達那唑
| A+醫學百科 >> 達那唑 |
本藥為雄激素抑製藥，無雌激素和孕激素作用，具有抗促性腺激素作用和輕度雄激素作用，能夠促使子宮異位內膜退化和症状改善，亦可使某些不育症患者受孕。達那唑為人工合成的一種甾體雜環化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，為白色或乳白色結晶或結晶性粉末。
目錄 |
基本資料
藥物名稱：達那唑
英文名稱：DanazoI
烯異唑、炔羥雄烯唑
英文別名：Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol
藥物類別：西醫藥物
製劑與規格： 達那唑膠囊（1）100mg（2）200mg。貯法：避光，密封保存。
藥理作用
1.藥效學 本藥為合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但無孕激素和雌激素活性。本藥是促性腺激素抑製藥，可使卵泡刺激素（FSH）和促黃體生成素（LH）釋放減少。
本藥作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能，使
子宮內膜萎縮，導致不排卵及閉經，可持續6~8個月久，從而達到治療子宮內膜異位症的目的，並可使纖維囊性乳腺病的結節消失，疼痛減輕。用於治療遺傳性水腫時，能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平，導致補體系統的C4血清內的濃度升高。另外，由於本藥具有蛋白同化作用，還可增加體重以及提升血小板數量。2.藥動學 本藥口服後從胃腸吸收。若每次給藥100mg，一日2次，血藥濃度峰值為0.2~0.8μg/ml；若每次給藥200mg,一日2次,連服14日,血藥濃度達0.25~2μg/ml,飯後服用血漿濃度高於空腹3~4倍。半衰期為4.5小時.本藥在肝內代謝為乙炔睾酮類。經腎臟排泄，在體內無明顯蓄積作用。
適應症
主要用於治療子宮內膜異位症。還用於治療纖維性乳腺炎
、男性乳房發育、乳腺痛、痛經、腹痛等，可使腫塊消失、軟化或縮小，使疼痛消失或減輕。還用於治療性早熟、原發性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡等。
用量用法
口服： 1.用於子宮內膜異位症，從月經周期第1～3日開始服用
，每次mg，每日2次，總量1日不超過800mg，連續3 月為1療程。 2.纖維性乳腺炎，每日～400mg，2次分服，連用3-6個月。 3.男性乳房發育，每日～600mg。 4.性早熟，每日～400mg。 5.血小板減少性紫癜，每次mg，1日－4次。 6.血友病，每日mg，連用14日。 7.遺傳性血管水腫，開始每日mg，3次分服，6～12周後逐日減少100～200mg，直至能控制症状的發作。 8.紅斑狼瘡，每日～600mg 。(9)功能性子宮出血：200mg/d,3個月為一療程；(10)自發性血小板減少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2個月為一療程。
注意事項
1.主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮
等。多數婦女發生閉經，少數有不規則陰道出血。腎、肝功能不全、周期性偏頭痛、癲癇病人應慎用。 2.治療期間，乳腺結節仍然存在或擴展，要考慮癌的可能。 3.對不明原因的男性乳房發育，在手術前可考慮先用本品治療。 4.對青春期性早熟，能使病人月經停止、乳房發育退化；由於有增加骨生長的刺激作用，較其他治療性早熟的藥物無明顯優點，僅限於對其他藥物治療無效的重度病人使用。
動力學
達那唑口服易從胃腸道吸收並在肝臟代謝，與食物同服可使吸收顯著增加。t1/2約為4.5小時。主要從尿中排泄，其代謝物為α-羥甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。達那
唑為人工合成的一種甾體雜環化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，為白色或乳白色結晶或結晶性粉末。本品口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時。每次給藥100mg，每日2次，血藥濃度峰值為200-800ng/ml。
膠囊製劑
達那唑膠囊
是促性腺激素抑製藥，可以抑制垂體-卵巢軸。由於抑制了垂體促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黃體生成激素（LH）的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的
生成，作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，有抑制雌激素的效能，使子宮正常的和異常的內膜萎縮和不活動，導致不排卵及閉經，可持續達6-8個月久。治療纖維性乳腺病，可使結節消失，減輕疼痛和觸痛，可能發生月經失調或閉經。治療遺傳性血管性水腫時，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，導致補體系統的C4血清內的濃度升高。本品內容物為白色或類白色結晶或結晶性粉末。
動力學
本品口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時。每次給藥100mg，每日2次，血藥濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給藥200mg，每日2次，連服14日，血藥濃度達0.25—2ug/ml。在肝內代謝，從腎臟排泄，其代謝物為a-羥甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
用法用量
口服，成人常用量：（1）子宮內膜異位症，一日
量400-800mg，分次服用，連服3-6個月，如停藥後症状再出現，可再給藥一療程；（在肝功正常情況下）（2）纖維囊性乳腺病，於月經開始後第一天服藥，一次-200mg，每日2次，如停藥後一年內症状複發，可再給藥；（3）遺傳性血管性水腫，開始一次mg，每日-3次，直到療效出現，維持量一般是開始量的50%或更少，在1-3個月或更長一段的間隔時間遞減，根據治療前發病的頻率而定。
不良反應
1.較多見的不良反應：閉經，突破性子宮出血，並可有乳房縮小、音啞、毛髮增多；可出現痤瘡、皮膚或毛髮的油脂增多、下肢浮腫或體重增多，症状與藥量有關，是雄激素效應的
表現。2.較少見的不良反應：血尿、鼻衄、牙齦出血、白內障（視力逐漸模糊）、肝功能異常、顱內壓增高（表現為嚴重頭痛、視力減退、復視、嘔吐）、白細胞增多症、急性胰腺炎、多發性神經炎等。3.罕見的不良反應有：女性陰蒂增大、男性睾丸縮小；肝臟功能損害嚴重時，男女均可出現鞏膜或皮膚黃染。4.以下反應如果持續出現需引起注意：（1）由於雌激素效能低下，可使婦女有陰道灼熱、乾枯及瘙癢，或陰道出血。（2）可出現皮膚發紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。（3）有時可出現肌痙攣性疼痛，屬於肌肉中毒症状。
栓製劑
達那唑栓
適應症，臨床主要用於治療子宮內膜異位症。尚用於纖維性乳腺炎、男性乳房發育、乳腺痛、痛經、腹痛等，可使腫塊消失、軟化或縮小，使疼痛消失或減輕。還用於性早熟、自發性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡等。
用法用量
一般口服，1次～400mg，1日～800mg，3～6個月為一療程。(1)用於子宮內膜異位症，從月經周期第1～3天開始服用，每日2次，每次mg，總量一天不超過800mg，連續3個月為一療程。(2)纖維性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，連用3～6個月。(3)男性乳房發育，每天200～600mg。(4)性早熟，每天200～400mg。(5)血小板減少性紫癜，每次mg，1日～4次。(6)血友病，每天600mg,連用14天。(7)遺傳性血管水腫，開始每日mg，3次分服，6～12周後逐日下降100～200mg，直至恆定控制症状的發作。(8)紅斑狼瘡，每天400～600mg。(9)功能性子宮出血：200mg/d,3個月為一療程；(10)自發性血小板減少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2個月為一療程。
不良反應
與抑制腺垂體柳巢軸作用有關的包括閉經、潮紅、出汗、性慾改變、陰道炎、情緒不穩定和神經質。與雄激素活性有關的包括痤瘡、油狀皮膚、輕度多毛症、水腫、體重增加、聲音變粗、乳房變小。其他還有胃腸功能紊亂、增加或減少白細胞數、頭痛、背痛、頭暈、震顫、疲倦、睡眠失調、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高，偶見肝酶值升高、阻塞性黃疸、心動過速、高血壓和視覺障礙。
注意事項
(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數婦女發生閉經，少數有不規則陰道出血。用藥期間應定期檢查肝功能。嚴重心、腎、肝功能不全，癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。(2)治療期間，乳腺結節仍然存在或擴展，要考慮癌的可能。(3)對不明原因的男性乳房發育，在手術前可考慮先用本品治療。(4)對青春期性早熟，能使患者月經停止、乳房發育退化；由於有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優點，僅限於對其他藥物治療無效的重度患者使用。
|
|||||||||||
| 關於「達那唑」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |