異舒吉
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【藥物名稱】異舒吉
【英文名】Isoket
【別名】硝酸異山梨酯 , 異舒吉
【藥理作用】 作用與硝酸甘油相似,但較持久(能維持4小時以上),口服後半小時見效,含服2~3分鐘見效。
【藥代動力】 類似硝酸甘油。易從口腔粘膜吸收。口服也易吸收,但受到肝廣泛的首過效應。主要代謝物為2-及5-單硝酸異山梨酯,二者均具血管擴張活性,並可能與母體化合物的活性有關。舌下給藥2~5min出現作用,維持約2h。口服普通片,1h內可出現作用,維持4~6h,控釋片可維持到8h。舌下給藥後,血漿t1/2為45~60min,靜注或口服t1/2分別為20min和4h。長時間給藥,由於代謝物蓄積使半衰期延長,二個代謝物t1/2均較母體化合物長。也可通過皮膚吸收。
【適應症】 因此舌下含服用於急性心絞痛發作,口服用於預防發作。常與普萘洛爾合用。因不易在空氣中變性,故便於保管和攜帶。也可作為充血性心力衰竭的輔助治療。
【用法用量】 緩解心絞痛,舌下給藥,1次mg。預防心絞痛,口服:1日~3次,1次~10mg,1日~30mg。外用乳膏,1次g,均勻塗布在心前區約5cm×5cm,1日1次。緩釋片,每日2次,每次片。靜脈滴注,2mg/小時。噴霧吸入,每次~3.75mg。
【不良反應】 (1)可有頭痛反應,應由小劑量開始,以後逐漸增量,此外尚可見面部潮紅、灼熱感、噁心、眩暈、出汗甚至虛脫等反應。(2)偶發生皮疹,甚至剝脫性皮炎。酒精常可增加其副作用。同硝酸甘油。本品劑量過大時,可致高鐵其紅蛋白症,可靜注亞甲蘭(1%,5~10ml)解救。必要時給氧或輸血。
【注意事項】 (1)青光眼禁用。(2)長期應用可發生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐藥性。
【規格】 片劑:每片2.5mg;5mg10mg。乳膏:1.5g(10g)。緩釋片:每片5mg。注射液:10mg(10ml)。噴霧劑:250mg/200次。
【類別】抗心絞痛藥
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