注射用甲氨蝶呤

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注射用甲氨蝶呤（Methotrexate for Injection），1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睾丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用於骨肉病，鞘內注射可用於預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，本品對銀屑病也有一定療效。

本藥品被歸類到白血病、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。

目錄 1 注射用甲氨蝶呤的副作用（不良反應） 2 注射用甲氨蝶呤禁忌症 3 服用注射用甲氨蝶呤須注意的事項 4 注射用甲氨蝶呤的用法用量 5 注射用甲氨蝶呤藥物相作用 6 注射用甲氨蝶呤成分或處方 7 注射用甲氨蝶呤藥理作用 8 注射用甲氨蝶呤貯藏方法 9 市場上的注射用甲氨蝶呤 10 參看

注射用甲氨蝶呤的副作用（不良反應）

1. 骨髓抑制：白細胞減少、血小板減少、貧血、丙種球蛋白減少、多部位出血、敗血症，這些副作用與劑量和使用時間有關。
2. 皮膚系統：紅斑、瘙癢、蕁麻疹、光敏感、脫色、瘀斑、毛細血管擴張、痤瘡和癤癰，同時採用紫外線照射後銀屑病的皮損可能會加重，還可發生脫髮，但通常可再生。
3. 消化系統：牙齦炎、咽炎、胃炎、噁心、厭食、嘔吐、腹瀉、嘔血、黑便、消化道潰瘍和出血、腸炎，肝臟毒性可表現為急性肝萎縮和壞死、脂肪變性、門靜脈纖維化或肝硬化。
4. 泌尿系統：腎衰、氮質血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子減少，短期精液減少、月經不調、不育、流產、胎兒先天缺陷和嚴重的腎病。
5. 中樞神經系統：可發生頭痛、眩暈、視覺模糊、失語症、輕度偏癱和驚厥。
6. 其他 肺炎、代謝改變、糖尿病加重、骨質疏鬆作用、組織細胞異常改變，甚至有突然死亡的報導。

注射用甲氨蝶呤禁忌症

下列情況下禁用甲氨蝶呤：腎功能已受損害、孕婦、營養不良、肝腎功能不良或伴有血液病者，如白細胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。

服用注射用甲氨蝶呤須注意的事項

大劑量鞘內注射可致驚厥和其它難以處理的副作用，主要表現在神經系統。甲氨蝶呤應在有用細胞毒藥物經驗的醫師持續地監督下使用，並應確認用藥的益處大於潛在的危險性，應該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險性，用藥後應認真隨訪病人以便儘早發現副作用，應有適當的設施來處理可能發生的併發症。

注射用甲氨蝶呤的用法用量

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1  本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射；
2  用於急性白血病：肌肉或靜脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。
3  用於絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg ， 亦可溶於5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～ 100mg。
4  用於腦膜白血病：鞘內注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用於5～ 12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用於預防腦膜白血病時，每日 10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
5  用於實體瘤 (1)靜脈一般20mg/m2/次； (2)亦可介入治療； (3)高劑量並 葉酸治療某些腫瘤，方案根據腫瘤由醫師判定，如骨肉瘤等。

注射用甲氨蝶呤藥物相作用

當甲氨蝶呤在蛋白質結合位點上被其它藥物所替代時，將產生潛在的藥物毒性的相互作用，這些藥物包括：水楊酸鹽、非甾體類抗炎藥、磺胺、苯妥英。口服抗生素，例如四環素、氯黴素和不能吸收的廣譜抗生素可能通過抑制腸道菌群或通過細菌抑制藥物代謝，從而降低甲氨蝶呤腸道吸收或干擾肝腸循環。已有報導，甲氨蝶呤與一些藥物合用能改變細胞對甲氨蝶呤的攝取率，所以病人在接受甲氨蝶呤期間僅能使用腫瘤專家同意的其他藥物，這些藥物包括：琥珀酸氫化可的松、頭孢黴素Ⅰ、甲基強的松龍、門冬醯胺酶、博來黴素、青黴素、卡那黴素、長春新鹼和長春花鹼。丙磺舒能減少腎小管的轉運功能，因此，甲氨蝶呤與丙磺舒合用時，應仔細監測。降血脂化合物（例如考來烯胺）與甲氨蝶呤合用時，其結合甲氨蝶呤能力大於血清蛋白。青黴素和磺胺類藥物可能降低甲氨蝶呤腎清除率，已觀察甲氨蝶呤血清濃度增高並伴有血液學和胃腸道毒性，甲氨蝶呤與青黴素或磺胺類藥合用時應密切觀察。

注射用甲氨蝶呤成分或處方

本品主要成份為：甲氨蝶呤。其化學名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲醯基)谷氨酸。

注射用甲氨蝶呤藥理作用

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移過程受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用於細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

注射用甲氨蝶呤貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處保存。

市場上的注射用甲氨蝶呤

• 注射用甲氨蝶呤
  • 包裝規格：5mg
• 注射用甲氨蝶呤
  • 生產企業：江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
  • 批准字型大小：國藥准字H32026443
  • 包裝規格：0.1g
• 注射用甲氨蝶呤
  • 生產企業：江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
  • 批准字型大小：國藥准字H32026197
  • 包裝規格：1g
• 注射用甲氨蝶呤
  • 生產企業：江蘇恆瑞醫藥股份有限公司
  • 批准字型大小：國藥准字H32020854
  • 包裝規格：5mg
• 注射用甲氨蝶呤
  • 生產企業：浙江萬馬藥業有限公司
  • 批准字型大小：國藥准字H33021155
  • 包裝規格：5mg

參看

• 治療白血病的藥品列表
• 抗腫瘤輔助藥品列表

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