌所致胃腸道泌尿系統呼吸系統皮膚軟組織感染等。

1.本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病

(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病Q熱

(2)支原體屬感染

(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱性病性淋巴肉芽腫非淋菌性尿道炎輸卵管炎宮頸炎沙眼

(4)回歸熱。

(5)布魯菌病

(6)霍亂

(7)兔熱病

(8)鼠疫

(9)軟下疳

治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。

2.由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染

3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風氣性壞疽雅司梅毒淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4.可用於中、重度痤瘡的輔助治療。  

藥理毒理

本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機製為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。  

藥代動力學

口服可吸收,單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小時,蛋白結合率為80%,在體內分布較廣。以原型自尿排泄約佔給藥量的50%,72小時內經糞便排泄者僅佔5%。  

適應症

1、治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。

2.由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3.本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4.可用於中、重度痤瘡的輔助治療。  

用法用量

口服:成人0.6g~0.9g/日,2次/日。兒童(8歲以上)每日mg~15mg/kg,2~3次/日。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜應用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應用時應暫停授乳。

兒童用藥:8歲以下小兒不宜用本品。

老年患者用藥:老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調整。老年患者應用本品,易引起肝毒性,需慎用。  

注意事項

有四環素類藥物過敏史者禁用。

1.交叉過敏反應:對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。

2.對診斷的干擾:

(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。

(2)本品可使鹼性磷酸酶血尿素氮血清澱粉酶血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。

3.長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。

4.應用本品時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症状

5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐後2小時服用,以避免食物對吸收的影響。

6.下列情況存在時須慎用或避免應用:

(1)原有肝病者不宜用此類藥物。

(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,並調整劑量。

7.治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。  

不良反應

1.消化系統:胃腸道症状如噁心嘔吐上腹不適、腹脹腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎食管潰瘍的報導,多發生於服藥後立即上床的患者。

2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發性肝病。

3.變態反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹血管神經性水腫過敏性紫癜心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫皮炎並不常見。偶有過敏性休克哮喘發生。某些用本品的患者日晒時可能有光敏現象。所以,建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。

4.血液系統:偶可引起溶血性貧血血小板減少中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5.中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。

6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症酸中毒

7.二重感染:長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血症

8.本品的應用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現口乾咽炎口角炎舌炎等。  

藥品檢查

溶出度取本品,照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法),以水為溶劑,轉速為每分鐘60轉,依法操作,45分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液1ml,用水稀釋至10ml;另取鹽酸美他環素標準品適量,用水製成每1ml中約含10μg的溶液;取上述兩種溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在345nm的波長處分別測定吸收度,按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。  

鑒別

取本品,除去包衣後,研細,細粉照鹽酸美他環素項下的鑒別試驗。(1)(3)項顯相同的反應;照(2)項同法操作,在345nm的波長處有最大吸收。  

含量測定

取本品5片,研細,用滅菌水洗入250ml的量瓶中,稀釋至刻度,搖勻,靜置,精密量取上清液適量,照鹽酸美他環素項下的方法測定。  

片劑

英文名MetacyclineHydrochlorideTablets

類別西醫藥物

藥理作用

本品屬於四環素類抗生素。某些四環素或土霉素耐藥的菌株對本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏感,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對美他環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對美他環素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數腸桿菌科細菌耐藥。本品與四環素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機製為藥物能與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯黃色或土黃色。

動力學

口服可吸收,單劑口服500mg後血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2a)16小時,蛋白結合率為80%,在體內分布較廣。以原型自尿排泄約佔給藥量的50%,72小時內經糞便排泄者僅佔5%。

適應症

1、本品作為首選或選用藥物可用於下列疾病:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。

2、由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重,僅在病原菌對此類藥物敏感時,方有指徵選用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3、本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4、可用於中、重度痤瘡的輔助治療。

用法用量成人口服每12小時300mg,8歲以上小兒口服每12小時按體重5mg/kg。

1、消化系統:胃腸道症状如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報導,多發生於服藥後立即上床的患者。

2、肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生,亦可發生於並無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發性肝病。

3、變態反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日晒時可能有光敏現象。所以,建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。

4、血液系統:偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5、中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。

6、腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症、高磷酸血症和酸中毒。

7、二重感染:長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染,嚴重者可致敗血症。

8、本品的應用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏,真菌繁殖,出現口乾、咽炎、口角炎、舌炎等。

禁忌有四環素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應:對一種四環素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。

2、對診斷的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。

3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。

4、應用本品時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症状。

5、本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐後2小時服用,以避免食物對吸收的影響。

6、下列情況存在時須慎用或避免應用:(1)原有肝病者不宜用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,並調整劑量。

7、治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。8歲以下小兒不宜用本品。本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜應用。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應用時應暫停授乳。老年患者常伴有腎功能減退,劑量宜適當調整。老年患者應用本品,易引起肝毒性,需慎用。

過量處理

本品無特異性拮抗藥藥物過量時應予以催吐、洗胃及大量飲水、補液等對症治療和支持治療。

相互作用

1、與制酸藥碳酸氫鈉同用時,由於胃內pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品後1~3小時內不應服用制酸藥。

2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡合物,使本品口服後吸收減少。

3、與全麻藥甲氧氟烷合用時,可增強其腎毒性。

4、與強利尿藥呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。

5、與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害

6、降血脂考來烯胺考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數小時分開服用。

7、本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。

8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

製劑0.1g(按C22H22N2O8計)

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