鹽酸表柔比星注射液
| A+醫學百科 >> 藥品百科 >> 鹽酸表柔比星注射液 |
鹽酸表柔比星注射液（Epirubicin Hydrochloride Injection），主要用於治療各種急性白血病、惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、肝癌(包括原發性和轉移性肝癌)、胰腺癌、結腸直腸癌，以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。
本藥品被歸類到胃腸疾病用藥、血液疾病類、白血病、抗腫瘤藥等藥品分類。
目錄 |
鹽酸表柔比星注射液的副作用（不良反應）
1.血液 骨髓抑制約見於50%-60%的患者，白細胞於用藥後10-14日降至最低點，多在3周左右逐漸恢復；罕見貧血和明顯血小板減少。 2.皮膚 60%-90%的患者可有脫髮，一般可逆。男性可有鬍鬚生長受抑。 3.心血管系統 心肌毒性較多柔比星輕，其發生率和嚴重程度與本藥累積量成正比。常見心動過速等心律失常，但多為一過性且很快恢復；遲發的嚴重心力衰竭大多在用藥半年以後或總劑量超過700-800mg/m☆2☆時發生，應注意這種嚴重心肌損害有時可無任何先兆而突發，常規心電圖不能監測到。可用LVEF、PEP/LVEF監測。 4.肝 偶可出現肝功能損害，特別是出現丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高或黃疸。如有上述情況宜暫時停藥，待黃疸消退、肝功能正常後恢復用藥。如確需繼續使用本藥，應適當減量。 5.胃腸道 可有食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉，較多柔比星輕，仍推薦預防性使用止吐藥。粘膜炎通常發生在舌側及舌下粘膜，常於用藥後第5-10日出現。 6.局部 本藥可引起靜脈炎，藥物外滲可導致局部疼痛、嚴重的組織損害和壞死。 7.其它 可見高熱。曾有報導，偶見寒戰、蕁麻疹等過敏反應。 ［國外不良反應參考］ 1.血液 骨髓抑製為劑量限制性。主要為白細胞減少，貧血發生率低於白細胞減少。據報導，使用普通劑量時有11%-30%的患者發生血紅蛋白值低於80g/L，使用高劑量時(140mg/m☆2☆)有33%的患者出現血紅蛋白值低於80g/L。已報導使用本藥導致急性非淋巴細胞白血病；大多數研究發現，8%-25%的患者出現血小板減少(血小板計數低於110×10☆9☆/L)。在氟尿嘧啶、環磷醯胺與本藥100-120mg/m☆2☆聯合方案(作為乳腺癌的輔助療法)中，3級和4級血液不良反應(WHO分級)發生率為：中性粒細胞減少(67.2%)、白細胞減少(58.6%)、貧血(5.8%)、血小板減少(5.4%)。三年內繼發急性非淋巴細胞白血病的總風險率大約為0.2%，五年內為0.8%。 2.心血管系統 (1)2%-47%的患者出現心律失常，0.9%-3.3%的患者發生充血性心力衰竭(CHF)，累積劑量為550mg/m☆2☆、700mg/m☆2☆和900mg/m☆2☆時發生CHF的危險率分別為0.9%、1.6%和3.3%，有心臟毒性導致死亡的報導。(2)心臟毒性可於使用本藥治療後期出現，也可晚至治療終止後數月到數年才出現。應該用多通道放射性核素血管造影(MUGA)或超聲波心動描記法(ECHO)測量基線LVEF，治療過程中，特別是使用高累積量時，如果LVEF惡化，應停止本藥治療。(3)本藥連續輸注方案可減少心臟毒性的發生率。(4)心肌病的危險率與本藥的累積量直接有關，建議對使用本藥總劑量超過450mg/m☆2☆的患者進行心臟監測。注意總累積量不超過900mg/m☆2☆。(5)既往使用過其它蒽環類藥物治療者及既往曾有心血管疾病者有增加遲發性心肌病的危險。(6)用藥時，縱隔和心包區域的放療將增加心肌病的危險率。(7)據報導靜脈給藥者有3%-10%發生靜脈炎。 3.中樞神經系統 據報導可出現頭痛、眩暈，高劑量時出現周圍神經病變。 4.胃腸道 據報導噁心發生率為20%-100%，高劑量時發生率通常更高。1%-60%的患者可有口腔炎，畏食高達50%，腹瀉低於25%。 5.泌尿生殖系統 據報導使用高劑量(140mg/m☆2☆)者可致蛋白尿。 6.皮膚 25%-100%的患者(平均為70%)出現脫髮，報導偶有皮疹，很少出現指甲著色過度。 7.其它 本藥可能引起腫瘤溶解症候群。在曾接受過放療的患者中可引起回憶反應。 1.與其它化療藥同用，應避免相互接觸或放入同一容器內給藥。 2.本藥與肝素溶液混合可形成沉澱，與頭孢類藥物置於同一容器中可形成沉澱。不能長期與鹼性溶液接觸，不宜與地塞米松或琥珀酸氫化可的松同時滴注。與氨茶鹼接觸可使溶液變成紫藍色。 3.本藥口服無效。可經由動脈、靜脈注射或滴注，也可漿膜腔內或膀胱內給藥，但不能用作鞘內注射。本藥更適合於局部給藥(如經肝動脈插管或腹腔內給藥)。近來有人主張持續滴注方案，以增強療效且減少不良反應。 4.接觸藥品時應戴防護手套，皮膚或粘膜接觸本藥後，應用大量的肥皂水或清水沖洗，眼結膜應用鹽水沖洗。 5.本藥使用時應避光。最好在輸液通道建立後由側管沖入，以避免藥物外滲或漏至皮下。給藥後應以生理鹽水沖洗靜脈。藥物外滲時處理方法為：予氫化可的松局部皮下浸潤，然後局部塗倍他米松/慶大黴素軟膏，用彈性繃帶包紮(開始2日每12小時更換1次，然後每24小時更換1次，直到癒合)。 6.患者用藥期間應多飲水，用藥後可口服或肌注甲氧氯普胺，以預防胃腸道反應。 7.同時進行胸部放療時，本藥必須減量。 8.用藥後1-2日可出現尿液紅染。 9.國外資料認為，最初出現左室功能不全時應停藥。本藥總累積量應不超過550mg/m☆2☆。 成人 .常規劑量 .靜脈給藥 1.單藥治療：一次60-90mg/m☆2☆(骨髓造血功能不良者，一次60-75mg/m☆2☆)，溶於滅菌注射用水或生理鹽水20ml中，靜脈注射3-5分鐘，通常每21日用藥1次。也可加入生理鹽水100-200ml靜脈滴注。每個療程劑量可單次給藥，也可均分於1-3日內分次給藥，或在每個療程的第1、8日給藥。據國外資料報導，分次給藥和靜脈避光滴注可明顯減輕不良反應。用於治療肺癌時，可採用以下高劑量方案給藥：(1)未經治療的小細胞肺癌：一日120mg/m☆2☆，每3周1次。(2)未經治療的非小細胞肺癌：一日135mg/m☆2☆，每3周1次；或一日45mg/m☆2☆，每3周的第1-3日各給藥1次。(3)骨髓造血功能不良者：一次105-120mg/m☆2☆。 2.聯合化療一般可用單藥劑量的2/3，總劑量不宜超過700-800mg/m☆2☆。聯合化療方案可參見多柔比星。 .動脈內注射 參見靜脈給藥。在進行肝動脈插管介入治療時，可用碘化油混合以增強療效。 .胸腔內注射 一次50-60mg，可與順鉑同用，但會明顯增加胃腸道反應。大多需於用藥前靜脈給予5-羥色胺受體抑制劑和地塞米松，以避免出現噁心、嘔吐。 .膀胱內注射 一次50-60mg。 .腹腔內注射 一次60mg，聯合應用順鉑、氟尿嘧啶或絲裂黴素。 .肝功能不全時劑量血膽紅素為1.4-3mg/dl時，劑量應減少50%；血膽紅素高於3mg/dl時，劑量應減少75%。 .腎功能不全時劑量中度腎功能不全者無需減量，腎功能顯著減退者應酌減劑量。兒童 .常規劑量 用量約為成人量的1/3-1/2。 ［國外用法用量參考］ 成人 .常規劑量 .靜脈注射 由於使用本藥可發生嚴重的蜂窩織炎、起皰或組織壞死，故不宜直接靜脈注射，也應避免於小血管中注射或在同一條靜脈重複注射。最好經由生理鹽水或5%葡萄糖注射液的靜脈通道注射，時間約3-5分鐘。有以下方案：(1)單藥治療，臨床試驗中用法為：每3周1次彈丸注射本藥70-90mg/m☆2☆。對各種癌症(如晚期乳腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌)，如用更高的劑量(110-150mg/m☆2☆，每3周1次)，可產生較高的治療反應。(2)每周方案，使用本藥低劑量(一次12-25mg/m☆2☆，每周1次)，在乳腺癌患者，這個方案與單藥治療方案(每3周1次)比較，抗癌療效相當。 .持續靜脈滴注 在一些臨床研究中已經使用持續靜脈滴注給藥，評估過的方案有：(1)一日6mg/m☆2☆，共用21日。(2)一日15mg/m☆2☆，連續滴注4日，每3-4周1次。(3)一次90mg/m☆2☆，持續48小時滴注，每3周1次。 .腎功能不全時劑量現尚無具體的推薦劑量，血清肌酸酐大於5mg/dl的患者應考慮使用更低劑量。 .肝功能不全時劑量當膽紅素為1.2-3mg/dl或天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)為正常上限的2-4倍時，使用開始劑量的1/2。當膽紅素大於3mg/dl或AST高於正常值上限4倍時，使用開始劑量的1/4。 .老年人劑量老年人應減少劑量。 .其它疾病時劑量出現骨髓抑制等不良反應時的用法用量如下：(1)如果患者發生血小板計數低於50×10☆9☆/L、中性粒細胞絕對計數(ANC)低於0.25×10☆9☆/L，或出現中性粒細胞減少性發熱或3-4級非血液學毒性，隨後的化療周期的第1日劑量應減至現用劑量的75%，而在以後的周期中化療的第1日應減量，直到血小板計數不低於100×10☆9☆/L、ANC不低於1.5×10☆9☆/L、非血液學毒性恢復到至少1級。(2)使用第1、8日方案治療的患者，如果血小板計數為75×10☆9☆/L-100×10☆9☆/L，ANC為1×10☆9☆/L-1.499×10☆9☆/L，則本藥第8日劑量應為第1日劑量的75%。如果血小板計數小於75×10☆9☆/L、ANC小於1×10☆9☆/L，或存在3、4級非血液學毒性，應停用第8日劑量。 注射用鹽酸表柔比星 (1)10mg。(2)50mg。貯法：遮光、密封在陰涼處保存。 (1)對本藥及其它蒽環黴素或蒽類過敏者(國外資料)。(2)帶狀皰疹等病毒感染者不能使用。(3)發熱或其它嚴重感染者。(4)惡病質患者。(5)水、電解質或酸鹼平衡紊亂者。(6)胃腸道梗阻者。(7)近期或既往有心臟疾患者。(8)嚴重肝功能不全者(國外資料)。(9)腎功能不全者。(10)妊娠早期婦女。(11)哺乳婦女不宜使用。(12)既往使用過足量蒽環類抗生素，如柔紅霉素或多柔比星(總劑量不低於400-500mg/m☆2☆)者。(13)中性粒細胞計數低於1.5×10☆9☆/L者，或白細胞計數低於3.5×10☆9
鹽酸表柔比星注射液禁忌症
(1)對本藥及其它蒽環黴素或蒽類過敏者(國外資料)。(2)帶狀皰疹等病毒感染者不能使用。(3)發熱或其它嚴重感染者。(4)惡病質患者。(5)水、電解質或酸鹼平衡紊亂者。(6)胃腸道梗阻者。(7)近期或既往有心臟疾患者。(8)嚴重肝功能不全者(國外資料)。(9)腎功能不全者。(10)妊娠早期婦女。(11)哺乳婦女不宜使用。(12)既往使用過足量蒽環類抗生素，如柔紅霉素或多柔比星(總劑量不低於400-500mg/m☆2☆)者。(13)中性粒細胞計數低於1.5×10☆9☆/L者，或白細胞計數低於3.5×10☆9
服用鹽酸表柔比星注射液須注意的事項
1.交叉過敏 對其它蒽環黴素或蒽類藥物過敏者，也可能對本藥過敏。 2.禁忌症 (1)對本藥及其它蒽環黴素或蒽類過敏者(國外資料)。(2)帶狀皰疹等病毒感染者不能使用。(3)發熱或其它嚴重感染者。(4)惡病質患者。(5)水、電解質或酸鹼平衡紊亂者。(6)胃腸道梗阻者。(7)近期或既往有心臟疾患者。(8)嚴重肝功能不全者(國外資料)。(9)腎功能不全者。(10)妊娠早期婦女。(11)哺乳婦女不宜使用。(12)既往使用過足量蒽環類抗生素，如柔紅霉素或多柔比星(總劑量不低於400-500mg/m☆2☆)者。(13)中性粒細胞計數低於1.5×10☆9☆/L者，或白細胞計數低於3.5×10☆9☆/L、血小板計數低於50×10☆9☆/L者。 3.慎用 (1)65歲以上老人。(2)2歲以下幼兒。 4.藥物對老人的影響 本藥有一定量經腎排泄，年邁患者應酌減劑量，將總累積量減至400-450mg/m☆2☆。 5.藥物對妊娠的影響 其活性成分表柔比星能透過胎盤，故在妊娠早期禁用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為D級。 6.藥物對哺乳的影響 哺乳期婦女不宜使用本藥。 7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 用藥前需全面測定心臟功能，除監測心電圖外，有條件時可加做超聲心動圖和血清肌酸磷酸激酶活力測定、左室噴射指數(LVEF)和PEP(射血前期)/LVEF比值等檢查。一次用藥前檢查心電圖，每7-10日檢查周圍血象1次，每1-2月檢查肝功能1次，同時監測腎功能。
鹽酸表柔比星注射液的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 成人 .常規劑量 .靜脈給藥 1.單藥治療：一次60-90mg/m☆2☆(骨髓造血功能不良者，一次60-75mg/m☆2☆)，溶於滅菌注射用水或生理鹽水20ml中，靜脈注射3-5分鐘，通常每21日用藥1次。也可加入生理鹽水100-200ml靜脈滴注。每個療程劑量可單次給藥，也可均分於1-3日內分次給藥，或在每個療程的第1、8日給藥。據國外資料報導，分次給藥和靜脈避光滴注可明顯減輕不良反應。用於治療肺癌時，可採用以下高劑量方案給藥：(1)未經治療的小細胞肺癌：一日120mg/m☆2☆，每3周1次。(2)未經治療的非小細胞肺癌：一日135mg/m☆2☆，每3周1次；或一日45mg/m☆2☆，每3周的第1-3日各給藥1次。(3)骨髓造血功能不良者：一次105-120mg/m☆2☆。 2.聯合化療一般可用單藥劑量的2/3，總劑量不宜超過700-800mg/m☆2☆。聯合化療方案可參見多柔比星。 .動脈內注射 參見靜脈給藥。在進行肝動脈插管介入治療時，可用碘化油混合以增強療效。 .胸腔內注射 一次50-60mg，可與順鉑同用，但會明顯增加胃腸道反應。大多需於用藥前靜脈給予5-羥色胺受體抑制劑和地塞米松，以避免出現噁心、嘔吐。 .膀胱內注射 一次50-60mg。 .腹腔內注射 一次60mg，聯合應用順鉑、氟尿嘧啶或絲裂黴素。 .肝功能不全時劑量血膽紅素為1.4-3mg/dl時，劑量應減少50%；血膽紅素高於3mg/dl時，劑量應減少75%。 .腎功能不全時劑量中度腎功能不全者無需減量，腎功能顯著減退者應酌減劑量。兒童 .常規劑量 用量約為成人量的1/3-1/2。 ［國外用法用量參考］ 成人 .常規劑量 .靜脈注射 由於使用本藥可發生嚴重的蜂窩織炎、起皰或組織壞死，故不宜直接靜脈注射，也應避免於小血管中注射或在同一條靜脈重複注射。最好經由生理鹽水或5%葡萄糖注射液的靜脈通道注射，時間約3-5分鐘。有以下方案：(1)單藥治療，臨床試驗中用法為：每3周1次彈丸注射本藥70-90mg/m☆2☆。對各種癌症(如晚期乳腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌)，如用更高的劑量(110-150mg/m☆2☆，每3周1次)，可產生較高的治療反應。(2)每周方案，使用本藥低劑量(一次12-25mg/m☆2☆，每周1次)，在乳腺癌患者，這個方案與單藥治療方案(每3周1次)比較，抗癌療效相當。 .持續靜脈滴注 在一些臨床研究中已經使用持續靜脈滴注給藥，評估過的方案有：(1)一日6mg/m☆2☆，共用21日。(2)一日15mg/m☆2☆，連續滴注4日，每3-4周1次。(3)一次90mg/m☆2☆，持續48小時滴注，每3周1次。 .腎功能不全時劑量現尚無具體的推薦劑量，血清肌酸酐大於5mg/dl的患者應考慮使用更低劑量。 .肝功能不全時劑量當膽紅素為1.2-3mg/dl或天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)為正常上限的2-4倍時，使用開始劑量的1/2。當膽紅素大於3mg/dl或AST高於正常值上限4倍時，使用開始劑量的1/4。 .老年人劑量老年人應減少劑量。 .其它疾病時劑量出現骨髓抑制等不良反應時的用法用量如下：(1)如果患者發生血小板計數低於50×10☆9☆/L、中性粒細胞絕對計數(ANC)低於0.25×10☆9☆/L，或出現中性粒細胞減少性發熱或3-4級非血液學毒性，隨後的化療周期的第1日劑量應減至現用劑量的75%，而在以後的周期中化療的第1日應減量，直到血小板計數不低於100×10☆9☆/L、ANC不低於1.5×10☆9☆/L、非血液學毒性恢復到至少1級。(2)使用第1、8日方案治療的患者，如果血小板計數為75×10☆9☆/L-100×10☆9☆/L，ANC為1×10☆9☆/L-1.499×10☆9☆/L，則本藥第8日劑量應為第1日劑量的75%。如果血小板計數小於75×10☆9☆/L、ANC小於1×10☆9☆/L，或存在3、4級非血液學毒性，應停用第8日劑量。
鹽酸表柔比星注射液藥物相作用
表柔比星不應與其它藥物混合。但是可以與其它抗癌藥聯合使用。 西米替丁能增加表柔比星活性代謝產物的形成，通過藥代動力學相互作用，也能增加表柔比星以原形的排泄。表柔比星不能使用alcaline輸注溶液(如碳酸氫溶液)稀釋。
鹽酸表柔比星注射液成分或處方
本品活性成份化學名稱為:(8S,10S)-10-［(3』-氨基-2』,3』,6』-三脫氧-α-L-阿拉伯吡喃糖基)氧代］-6,8,11-三羥基-8-(羥乙醯基)-1-甲氧基-7,8,9,10-四氫並四苯-5,12-二酮鹽酸鹽輔料:氯化鈉，稀鹽酸，注射用水【分子式】 C27H29NO11.HCl 【分子量】 580.0
鹽酸表柔比星注射液藥理作用
體外研究表明，對一些動物和人類的腫瘤細胞系來說，表柔比星至少有與多柔比星等效的細胞毒性。包括從乳腺、肝、肺、胃、結腸直腸、鱗狀細胞、子宮頸、膀胱、卵巢癌、成神經細胞瘤和白血病提取的腫瘤細胞。表柔比星抗腫瘤機制尚不完全清楚；然而蒽環類抗生素通過插入DNA鹼基對之間，與DNA形成複合體，從而抑制DNA的複製和轉錄。這種作用可以干擾，至少部分干擾拓樸異構酶Ⅱ和DNA形成的複合物以及蒽環類抗生素的螺旋酶活性。半醌自由基的減少可以引起對DNA、細胞膜脂質和粒線體的損傷。毒理:動物試驗顯示，表柔比星可能損傷胎兒並具有致畸作用和致癌作用。
鹽酸表柔比星注射液貯藏方法
避光，冰箱溫度(2-8℃)下貯存。置於外包裝盒內。
市場上的鹽酸表柔比星注射液
- 鹽酸表柔比星注射液
- 生產企業：浙江海正藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20041211
- 包裝規格：5ml:10mg
- 鹽酸表柔比星注射液
- 生產企業：輝瑞製藥(無錫)有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20093251
- 包裝規格：5ml：10mg
- 鹽酸表柔比星注射液
- 生產企業：Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG
- 批准字型大小：註冊證號H20070131
- 包裝規格：5ml:10mg
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關於「鹽酸表柔比星注射液」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |