硝酸異山梨醇酯

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硝酸異山梨醇酯

別名 :消心痛;硝酸脫水山梨醇酯;硝酸異山梨酯;硝異梨醇 ;長效消心痛;異舒吉氣霧劑;異舒吉針劑

英文名:Isosorbide Dinitrate

分子式:C6H8O8N2

性狀:為白色結晶性粉末;無臭。難溶於水,溶於乙醇甲醇丙酮氯仿。爆炸性比硝酸甘油小。

藥理:作用於血管平滑肌的特異受體,小劑量消心痛擴張靜脈,大劑量可擴張動脈和靜脈,從而使心肌收縮力增強,而心腔內舒張壓的減輕可使心內膜冠狀動脈的阻力也下降,從而改善心肌本身血供,心衰得到糾正。作用迅速,療效可靠。因此,消心痛不失為一種治療心力衰竭的主要藥物。  

目錄

適應病症

本品為長效硝酸酯類抗心絞痛藥,為作用較強、較快的長效硝酸酯類抗心絞痛藥。作用與硝酸甘油相似,但較持久(能維持4小時以上),口服後30分鐘見效,含服2~3分鐘見效。用於緩解急性心絞痛發作。 預防及治療心絞痛。冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛症状心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。

需要注意的是消心痛主要用於治療心臟前負荷過重為主的心衰,但不能取代洋地黃類強心甙以及利尿藥,更不能忽視綜合治療措施。  

臨床應用

一、頑固性呃逆:舌下含服消心痛5mg,半小時內呃逆不止者,舌下追服5mg,同時再口服5mg。呃逆重複發作,重複應用,24小時最大用量不超過60mg,首次劑量不宜大於20mg。

二、脈管炎疼痛:消心痛5mg舌下含服,大多數2分鐘後疼痛開始緩解,一般止痛時間為2小時。

三、支氣管哮喘:用藥方法為含服消心痛5mg,年齡小者酌減。一般用藥2~3分鐘奏效,一般認為,消心痛可鬆弛痙攣平滑肌,從而使支氣管擴張哮喘症状得到緩解和改善。

四、咯血: 難治性肺結核咯血患者,經鎮靜、抗結核、止血等綜合治療l周后,咯血仍不能控制,加入消心痛口服後可取得滿意效果。用藥方法,每天3次,每次~20mg,最短用藥2天後咯血量明顯減少, 3~5天後咯血完全停止即可止血。。其機製為:消心痛可鬆弛血管平滑肌,擴張周圍血管,減少回心血量,降低心排量。在減少心臟負荷,降低心肌耗氧量的同時,肺循環血量也減少,從而達到止血目的。

五、急性肺水腫:消心痛含化治療急性肺水腫可取得良好效果,用藥4~5分即起作用。作用機製為:本品能減輕心臟前後負荷,使末梢靜脈擴張,回心血量減少,肺血流量減少,肺水腫迅速地改善。

六、門脈高壓症:短期靜脈注射或長期口服消心痛均能顯著降低肝硬化患者的門脈壓其作用機制是本品能鬆弛門靜脈平滑肌所致。  

用法用量

突然發生心衰時可立即舌下含化消心痛2.5~5毫克(每片為5毫克),可在5~10分鐘內起效,高峰時間在15~60分鐘,作用時間可達45~120分鐘。效果不滿意時,數分鐘內可重複合化1~2次,30分鐘內不應超過10毫克,最大劑量每次20毫克。但收縮壓85~105毫米汞柱的病人首次劑量應為1.25毫克。治療慢性心衰則以口服消心痛為宜,20~30毫克,每日~3次。有夜間陣發性呼吸困難者,臨睡前口服10毫克可起到預防作用,加用肼苯噠嗪可產生相加或協同作用,效果更加明顯。  

不良反應

1、開始用藥時可有頭痛、頭脹、面紅、噁心,偶可出現體位性低血壓反應、心率加快。應由小劑量開始,以後逐漸增量,此外尚可見面部潮紅、灼熱感、眩暈、出汗甚至虛脫等反應。

2.偶發生皮疹,甚至剝脫性皮炎酒精常可增加其不良反應。

3.青光眼者禁用,急性心肌梗塞者慎用。

4.長期應用可發生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐藥性

5.舌下含服見效快、口服用於預防發作。常與心得安合用。其他同硝酸甘油。  

服用禁忌

嚴重低血壓,急性循環衰竭,伴有低充盈壓的急性心肌梗塞。 孕婦禁用。

藥物相互作用 與其它降血壓藥合用,可增強降壓作用。

藥品規格片劑:每片2.5mg、5mg、10mg。 緩釋片 20mg x 30片。

巴東譚峰源撰

同硝酸甘油。

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