環孢素軟膠囊
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環孢素軟膠囊（Ciclosporin Capsules），商品名田可、新賽斯平、新山地明、賽洛克。1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病症候群等自身免疫性疾病。
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環孢素軟膠囊的副作用（不良反應）
1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療後約12個月發生。
2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾症候群、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報導認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng/ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，並減少本品的用量或停用。
環孢素軟膠囊禁忌症
1 對環孢素過敏者。
2 嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
服用環孢素軟膠囊須注意的事項
1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶［ALT(SGPT)］、門冬氨酸氨基轉移酶［AST(SGOT)］、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。
7、若移植髮生排斥，本品劑量應加大。
8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。
環孢素軟膠囊的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
1 器官移植：採用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。
2 骨髓移植：
預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失後(約0.5～1月)，改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月後緩慢減量,總療程半年左右。
治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定後緩慢減量，總療程半年以上。
3 狼瘡腎炎、難治性腎病症候群：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效後緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。兒童用量可按或稍高於成人劑量計算。
環孢素軟膠囊藥物相作用
已見許多藥物與本品相互作用報告。下列相互作用是根據大量資料總結而成並被認為具臨床意義。一篇題為山地明與藥物的相互作用的綜述，它羅列了所有已知的相互作用，包括那些僅一次用藥的結果或有爭議的報告，來函備索。可增加腎毒性的藥物阿昔洛韋、氨基甙類抗生素(包括慶大黴素和妥布黴素)、兩性黴素B、環丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧卞氨嘧啶(+磺氨甲基異惡唑)、萬古黴素、非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸)可降低環孢素血濃度的藥物巴比妥酸鹽、醯氨咪嗪、苯妥英鈉、新青黴素Ⅲ、磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑、利福平、奧曲肽、普羅布考、磺胺甲基異惡唑靜脈注射劑。可提高環孢素血濃度的藥物氯喹、大環內酯類抗生素(紅霉素、交沙黴素、普那黴素)、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕藥、達那唑、甲潑尼龍(高劑量)、別嘌醇、胺碘酮、膽酸及其衍生物、強力黴素、普羅帕酮。其它相關藥物的相互作用在新山地明治療期間，疫苗接種的效果可降低，並應避免應用減毒活疫苗(請參閱注意事項)。與單獨使用新山地明相比，合用硝苯啶可致齒齦增生率升高。已發現山地明與雙氯芬酸合用，可造成後者的生物利用度顯著升高，並可能導致可逆性腎功能損害。這種升高很可能因雙氯芬酸的高首過效應減弱所致。山地明與具低首過效應的非甾體類抗炎藥(例如乙醯水楊酸)合用時，它們生物利用度的升高通常與聯合用藥無關。山地明可降低地高辛、秋水仙鹼、洛伐他汀和潑尼松龍的清除率。這可導致地高辛中毒以及增加洛伐他汀和秋水仙鹼對肌肉的潛在毒性(引起肌肉疼痛和無力)、肌炎和橫紋肌溶解。
環孢素軟膠囊成分或處方
本品主要成份為環孢素(ciclosporin),其化學名稱為:環(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-白氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-白氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-白氨醯-N-甲基-L-纈氨醯。分子式 C62H111N11O12 分子量1202.625
環孢素軟膠囊藥理作用
環孢素膠囊的主藥環孢素(也稱環孢菌素A)為11個胺基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。
環孢素軟膠囊貯藏方法
避光、密閉，在陰涼乾燥處保存。僅在服用前，才從鋁箔外殼中取出。
市場上的環孢素軟膠囊
- 田可
- 生產企業：華北製藥股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H10960009
- 包裝規格：25mg
- 新賽斯平
- 生產企業：杭州中美華東製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H10960123
- 包裝規格：50mg。
- 新山地明
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批准字型大小：註冊證號H20050271
- 包裝規格：10mg。
- 環孢素軟膠囊
- 生產企業：天津市中央藥業有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20093879
- 包裝規格：25mg
- 環孢素軟膠囊
- 生產企業：北京雙鷺藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20093398
- 包裝規格：50mg
- 田可
- 生產企業：華北製藥股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H10960008
- 包裝規格：50mg
- 新山地明
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批准字型大小：H20090495
- 包裝規格：10mg
- 環孢素軟膠囊
- 生產企業：深圳信立泰藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20094200
- 包裝規格：50mg
- 賽洛克
- 生產企業：廣東仙樂製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20058148
- 包裝規格：50mg
- 環孢素軟膠囊
- 生產企業：深圳信立泰藥業股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20094199
- 包裝規格：25mg
- 新山地明
- 生產企業：R.P.Scherer GmbH & Co.KG
- 批准字型大小：註冊證號H20090495
- 包裝規格：10mg*60S
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