氨利酮
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阿門利酮、氨力農、氨雙吡酮、氨吡酮、氨基雙吡酮、氨聯吡啶酮、強心酮、Inocor，Wincoram，Win—40680．
目錄 |
主要成分
洋地黃類。
性狀
片劑，針劑。
功能主治
臨床適用於治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭。
藥效學
本品為非苷類非兒茶酚胺類強心藥，其結構和作用模型均不同於洋地黃或兒茶酚胺類，可抑制心肌cAMP磷酸二酯酶Ⅲ活性、提高細胞cAMP水平，使細胞內Ca2+濃度增高，從而增強心肌收縮力、增加心排血量、降低心臟前後負荷、降低左心室充盈壓、改善左心室功能、增加心臟指數、降低心肌耗氧量，而對平均動脈壓和心率無明顯影響，也不引起心律失常。此與洋地黃不同，對Na+—K+—ATP酶無抑制作用。也與兒茶酚胺類不同，對腎上腺素受體無激動作用，阻斷心臟β受體也不減弱其正常肌力作用。本品還具有心肌電生理作用，可縮短心房有效不應期和房室結功能不應期，能加速房室結的傳導，但對希—浦氏纖維影響很小。同時，還能使血管平滑肌cAMP增加，使Ca2+攝取減少，從而鬆弛血管平滑肌，舒張血管，降低血管阻力，是一種兼有舒張血管活性的強心藥。
臨床應用
用於各種原因引起的心力衰竭，對強心苷、利尿劑、抗心律失常藥和血管擴張藥未能獲得滿意療效的頑固性心力衰竭者均有良好的療效。因本品有加強洋地黃正性肌力作用，應用本品期間可不必停用原用的洋地黃製劑或利尿劑。本品對合併房室傳導阻滯和心肌缺血的心力衰竭尤為適宜。還可用於急性心肌梗塞伴心力衰竭者，可使心肌耗氧量平均降低30％，未見嚴重心肌缺血情況發生。治療原發性肺高壓症及心源性休克亦可收到良好效果，能使心臟指數、肺毛細血管楔壓、右房壓；體循環阻力和肺血管阻力均得到明顯改善。
藥動學
口服後1h起效，1—3h達最大效應，持續作用時間4-6h，24h內以原形藥物隨尿排出口服量的10％一40％。單劑量靜注迅速起效，10min達峰值，T1/225—30min，作用持續1—1．5h。作用持續時間長短與給藥劑量相關，0．5-3mg／kg靜注，作用持續時間可達30—90min；靜注0．68—1．2mg／kg時，其分布容積為1．2L／kg，血漿中分布相Tv2約為4．6min，平均T1/2β約3．6h。充血性心力衰竭患者靜滴時平均T1/2p約為5．6h，血漿蛋白結合率為
10％--22％。主要從尿排出，以原形和代謝物形式消除。
毒副作用
對心臟毒性比強心苷小得多，易為患者接受。少數有輕微食慾減退、味覺和臭覺遲鈍、噁心、嘔吐、頭痛等，長期大劑量(300mg／d上)連用2-4周時，約10％一15％病人發生血小板減少，但只要減量或停藥即可恢復正常；偶見室性期外收縮，靜注時局部有不適感，漏於血管外可致局部組織壞死。
相互作用
配伍變化
禁忌症
嚴重主動脈或肺動脈瓣膜疾病患者禁用；肝腎功能不全者、嚴重傳導阻滯者、孕婦、授乳婦及小兒慎用。
用法用量
口服：成人100—200mg/次，3次／d，最大劑量為600mg／d，兒童酌減。靜註：40μg／kg．min，連續90min後改為5-15μg/kg．min，持續24h，最大劑量不超過lOmg／kg，靜滴中應進行藥動學監測。
製劑
片劑：lOOmg／片；注射劑：50mg．2ml/支、100mg：2ml/支。
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