青黴素G

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青黴素G（penicillin G，苄青黴素）由青黴菌培養液中獲得，具有作用強、產量高、價格低廉的特性，目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青黴素G一般也叫青黴素。青黴素G是一種有機酸，可與金屬離子或有機鹼結合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和苄星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸，不耐青黴素酶，不能口服，抗菌譜窄。可引起過敏反應，嚴重者可致過敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染。

目錄

適應證

本藥為治療敏感的革蘭陽性菌、革蘭陽性球菌及螺旋體感染（梅毒螺旋體）的首選藥

  1. 鏈球菌感染：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關節炎、敗血症等；草綠色鏈球菌引起的心內膜炎；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等均以青黴素G作為首選藥。
  2. 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎：雖然青黴素在正常生理狀態下很難通過血腦屏障，但腦膜發炎時，血腦屏障對青黴素的通透性增大，大劑量青黴素G治療有效。
  3. 螺旋體感染：梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱，一般除症状較輕者外，均應大劑量靜脈滴注青黴素G（500萬-2000萬）U/d靜滴，2-4周一個療程。
  4. 革蘭陽性桿菌感染：與相應抗病毒合用時治療破傷風、白喉、炭疽病。

用法用量

青黴素G常用於肌內注射或靜脈滴注。 肌內注射：成人1日量為80萬-320萬單位，兒童1日量為3萬-5萬單位/kg，分為2-4次給予。 靜脈滴注：適用於重病，如感染性心內膜炎，化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬-2000萬單位，兒童1日量為20-40萬單位/kg，分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。

青黴素鉀通常用於肌內注射，由於注射局部疼痛，可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴，但必須注意患者體內血鉀濃度和輸液的鉀含量，不可太快。

不良反應

  1. 常見過敏反應，包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
  2. 低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量應用，可出現神經-精神症状，如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可導致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復。對於少數有凝血障礙的患者，大劑量青黴素可擾亂凝血機制，導致出血。
  3. 赫氏反應：用青黴素治療螺旋體所引起的感染時，可出現患者症状加重的現象，表現為全身不適、寒戰、高熱、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等，稱為赫氏反應。可能與青黴素殺死大量螺旋體釋放人體內引起的免疫反應。這種反應持續時間不會超過24小時，一般不引起嚴重後果。

禁忌症

對青黴素類藥物過敏的患者禁用。

注意事項

藥物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滯青黴素類藥物的排泄，聯合應用時可使青黴素類藥物血藥濃度上升。
  2. 理論上氯黴素、紅霉素、四環素類、林可黴素類、磺胺類等抑菌藥物可能減弱青黴素的殺菌作用，但是在球菌性腦膜炎時常與磺胺嘧啶連用；流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯黴素聯用。
  3. 與華法林同用，可加強抗凝血作用。
  4. 同時服用避孕藥，可能影響避孕效果

製劑

藥理學

青黴素G是青黴素類藥物的其中一種，該類藥物有β-內醯胺，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨醯-D-丙氨酸近似，可與後者競爭轉肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用。

參看

參考文獻

細胞內
抑制肽聚糖亞基的合成和運輸：NAM合成抑制（磷黴素） · DADAL/AR抑制劑（環絲氨酸） · 細菌萜醇抑制劑（桿菌肽）
糖肽，糖肽類抗生素
β-內醯胺，
β-內醯胺類抗生素/
（抑制青黴素結合蛋白交聯）
復方製劑
其他
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