拜阿司匹林腸溶片
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通用名稱：阿司匹林腸溶片[藥典]
商品名稱：拜阿司匹靈® Bayaspirin®
英文名稱：Aspirin Enteric-Coated Tablets[藥典]
分子式：C9H8O4
分子量：180.2
性狀：本品為白色腸溶包衣片，除去包衣後顯白色。
規格： 100mg*30s
貯藏： 遮光,密封在乾燥處保存。
有效期： 5年
批准文號： 國藥准字H20050059
生產企業： 拜耳醫藥保健有限公司
目錄 |
適應症
本品為非甾體抗炎藥。臨床可用於下列情況。
1、鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症状，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。
2、抗炎、抗風濕：為治療風濕熱的常用藥物，用藥後可解熱、使關節症状好轉並使血沉下降，但不能去除風濕熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合併症。
3、關節炎：除風濕性關節炎外，本品也用於治療類風濕關節炎，可改善症状，但須同時進行病因治療。此外，本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症状。但近年在這些疾病已很少應用本品。
4、抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
5、兒科用於皮膚粘膜淋巴結症候群（川崎病）的治療。
用法用量
1．成人常用量 口服。
（1）解熱、鎮痛：一次g～0.6g，一日3次，必要時可每4小時一次。
（2）抗炎、抗風濕：一日～6g，分4次口服。
（3）建議手術前開始，一次mg～300mg，一日1次。膽道蛔蟲病：一次g，一日～3次，連用2～3日；陣發性絞痛停止24小時後停用，然後進行驅蟲治療。
2．小兒常用量 口服。
（1）解熱、鎮痛：每日按體表面積1.5g/m2，分～6次口服，或每次按體重5～ 10mg/kg，或每次每歲mg，必要時可每4～6小時一次。
（2）抗風濕：每日按體重80～100mg/kg，分-4次服，如1-2周未獲療效，可根據血要濃度調整劑量。有些病例需增至每日 mg/kg。
（3）兒科皮膚粘膜淋巴結症候群（川崎病）：開始每日按體重80mg/kg-100mg/kg，每日-4次；退熱2-3天後改為每日mg/kg，每日-4次；症状解除後減少劑量至每日 3mg/kg-5mg/kg，每日一次，連續服用2月或更久。
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（如治療風濕熱）、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
（1）常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由於本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發生率3%～9%），停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 g/L後出現。
（3）過敏反應：出現於0．2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報導。
（5）逾量或中毒表現：
① 輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見於風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）及視力障礙等；
② 重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
禁忌
1、對本品過敏者禁用；
2、下列情況應禁用：
① 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；
③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
藥代動力學
本品吸收後，大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%～90%。水楊酸鹽結合率為65%～90%。可分布於全身各組織，也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在鹼性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄。
注意事項
（1）交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對診斷的干擾：
①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；
②可干擾尿酮體試驗；
③當血藥濃度超過130?g∕ml 時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
④用熒光法測定尿 5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；
⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由於所用方法不同，結果可高可低；
⑥由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報導；
⑦肝功能試驗，當血藥濃度＞250?g/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。
⑧大劑量應用，尤其是血藥濃度＞300?g/ml時凝血酶原時間可延長；
⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；
⑩由於本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結果；由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。
（3）下列情況應慎用：
①有哮喘及其他過敏性反應時：
③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；
④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；
⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；
⑦血小板減少者。
（4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
盡量避免使用。
（1）本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。也有報導在人類應用本品後發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產症候群及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報導，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率（可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低）。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。
（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時後乳汁中藥物濃度可達173～483?g∕ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
兒童用藥
對幼年型類風濕性關節炎的兒童建議初始劑量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服用，需要時可適當增加劑量（目標血漿水楊酸鹽水平150??g/ml -300?g/ml）。高劑量時（血藥濃度>200??g/ml）的毒性反應發生率增加。
老年患者用藥
老年患者由於腎功能下降，服用本品易出現毒性反應。
藥物相互作用
（1）與其他非甾體抗炎藥同用時療效並不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
（4）尿鹼化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩定狀態而停用鹼性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑製藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
（6）糖皮質激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
（8）與甲氨（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
藥物過量 過量或中毒表現：
①輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見於風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）及視力障礙等；
②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋自尿。處理：按常規方法解救。
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