奧曲肽
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[藥品名]奧曲肽
[英文名]ktreotide
[製劑]注射液:每支0.1mg(1ml)
[貯藏]2℃一8℃冰箱內貯存。
靜注本品25~200μg,t1/2α為9~14分鐘,tl/2b為72—98分鐘,並隨劑量而異。皮下注射後(50一40μg)迅速吸收,tmax為0.5-1小時,t1/2為90—120分鐘;本品Vd為6L,CL為160ml/min,血漿蛋白結合率為65%。
作用與用途
本品為一種人工合成的八膚環裝化合物,具有與天然內源性生長抑素類似的作用,但作用較強且持久,半衰期較天然抑素長30倍。本品有多種生理活性,如抑制生長激素、促甲狀腺素、胃腸道和胰內分泌激素的病理性分泌過多,對胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰島素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃運動和膽囊排空,抑制膽囊排空,抑制縮膽囊素一胰酶泌素的分泌,減少胰腺分泌,對胰腺實質細胞膜有直接保護作用。本品可抑制胃腸蠕動,減少內臟血流量和降低門脈壓力,減少腸道過度分泌,並可增強腸道對水和Na』的吸收。
由於本品具多種生理活性,故應用範圍廣泛。臨床主要用於以下幾個方面。
3.重型胰腺炎
6.胃腸道瘺管
用法與用量
1.治門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血:0.1tmg靜注,以後0.5mg,每2小時1次靜滴。
2.應激性潰瘍及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
3.重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,療程3-7天。
4.胃腸道瘺管和消化道內分泌系統腫瘤的輔助治療:皮下注射O.1mg,每日3次;療程10-14天。
5.突眼性甲狀腺腫和肢端肥大症:皮下注射0.1mg,每日3次;肢端肥大症療程10-14天。
注意事項
1.對本品過敏者禁用,孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。腎、胰腺功能異常和膽石症患者慎用。
2.少數患者長期治療有形成膽石的報導,故在治療前和治療後應每6—12個月進行膽囊超聲波檢查1次。
3.對胰島素瘤患者,本品可能加重低血糖程度,並延長其時間,應注意觀察。
4.本品可減少環抱菌素的吸收,延緩對西咪替丁的吸收。
5.主要不良反應有注射部位疼痛或針刺感,一般可於15分鐘後緩解。消化道不良反應有厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣疼痛等,偶見高血糖、膽石、糖耐受異常和肝功有異常等。
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