青黴素G

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青黴素G(penicillin G,苄青黴素)由青黴菌培養液中獲得,具有作用強、產量高、價格低廉的特性,目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青黴素G一般也叫青黴素。青黴素G是一種有機酸,可與金屬離子或有機鹼結合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和苄星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸,不耐青黴素酶,不能口服,抗菌譜窄。可引起過敏反應,嚴重者可致過敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染

目錄

適應證

本藥為治療敏感的革蘭陽性菌革蘭陽性球菌螺旋體感染梅毒螺旋體)的首選藥

  1. 鏈球菌感染:溶血性鏈球菌引起的咽炎扁桃體炎猩紅熱蜂窩織炎化膿性關節炎敗血症等;草綠色鏈球菌引起的心內膜炎肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎中耳炎等均以青黴素G作為首選藥。
  2. 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎:雖然青黴素在正常生理狀態下很難通過血腦屏障,但腦膜發炎時,血腦屏障對青黴素的通透性增大,大劑量青黴素G治療有效。
  3. 螺旋體感染:梅毒鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱,一般除症状較輕者外,均應大劑量靜脈滴注青黴素G(500萬-2000萬)U/d靜滴,2-4周一個療程。
  4. 革蘭陽性桿菌感染:與相應抗病毒合用時治療破傷風白喉炭疽病

用法用量

青黴素G常用於肌內注射或靜脈滴注。 肌內注射:成人1日量為80萬-320萬單位,兒童1日量為3萬-5萬單位/kg,分為2-4次給予。 靜脈滴注:適用於重病,如感染性心內膜炎化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬-2000萬單位,兒童1日量為20-40萬單位/kg,分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。

青黴素鉀通常用於肌內注射,由於注射局部疼痛,可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴,但必須注意患者體內血鉀濃度和輸液的鉀含量,不可太快。

不良反應

  1. 見過敏反應,包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少藥疹接觸性皮炎哮喘發作等。
  2. 低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量應用,可出現神經-精神症状,如反射亢進、知覺障礙、幻覺抽搐昏睡等,也可導致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復。對於少數有凝血障礙的患者,大劑量青黴素可擾亂凝血機制,導致出血。
  3. 赫氏反應:用青黴素治療螺旋體所引起的感染時,可出現患者症状加重的現象,表現為全身不適、寒戰高熱咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等,稱為赫氏反應。可能與青黴素殺死大量螺旋體釋放人體內引起的免疫反應。這種反應持續時間不會超過24小時,一般不引起嚴重後果。

禁忌症

對青黴素類藥物過敏的患者禁用。

注意事項

藥物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滯青黴素類藥物的排泄,聯合應用時可使青黴素類藥物血藥濃度上升。
  2. 理論上氯黴素紅霉素四環素類林可黴素類磺胺類等抑菌藥物可能減弱青黴素的殺菌作用,但是在球菌性腦膜炎時常與磺胺嘧啶連用;流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯黴素聯用。
  3. 與華法林同用,可加強抗凝血作用。
  4. 同時服用避孕藥,可能影響避孕效果

製劑

藥理學

青黴素G是青黴素類藥物的其中一種,該類藥物有β-內醯胺,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨醯-D-丙氨酸近似,可與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。

參看

參考文獻

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