甲鈷胺

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【 藥品名稱 】 甲鈷胺片

【 英文名稱 】 Mecobalamin Tablets

【 藥品別名 】 彌可保

商品名:歐維

本品主要成份為甲鈷胺,其化學名稱為:Coα-[α-(5,6)-二甲基苯並咪唑基]-Coβ-甲鈷醯胺

分子式:C63H91CoN13O14P

甲鈷胺的分子結構式

分子量:1344.40

【 性狀 】本品為白色糖衣片,除去糖衣後顯淡紅色。  

目錄

藥理毒理

藥理作用

甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12,參與一碳單位循環,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸轉甲基反應過程中起重要作用。

動物實驗表明,本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器,參與腦細胞脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強;能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化;對藥物引起的神經退變,如阿黴素丙烯醯胺長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病,具有抑制作用;能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常,通過提高神經纖維興奮性,恢復終極板電位誘導,使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明,甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經元髓鞘形成。  

毒理研究

生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。  

藥代動力學

據文獻報導:

1. 一次性給藥

健康人一次口服120μg或1500μg注),無論哪個劑量,均在給藥後3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。

服用後8小時,尿中總B12的排泄量為用藥後24小時排泄量的40~80%。

注)標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量。

給藥量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)

120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出

1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5

Mean±S.D,n=8

※ 1:給藥前值到給藥後12小時的實測值增加部分,按梯形規則公式計算。

※ 2:由給藥後24~48小時的平均值算出。

2. 連續給藥

觀察健康人連續12周每天口服1500μg,至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍,以後逐漸增加,到12周後達約2.8倍,即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。  

適應症

周圍神經病變。

⑴[神經內外科] 多發性神經炎三叉神經痛;腦意外事件的後遺症、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙;失眠多夢、煩躁、易怒;酒精神經炎;自律神經障礙

⑵[內科] 內分泌科糖尿病性神經病變

肝病類科:肝功能異常的神經炎

血液科:巨幼紅細胞貧血

⑶[五官科]面部神經麻痹耳鳴重聽眩暈耳聾;耳平衡障礙味覺嗅覺功能異常。

⑷[眼科糖尿病性視網膜病變視神經炎復視青光眼引起的視神經萎縮

⑸[骨科坐骨神經痛椎間盤突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛骨折、運動傷害 

⑹[婦產科妊娠性貧血、下肢麻木;更年期神經功能異常

⑺[皮膚科帶狀皰疹濕疹、各種皮膚炎引起的神經炎、神經痛

⑻[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害  

其他

【 用法用量 】

口服。通常成人一次片(0.5mg),一日3次,可根據年齡、症状酌情增減。

不良反應

在總病例15180例中,146例(0.96%)出現不良反應。(調查不良反應發生頻率結束時)

胃腸道:偶有(0.1%~5%)食欲不振噁心嘔吐腹瀉

過敏:少見(<0.1%)皮疹

【 禁忌 】

禁用於對甲鈷胺有過敏史的患者。

【 注意事項 】

1. 如果服用一個月以上無效,則無需繼續服用。

2. 從事汞及其化合物的工作人員,不宜長期大量服用本品。

【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】

雖然甲鈷胺在動物試驗中未見致畸作用,但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。

尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌,但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌,本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。

【 兒童用藥 】

尚不明確。

【 老年患者用藥 】

由於老年人機能減退,建議在醫生指導下酌情減少用量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚無藥物過量的資料。如果發生藥物過量,應進行對症、支持治療。

【 規格 】0.5mg/片。

【廠家 】 濟南中科一通化工有限公司

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