拉坦前列素滴眼液

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拉坦前列素滴眼液(Latanoprost Eye Drops),商品名適利達。適用於患有開角型青光眼高眼壓症患者降低眼內壓,以及對其他降眼內壓藥物不能耐受或者療效差(多次測量達不到目標眼壓降低標準)的患者。

本藥品被歸類到其它類眼科用藥等藥品分類。

目錄

拉坦前列素滴眼液的副作用(不良反應)

適利達滴眼液可引起虹膜的棕色色素加深,在虹膜混合色病人尤其明顯(如藍-棕色,灰-棕色,綠-棕色,黃-棕色),這是由於虹膜基底的黑素細胞黑色素含量增加。根據連續攝影獲得的證據,在為期12個月的臨床試驗中有16%的病人可觀察到這一作用。其中綠-棕和黃-棕混合色病人虹膜發生率最高,約50%。虹膜顏色變化的發生緩慢且可能在數月至數年間不被注意到。在臨床試驗中,虹膜顏色變化不伴有任何症状或病理改變。停止治療後虹膜棕色色素不會進一步加深,但已發生的顏色改變可能是永久性的。在為期兩年的臨床試驗中,發現眼睛純藍,灰,綠或棕色虹膜的病人顏色改變罕見(參見[注意事項])。約13%的病人眼睛有輕微異物感。長期治療的病人約10%有輕度結膜充血,約1%有中度結膜充血。眶周水腫有報導。約8%的病人發現短暫性上皮點狀侵蝕,但絕大多數無症状。症状性角膜水腫和侵蝕有報導。適利達可能引起眼睫毛變深,變粗和變長。但眼瞼皮膚變深很少報導。適利達治療出現黃斑水腫僅有很少報導,且主要發生在無晶狀體病人和人工晶體伴後房晶體囊袋撕裂或植入前房人工晶體的病人,或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人(如糖尿病性視網膜病視網膜靜脈閉塞)。適利達與不能解釋的黃斑水腫間的相關性不能排除(參見[注意事項])。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見報導,且其中大多數病人伴有傾向於發生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。哮喘,哮喘加重和呼吸困難罕見報導。哮喘病人使用適利達僅有有限經驗,但在臨床研究中少量的用激素或非激素治療的中度哮喘病人,未發現拉坦前列素對肺功能有影響。重度哮喘或脆弱哮喘(brittle)患者使用適利達尚無經驗,所以在獲得足夠經驗以前,這些病人使用適利達應謹慎。適利達治療期間不明原因的皮疹罕見報導。

拉坦前列素滴眼液禁忌症

拉坦前列素、苯扎氯胺及製劑處方中其它成分高度敏感者禁用。妊娠期哺乳期,嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用。

服用拉坦前列素滴眼液須注意的事項

適利達可能會增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。眼睛顏色改變是由於虹膜基底的黑素細胞黑色素含量增加,這在虹膜混合顏色的病人尤為明顯,即藍-棕,灰-棕,黃-棕和綠-棕混合色。典型的瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布,但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。根據連續攝影獲得的證據,在為期12個月的長期用藥臨床研究中有約16%的病人發生眼睛顏色改變。綠-棕和黃-棕混合色眼病人發生率最高約50%。純藍色,灰色,綠色或棕色眼的病人,在為期2年的長期治療臨床研究中顏色改變罕見。虹膜顏色改變發生緩慢且可能在數月至數年間不被注意到。在臨床研究及至今的臨床使用中,這種改變不伴有任何症状或病理改變。停藥後虹膜棕色色素不會再進一步加深,但已發生的改變可能是永久性的。治療不會影響虹膜的痣或斑點。至今尚無適利達治療2年以上的臨床資料。小梁網前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到,但在獲得進一步的有關虹膜色素沉著的長期用藥經驗以前,病人應定期檢查,並應根據臨床情況,若繼發虹膜色素沉著增加可能需停止治療。適利達在發生虹膜色素沉著以後繼續治療的效果如何尚不清楚。目前尚無適利達用於炎性眼睛,炎症,新生血管,先天性青光眼的經驗,而用於植入人工晶體開角型青光眼色素性青光眼僅有有限經驗。適利達對瞳孔無作用或僅有很小作用,但適利達對閉角型青光眼的急性發作無經驗。所以,在獲得更多經驗以前,建議適利達用於以上情況時應小心。無晶狀體病人,人工晶體後房囊袋撕裂的病人,植入前房人工晶體的病人,或已知有發生黃斑囊樣水腫危險因素的病人建議慎用適利達(參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦:本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立,但它對妊娠過程可能存在潛在的藥理學影響,所以,孕婦不應使用適利達滴眼液。哺乳期:拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁,故哺乳婦女不應使用適利達,或者停止哺乳。

拉坦前列素滴眼液的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

成人

.常規劑量

.經眼給藥 患側一次1滴,每晚1次(用藥頻率不可超過一日1次,否則可能削弱降眼壓效果)。滴眼後按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收。

.老年人劑量

老年人用藥的安全性和有效性與成人未見差異,可按成人劑量使用。

[國外用法用量參考]

成人

.常規劑量

.經眼給藥 原發性開角型青光眼高眼壓症:(1)使用本藥0.005%滴眼液,患側一次1滴,每晚1次。(2)對於單用噻嗎洛爾不能充分控制眼壓的患者,可採用本藥0.005%滴眼液每晚1次,0.5%噻嗎洛爾滴眼液一日2次的聯合用藥方案。此外,也可採用本藥0.005%滴眼液每晚1次,0.5%噻嗎洛爾滴眼液和2%多佐胺滴眼液一日2次的聯合用藥方案。

拉坦前列素滴眼液藥物相作用

與其他抗青光眼藥物聯合使用具有協同作用,所用其它滴眼藥,應至少間隔5min滴用。

拉坦前列素滴眼液成分或處方

拉坦前列素化學名稱:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環戊基-5-庚酸異丙酯

拉坦前列素滴眼液藥理作用

作用機制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性 F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水鞏膜色素外流達到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。致癌、致突變、生存:本品在細菌、小鼠淋巴瘤細胞、微核試驗中未見致突變作用。人體淋巴細胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個月,未見致癌作用。大鼠體內、外研究表明本品對DNA合成無干擾,動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。致畸作用:兔妊娠試驗表明,服用本品量高於人體最大用量的80倍時,出現4/16母兔發生死胎,估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應權衡利弊。

拉坦前列素滴眼液貯藏方法

開封前 2-8°C 冷藏,避光保存。開封后可在低於 25°C 室溫下保存,務必在4周內用完。

市場上的拉坦前列素滴眼液

參看

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