頭孢噻肟
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頭孢噻肟(Cefotaxime),為第三代頭孢菌素抗菌藥物,以其為主要成分製成的藥品很多,市場上商品名各不相同,主要有(商品名)氨噻肟頭孢菌素鈉、頭孢氨噻肟鈉、頭孢泰克松、先鋒噻肟。
本藥品被歸類到氣管炎等藥品分類。
目錄 |
藥理作用
本品為注射用第三代頭孢菌素,對革蘭陰性需氧菌和革蘭陽性需氧菌和厭氧菌有廣譜抗菌活性,主要是干預細菌細胞壁的生物合成,導致細菌溶菌死亡。故其作用為殺菌。對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌活力比頭孢替安稍強,明顯強於頭孢唑林。對流感桿菌、變形桿菌屬、粘質沙雷菌、枸櫞酸細菌屬、腸桿菌屬的抗菌活力也比頭孢替安強,顯著強於頭孢唑啉。對擬桿菌屬也顯示強大的抗菌活力。在革蘭陽性菌中對化膿性鏈球菌、肺炎球菌的抗菌活力比頭孢替安、頭孢唑林強,對消化球菌屬、消化鏈球菌屬也有強大的抗菌活力。對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,對產生β-內醯胺酶的細菌也具有強大的抗菌活力。
肌肉注射本品後在1小時內達到最高血濃度,半衰期約為1.09-1.24小時,腎功能不全者血濃度上升,半衰期延長。肌肉注射後6小時內自尿中排泄70%-77%,靜注為60%-82%。尿中未發現具有抗菌活性的代謝物。
臨床應用
適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、腦膜炎、敗血症、軟組織感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。頭孢噻肟鈉可以作為腦膜炎,尤其是嬰幼兒腦膜炎的首選藥物。
用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
- 成人:肌內注射或靜脈注射,1次0.5-1g,1日2-4次。一般感染用2g/d,分成兩次肌內注射或靜脈注射;中等或較重感染3-6g/d,分3次肌內注射或靜脈注射;敗血症等6-8g/d,分3-4次靜脈給藥;極重度感染1日不超過12g,分為6次靜脈給藥;淋病用1g肌內注射(單次給藥已足)。靜脈滴注,2-3g/d。
- 小兒:肌內注射或靜脈注射1日量為50-100mg/kg,分成2-3次給予。
- 嬰幼兒不能肌內注射。
副作用(不良反應)
副作用發生率低,約3-5%,皮疹和藥物熱約為2-5%,出現靜脈炎、腹瀉、噁心、嘔吐、食欲不振等消化道反應見於1%的病人,鹼性磷酸酶或血清轉氨酶輕度升高者約有3%,暫時性血尿素氮和肌酐增高者分別為0.7%和0.3%,白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少者少見。偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅者。應用本品後,有0.28%的病人可發生粘膜念珠菌病。
禁忌症
對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
注意的事項
臨用前,加滅菌注射用水適量使之溶解,溶解後立即使用,靜脈注射和滴注應在30分鐘內結束。 應用頭孢噻肟鈉後,病人的血清鹼性磷酸酶、血尿素氮、谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。嬰幼兒不能肌肉注射。
藥物相作用
- 與慶大黴素或妥布黴素合用對銅綠假單胞菌均有協同作用;與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協同作用。
- 與氨基糖苷類抗生素聯合應用時,用藥期間應隨訪腎功能。
- 大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時,應注意腎功能變化。
- 頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋,但不能與碳酸氫鈉液混合。
- 與阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的總清除率降低,如兩者合用需適當減低劑量。
市場上的頭孢噻肟
- 氨噻肟頭孢菌素鈉、頭孢氨噻肟鈉、頭孢泰克松、先鋒噻肟
參看
參考文獻
- 《藥理學》人民衛生出版社第七版醫學教材.楊寶峰主編
- 《藥理學》楊世傑主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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抗菌譜 | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) | 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) | 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+) |
常用注射藥 | 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
常用口服藥 | 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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