氨力農
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通用名稱:氨力農
英文名稱:Amrinone
中文別名:氨基雙吡酮、氨聯吡啶酮、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯酮、安諾可、強心隆、乳酸氨利酮
英文別名:Amrinone Lactate、Inocor、Wincoram
【藥理】
是一種新型的非甙、非兒茶酚胺類強心藥,口服和靜注均有效,兼有正性肌力作用和血管擴張作用,能增加心肌收縮力,增加心徘血量,降低心臟前、後負荷,降低左心室充盈壓,改善左心室功能,增加心臟指數,但對平均動脈壓和心率無明顯影響,並不引起心律失常.尚可使房室結功能和傳導功能增強,故對伴有室內傳導阻滯的患者較安全.其作用機制不同於洋地黃類和兒茶酚胺類,主要是通過抑制磷酸二酯酶Ⅲ和增加環磷酸腺苷(cAMP)的濃度,使細胞內鈣濃度增高,從而增強心肌的收縮力:血管擴張作用可能是直接鬆弛血管平滑肌的結果.口服後 1小時起效,l~3小時達最大效應,作用維持4~6小時.靜注2分鐘內生效,10分鐘作用達高峰,T1/2為5~30分鐘,作用持續 1~1.5小時.口服量的 10~40%在24小時內以原形從尿中排泄.
[藥理作用]本品屬雙吡啶類衍生物,是一種既非強心甙,又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物,具有正性肌力和直接擴張血管作用。其正性肌力作用主要通過抑制磷酸二酯酶(PDE),特別是抑制 PDE-Ⅲ,使心肌細胞內 CAMP濃度增高有關。因而使細胞內鈣離子濃度增加,心肌收縮功能加強。其擴張血管作用可能是直接作用於血管平滑肌或心功能改善後交感神經張力亢進減輕所致,此外,靜脈注射本品後,還可使每搏量、心臟指數,每搏作功增加,肺動脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降,周圍血管阻力減小,從而有降低心臟前後負荷、降低心肌氧耗和提高運動耐力的作用。
口服吸收良好,1h開始作用,達峰時間為 1~3h,持續時間為 4~6h,半減期為2.6±1.4h,分布容積為 1.2L/kg,血漿蛋白結合率為 10%~22%,血漿清除率為 392ml/min。有效血藥濃度為 2.4μg/ml。單劑靜脈注射 2min內起效,2~10min達血藥濃度峰值,半減期為 5~10min,作用持續 30~120min,作用持續時問與所給劑量有關。無快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出,小部分以 N-乙醯代謝產物從腎臟排出。
【適應症】
臨床適用於治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭.由於本品小劑量就有正性肌力作用,故可將小劑量氨吡酮與血管擴張劑合用以治療心力衰竭,即一次口服本品 100mg和肼苯噠嗪75~100mg,每日 3次,效果較好.與硝酸異山梨醇酯(消心痛)合用有相加效應.本品對洋地黃、利尿劑或血管擴張劑治療無效的頑固性心力衰竭是一種較好的藥物,且因本品有加強洋地黃的正性肌力作用,故應用期間可不必停原用的洋地黃或利尿劑。
適用於治療各種原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龍適用於經洋地黃、利尿劑及血管擴張劑治療無效的慢性難治性心力衰竭。因其不增加,甚或降低心肌氧耗,因而更適用於心肌梗死並發心力衰竭的治療。本品與多巴酚丁胺靜脈滴注的療效對比,發現初始的血流動力學改善,以多巴酚丁胺效果較好,但氨利酮對血流動力學改善的持續時間較長,可達 24h。本品療效顯著,適用範圍廣,可作為治療心力衰竭的替代藥物。
【用法用量】
口服,一次-0.2g,一日3次,最大劑量一日g.靜脈滴注,一次每公斤體重0.5-3mg,靜滴宜緩慢,一日最大劑量不超過每公斤體重10mg.
[用法及用量]口服,每次 100~200mg,每 8h 1次。靜脈注射,按 0.5~1mg/kg給予,一般為 50mg溶於生理鹽水 20ml中稀釋後靜脈推注。再隔 5~10min後,以 150mg溶於生理鹽水 250ml中靜脈滴注。滴速為每分鐘 5~10μg/kg。
在應用本品期間,可不必停用原有的洋地黃和利尿劑。
不應在滴注本品的管道中給呋塞米。
[劑型與規格]片劑:100mg/片。
注射劑:50mg/10ml。
粉針劑;50mg/支。
[商品名]氨力農注射液(江蘇寶應製藥廠)。
[製劑與規格]針劑:50mg/支,100mg/支;片劑:100mg/片;膠囊:75mg/粒,100mg/粒。
【禁用慎用】
嚴重主動脈或肺動脈瓣膜疾病者禁用.孕婦,哺乳婦女及小兒慎用.
1.本品可能減少冠脈血流量,起心肌缺血和心律失常,因此,對急性心肌梗死或其他急性心肌缺血症候群而不伴有心力衰竭者,不宜使用本品。
2.對本品和亞硫酸氫鹽過敏的患者、嚴重低血壓、嚴重主動脈瓣或肺動脈瓣疾患患者禁用。
3.對原有肝、腎功能嚴重減退者、孕婦、哺乳期婦女,小兒慎用。
【給藥說明】
治療期間,應嚴密觀察心率、血壓、電解質等變化,如應用大劑量時,應密切注意不良反應。
此外,本品的靜脈注射液不能用含有右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。
【不良反應】
少數人可有食欲不振,噁心,嘔吐。長期大劑量使用,可有血小板減少.
主要見於用量較大時:①低血壓,如靜脈注射 3mg/kg或口服 10mg/kg時血壓可稍下降。②心率增快和室性早搏見於靜脈推注過快時。③胃腸道反應,如噁心、嘔吐、腹痛、食慾減退等。④血小板減少,長期大劑量使用時出現,停藥後可回升。⑤過敏反應,如心包炎、胸膜炎和腹水。⑥其他,如發熱、胸痛、球結膜充血、肌炎、淚腺分泌減少、注射部位 燒灼感等。偶見血清谷丙轉氨酶增高,需立即停藥。
【相互作用】
本品與洋地黃合用,可增強其強心作用。與肼苯噠嗪合用,可使心臟指數增,顯著高於單用氨利酮或肼苯噠嗪者。與硝異山梨醇酯合用,可增加本品活性,進一步改善血流動力學效應。
不應在滴注本品的管道中給呋塞米。
靜脈注射不宜與含有右旋糖酐或葡萄糖液稀釋。
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:處方
其它:嚴重低血壓、重度瓣膜狹窄。肝腎功能損害者慎用。對房顫、房撲患者,宜先用洋地黃製劑控制心室率。
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