鹽酸維拉帕米片

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鹽酸維拉帕米片(Verapamil Hydrochloride Tablets),商品名異博定片。1、心絞痛變異型心絞痛不穩定型心絞痛、慢性穩定心絞痛。2、心率失常、與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動心室率、預防陣發性室上性心動過速的反覆發作。3、原發性高血壓

本藥品被歸類到心絞痛心律失常等藥品分類。

目錄

鹽酸維拉帕米片的副作用(不良反應)

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量並逐漸向上調整劑量用藥,嚴重不良反應少見。發生率在1~10%的不良反應:便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);噁心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩,I度、II度或III度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力心悸轉氨酶升高,伴或不伴鹼性磷酸酶膽紅素的升高,這種升高有時是一過性的,甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率<1%的不良反應:低血壓;心動過速;潮紅;溢乳牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

鹽酸維拉帕米片禁忌症

1  嚴重左心室功能不全。
低血壓收縮壓小於90mmHg)或心源性休克
病竇症候群(已安裝並行使功能的心臟起搏器病人除外)。
4  II或III度房室阻滯(已安裝並行使功能的心臟起搏器病人除外)。
心房撲動心房顫動病人合併房室旁路通道。
6  已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

服用鹽酸維拉帕米片須注意的事項

心力衰竭維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕後負荷(降低循環血管阻力)而代償,淨效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大於20mmHg或射血分數小於30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人,避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人,治療之前需已有洋地黃類利尿劑控制臨床症状。
2  預激症候群:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合併心房撲動心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療,會通過加速房室旁路的前向傳導,引起心室率加快,甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報導,但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險,因此禁止使用。
傳導阻滯:維拉帕米可能導致房室結竇房結傳導阻滯,與血漿濃度增高相關,尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動過緩,有時伴有結性逸搏高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的I度房室傳導阻滯或逐漸發展成II或III度房室傳導阻滯時,需要減量或停藥。
肝功能損害:因維拉帕米在肝內廣泛代謝,肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14~16小時,該類病人只需服用正常劑量的30%。
腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米。血液透析不能清除維拉帕米。
神經肌肉傳導減弱:有報導維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經肌肉傳導,該類病人可能需要減量。
血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度,但也有高於正常範圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報導。
8  因維拉帕米可引起轉氨酶增高,為慎重起見,接受維拉帕米治療的患者應定期監測肝功能。

鹽酸維拉帕米片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。
心絞痛:一般劑量為口服維拉帕米80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次,一日三次口服。約在藥後8小時根據療效和安全評估決定是否增量。
心律失常:慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人,每日總量為240~320mg,分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速(未服用洋地黃的病人)成人的每日總量為240~480mg,一日三次或四次口服。年齡1~5歲:每日量4~8mg/kg,一日分三次口服;或每隔8小時口服40~80mg。>5歲:每隔6~8小時口服80mg。
原發性高血壓:一般起始劑量為80mg,口服,一日三次。使用劑量可達每日360~480mg。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者,應考慮起始劑量為40mg,口服,一日三次。

鹽酸維拉帕米片藥物相作用

環磷醯胺長春新鹼甲基苄肼強的松長春鹼醯胺阿黴素順鉑細胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。
苯巴比妥、乙內醯脲維生素D苯磺唑酮雷米封通過增加肝臟代謝降低維拉帕米的血漿濃度。
西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度
4  維拉帕米抑制乙醇的消除,導致血中乙醇濃度增加,可能延長酒精毒性作用。
5  少數病例報導維拉帕米和阿斯匹林合用,出血時間較單獨使用阿斯匹林時延長。
6  與β受體阻滯劑聯合使用, 可增強對房室傳導的抑制作用。
7  長期服用維拉帕米,使地高辛血藥濃度增加50~75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動力學,使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時,須減少地高辛和洋地黃的劑量。
8  與血管擴張劑血管緊張素轉換酶抑制劑利尿劑抗高血壓藥合用時,降壓作用疊加,應適當監測聯合降壓治療的病人。
9  與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
10  肥厚性心肌病主動脈瓣下狹窄的病人, 最好避免聯合用藥
11  維拉帕米與氟卡胺合用,可使負性肌力作用疊加,房室傳導延長。
12  維拉帕米可增加卡馬西平、環胞素、阿黴素、茶鹼的血藥濃度。
13  有報導維拉帕米增加病人對鋰的敏感性(神經毒性)。
14  動物實驗提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時使用時,需仔細調整兩藥劑量,避免過度抑制心臟。
15  避免維拉帕米與丙吡胺同時使用。

鹽酸維拉帕米片成分或處方

本品主要成份及其化學名稱為:?-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-?-異丙基苯乙腈鹽酸鹽。

鹽酸維拉帕米片藥理作用

鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流,發揮其藥理學作用,但不改變血清鈣濃度。
2  鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主幹和小動脈拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量。可用於治療變異型心絞痛不穩定型心絞痛
3  維拉帕米減少鈣離子內流,延長房室結有效不應期,減慢傳導,可降低慢性心房顫動心房撲動病人的心室率;減少陣發性室上性心動過速發作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率,但可導致病竇症候群病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房動作電位或室內傳導時間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導的速度,可能縮短附加旁路通道的前向有效不應期,加速房室旁路合併心房撲動或心房顫動病人的心室率,甚至會誘發心室顫動
4  維拉帕米通過降低體循環血管阻力產生降低血壓作用,一般不引起體位性低血壓反射心動過速
5  維拉帕米減輕後負荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運動中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質性心臟疾病的病人,維拉帕米的負性肌力作用可被降低後負荷的作用抵消,心臟指數無下降。但在嚴重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大於20mmHg或射血分數小於30%),或服用β 受體阻滯劑或其它心肌抑製藥物的病人,可能出現心功能惡化。
動物試驗提示維拉帕米的局部麻醉作用,是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。 致癌、致突變和生殖毒性維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗證實維拉帕米無致突變性。Beagle狗長期服用維拉帕米 ≥30mg/Kg/d,導致透鏡狀和/或縫線狀改變,≥62.5mg/Kg/d時引起症状明顯的白內障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內障形成的報導。雌性鼠未見損害生殖力。對人類的生殖力影響尚不明確。

鹽酸維拉帕米片貯藏方法

密封保存。

市場上的鹽酸維拉帕米片

參看

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