兩性黴素B脂質體

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兩性黴素B脂質體(Amphotericin B Liposome for Injection),商品名鋒克松。本品適用於診斷明確的敏感真菌所致的深部真菌感染,且病情呈進行性發展者,如敗血症心內膜炎腦膜炎(隱球菌及其他真菌)、腹腔感染(包括與透析相關者)、肺部感染尿路感染等。

本藥品被歸類到尿道炎其它抗菌消炎類等藥品分類。

目錄

兩性黴素B脂質體的副作用(不良反應)

1.本品臨床試驗中發現的不良反應:在114例患者中進行了本品隨機對照臨床試驗,本品用量1-3mg/kg/日範圍內,對照藥方普通兩性黴素B,給藥劑量相同。觀察到本品不良反應發生率60.0%,對照組83.9%/。觀察到的不良反應包括:舌尖麻木感、寒戰發熱頭痛全身不適關節痛低血鉀症、噁心嘔吐腹脹痛、肝腎功能異常、血尿脫髮皮疹血糖升高胸悶心悸耳鳴血管炎等,大多為輕到中度反應,對症治療後可耐受。因為未進行充分的臨床試驗對比研究,尚不能明確與普通兩性黴素B的差別,有待上市後繼續觀察。2.在普通兩性黴素B上市使用中出現的不良反應有:(1)靜滴過程中或靜滴後發生寒顫高熱、嚴重頭痛、食欲不振、噁心、嘔吐,有時可出現血壓下降眩暈等。(2)幾乎所有患者在療程中均可出現不用程度的腎功能損害,尿中可出現紅細胞、百細胞蛋白和管型、血尿素氮肌酐增高、肌酐清楚率降低,也可引起腎小管性酸中毒。(3)低鉀血症,由於尿中排除大量鉀離子所致。(4)血液系統毒性反應正常紅細胞性貧血,偶可有白細胞血小板減少。(5)肝毒性較少見,可致肝細胞壞死急性肝功能衰竭亦有發生。(6)心血管系統反應如靜滴過快時可引起心室顫動心臟驟停。此外本品所致的電解質紊亂亦可導致心律失常的發生。本品靜滴時易發生血栓性靜脈炎。(7)神經系統毒性反應鞘內注射本品引起嚴重頭痛、發熱、嘔吐、領項強直、下肢疼痛及尿瀦留等,嚴重者可發生下肢截癱等。(8)過敏性休克、皮疹等變態反應偶有發生。3.在國外臨床研究中觀察到的其它不良反應還有:(1)全身反應:虛弱、背疼、輸液反應感染膿毒血症。(2)心血管系統:高血壓低血壓心動過速。(3)消化系統胃腸道出血便秘。(4)代謝紊亂:鹼性磷酸酶升高膽紅素血症高血糖高鈉血症血容量過多、水腫高鈣血症高鉀血症低鎂血症。(5)神經、精神系統:焦慮、混亂、頭痛、失眠、眩暈。(6)呼吸系統咳嗽呼吸困難缺氧鼻出血鼻炎胸膜積液肺病。(7)皮疹、瘙癢、出汗。(8)血尿。

兩性黴素B脂質體禁忌症

對本品過敏及嚴重肝病的患者禁用。

服用兩性黴素B脂質體須注意的事項

1.靜脈輸液瓶應加黑布遮光,以免藥物效價降低。
2.靜脈滴注前後均應用等滲葡萄糖液靜滴,以避免藥液滴至血管外和防止靜脈炎的發生。
3.治療期間定期隨訪血、尿常規、肝、腎功能、血鉀和心電圖。如血尿素氮或血肌酐值明顯升高時,則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復。
4.本品不可用生理鹽水溶解,滴注液應新鮮配製,滴注速度宜緩慢(滴速不得超過30滴/分)。每劑滴注時間至少6小時。
5.本品應從小劑量開始。如可耐受毒副反應,逐漸增加至所需量。
6.為減少本品的輸液相關的不良反應,給藥前可給解熱鎮痛藥和抗組胺藥,如吲哚美辛異丙嗪等,根據醫囑可考慮同時給予琥珀酸氫化可的松25-50mg或地塞米松2-5mg一同靜脈滴注,但應注意皮質激素可使感染擴散。
7.因為尚未進行充分的有良好對照的臨床研究,因此尚不能明確本品對肝、腎毒性普通製劑的差別,下列情況應慎用:(1)腎功能損害,本品主要在體內滅活,故腎功能重度減退時半衰期僅輕度延長,因此腎功能輕、中度損害的患者如病情需要仍可選用本品,重度腎功能損害者則需延長給藥間期或減量應用,應用其最小有效量;當治療累積劑量大於4g時可引起不可逆性腎功能損害。(2)肝功能損害,本品可致肝毒性肝病患者避免應用本品。
8.本品不良反應多見,但又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥物,選用本品時必須權衡利弊後作出決定。
9.本品不可肌內注射

兩性黴素B脂質體的用法用量

注意:不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

本品推薦臨床用法為起始劑量0.1mg/kg/日。用注射用水稀釋溶解並振蕩搖勻後加至5%葡萄糖500ml內靜脈滴注。滴速不得超過30滴/分,觀察有無不適,前二小時每小時測體溫脈搏呼吸血壓各一次。如無毒副作反應,第二日開始增加0.25-0.50mg/kg/日,劑量逐日遞增至維持劑量:1-3 mg/kg/日。輸液濃度已不大於0.15mg/ml為宜。中樞神經系統感染,最大劑量1mg/kg給藥前可考慮合併用地塞米松,以減少局部反應,但應注意皮質激素有引起感染擴散的可能。療程視病種病情而定。尚未觀察超過上述劑量的本品安全性和有效性。

兩性黴素B脂質體藥物相作用

尚未進行本品與其它藥物相互作用的研究。目前知道下列藥物與普通兩性黴素B同時使用時發生藥物相互作用,所以下列藥物可能也與兩性黴素B脂質體有相互作用。(1)抗腫瘤藥抗腫瘤藥物與普通兩性黴素B同時使用可能增加導致腎毒性支氣管痙攣低血壓的可能。與本品同時使用時,則應監測血清電解質和心臟功能。(2)皮質類固醇促皮質素ACTH)與普通兩性黴素B使用可能降低血鉀並導致心臟功能異常,與本品同時使用時,應監測血清電解質和心臟功能。(3)洋地黃葡萄糖苷:與普通兩性黴素B使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性,與本品同時使用時,應密切監測血清鉀水平。(4)氟胞嘧啶:含兩性黴素B的藥物與氟胞嘧啶同時使用可能增加氟胞嘧啶的毒性,它可能通過增加細胞攝取與降低腎排泄而引起,當氟胞嘧啶與本品同時使用時需非常小心。(5)其他對腎有毒性的藥物:普通兩性黴素B與氨基糖苷類、五氮唑藥、捲曲黴素多粘菌素萬古黴素、同時使用可能增加由藥物引起的腎毒性。氨基糖苷類和五氮唑藥與兩性黴素B脂質體同時使用時需特別注意,密切監測腎功能。(6)骨骼肌鬆弛劑:普通兩性黴素B引起的低鉀可能增加骨骼肌鬆弛劑(如箭毒鹼)的箭毒樣毒性,如果骨骼肌鬆弛劑與兩性黴素B脂質體同時使用,需要密切監測血清鉀水平。(7)體外和體內動物試驗顯示兩性黴素B與吡咯類抗真菌藥,如酮康唑氟康唑伊曲康唑等,會誘導耐藥性產生而導致拮抗作用,兩者合用時應小心,尤其是免疫缺陷患者。(8)兩性黴素B與白細胞同時輸注時,可能導致肺部毒性。(9)骨髓抑制藥、放射治療可加重患者貧血,與兩性黴素B合用宜減少劑量。

兩性黴素B脂質體成分或處方

本品主要成分為兩性黴素B

兩性黴素B脂質體藥理作用

兩性黴素B脂質體的有效成分兩性黴素B多烯類抗真菌抗生素,它通過與真菌細胞膜上的固醇(主要為麥角固醇)結合,造成膜通透性改變胞內容物流出而使真菌細胞死亡,兩性黴素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇(主要為膽固醇),這可能是其對動物和人類有毒性的原因。本品是內含有兩性黴素B的雙層脂質體,其膽固醇成分可增強藥物的穩定性,使兩性黴素B儘可能在疏水層中保留最大的含量,降低與人體細胞膜中膽固醇的結合而增強對真菌細胞麥角固醇的結合,從而發揮兩性黴素B的最大殺菌能力。體外抗菌試驗和臨床試驗提示:本品對新型隱球菌、白色念球菌、熱帶念球菌、酵母菌、總狀毛霉、鐵互隔菌、曲黴菌、球孢子菌、組織孢漿菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子絲菌等有良好抗菌作用,但對細菌立克次體病毒感染無效。皮膚毛髮癬菌大多耐藥

兩性黴素B脂質體貯藏方法

遮光、密閉,冷處保存(溫度1-10攝氏度)。

市場上的兩性黴素B脂質體

參看

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