拜復樂
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藥品介紹
藥品名稱
通用名稱：拜復樂 商品名稱：拜復樂
英文名稱
漢語拼音：baifule
成份
性狀
本品為黃色的澄明液體
適應症
成人（大於18歲）上呼吸道和下呼吸道感染，如，急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社區獲得性肺炎，及皮膚及軟組織感染。
規格
250ml:0.4g × 1
用法用量
推薦劑量一次mg，一日一次，慢性支氣管炎急性發作：5天。社區獲得性肺炎：序貫給藥推薦總療程為7—14天。急性竇炎：7天。治療皮膚及軟組織感染的推薦為7天。
不良反應
絕大多數不良反應為輕中度胃腸道反應，中樞神精系統不良反應，皮膚過敏等
禁忌
已知對該注射液的任何成份或其他喹諾酮類過敏者。禁用於兒童，青少年，孕婦及哺乳期婦女。
藥物毒理
莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8-甲氧基氟喹諾酮類藥物。莫西沙星在體外顯示對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌和非典型微生物和支原體，衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。殺菌作用機製為干擾拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ。拓樸異構酶是控制DNA拓樸和在DNA複製，修復和轉錄中關鍵的酶。
貯藏
乾燥條件下貯藏。
包裝
瓶
批准文號：
國藥准字J20040068
生產企業：
德國拜耳（拜耳醫藥保健分裝）
處方類型： 本品為處方藥！
基本藥理
本品是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。抗菌機製為干擾II、IV拓撲異構酶。本品是具有濃度依賴性的殺菌活性。
臨床用途
本品適應症為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染
給藥途徑及用量
任何適應症推薦一次mg，一日一次，服用時間不受飲食影響
治療時間：慢性支氣管炎急性發作：5天；社區獲得性肺炎：10天；急性竇炎：7天；治療皮膚和軟組織感染推薦治療時間為7天
藥物相互作用
抗酸藥、礦物質和多種維生素同服，本品會形成多價螯合而減少藥物吸收，因此抗酸藥、含鎂、鋁和其它礦物質如鐵等製劑需服用本品4小時前或2小時後
慎與下列藥物合用：1a類（如奎寧丁普魯卡因）或III類（如胺碘酮索托落爾）抗心律失常藥西沙必利紅霉素抗精神病藥物和三環類抗抑鬱藥食物和乳製品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收因此莫西沙星的服用時間不受進食的影響抗酸藥礦物質和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥礦物質和多種維生素同時服用會因為與這些物質形成多價螯合物而減少藥物的吸收這將導致血漿中的藥物濃度比預定值低因此抗酸藥抗逆轉錄病毒和其他含有鎂鋁和其他礦物質如鐵等的製劑需要在口服莫西沙星4小時前或2小時後服用雷尼替丁：與雷尼替丁同時服用不會影響莫西沙星的吸收特性其吸收參數（CmaxTmaxAUC）均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響鈣補充劑：當給予高劑量補充劑時僅觀察到吸收率稍有減少而吸收範圍保持不變高劑量鈣補充劑對莫西沙星的吸收不具有臨床意義茶鹼：莫西沙星對穩態時茶鹼的藥代動力學無影響提示莫西沙星對P450酶的1A2亞型無影響當服用莫西沙星治療時達到穩態的茶鹼濃度未升高因此服用莫西沙星時不必調整茶鹼的用量華法令：據觀察莫西沙星與華法令同時服用未發現對凝血酶原時間和凝血的其他參數有影響口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發現有相互作用抗糖尿病藥：優降糖和莫西沙星同時服用未發現有相互作用伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的藥時曲線下面積（AUC）僅少量改變伊曲康唑對莫西沙星的藥代動力學無顯著性影響當服用伊曲康唑時給予莫西沙星不需要調整劑量反之亦然地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學沒有嚴重影響反之亦然嗎啡：腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星並不減少口服莫西沙星的生物利用度且Cmax(17%)僅稍有下降普魯苯辛：在一項觀察普魯苯辛對腎臟排泄功能影響的研究中未發現對莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響因此當這兩種藥同時服用時不必調整劑量炭：同時口服炭及400 mg莫西沙星能減少藥物的全身利用在體內能阻止80%藥物吸收藥物過量時利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進一步進入全身系統
注意事項
1.喹諾酮藥物使用可誘發癲癇的發作，因此此類病人服用本品要注意
2.本品應避免用QT間期延長的患者。本品與西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環類抗抑鬱藥，不排除有延長QT間期的效應，因此應避免合用。
3.建議患者避免在紫外線及日光下過度暴露。
4.對兒童、哺乳、孕婦禁用
已知對該片劑的任何成份或其他喹諾酮類高度過敏者禁用。喹諾酮類使用可誘發癲癇的發作，對於已知或懷疑有能導致癲癇發作或降低癲癇發作域值的中樞神經系統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由於缺乏患有肝功能嚴重損傷病人使用莫西沙星時的藥代動力學和藥效動力學的數據，不推薦該藥在這類病人中使用。莫西沙星象其他喹諾酮類和大環內酯類抗生素一樣在有些患者可能延長QT間期。因為缺乏相關的臨床資料，該藥應避免用於QT間期延長的病人。患有低鉀血症或接受1a類（如奎寧丁、普魯卡因）或III類（如胺碘酮、索托落爾）抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時應慎用。莫西沙星與下列藥物合用不排除有延長QT間期的效應：西沙必利、紅霉素、抗精神病藥物、和三環類抗抑鬱藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在有致心律失常的因素（如嚴重的心動過緩或急性心肌缺血）存在時應慎用。QT間期延長的程度隨著藥物濃度的增加而增加，所以不應超過推薦劑量。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發病率或死亡率歸因於QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。在使用喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人和使用激素治療的病人中。一旦出現疼痛或炎症，患者需要停止服藥並休息患肢。有報導，在使用包括莫西沙星在內的廣譜抗生素中出現偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現嚴重的腹瀉，需要考慮這個診斷，這一點很重要。在這種情況下需立即採取足夠的治療措施。光敏感性：其他喹諾酮類有導致光過敏的報導。但是，在一項健康志願者中進行的試驗未發現有光過敏的出現。儘管如此，應建議病人避免在紫外線及日光下過度暴露。在有些病例，首次服用後就可發生過敏反應和變態反應。過敏性反應在極少的病例能夠在首次服用後導致發生威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應停用並給予治療（如針對休克的治療）。
藥理作用
作用機制 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌革蘭陰性菌厭氧菌抗酸菌和非典型微生物如支原體衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性抗菌作用機製為干擾IIIV拓撲異構酶拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA複製修復和轉錄中關鍵的酶其殺菌曲線表明莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致莫西沙星對b-內醯胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效通過感染的實驗動物模型證實莫西沙星體內活性高耐藥：導致對青黴素類頭孢菌素類糖肽類大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性至今未發現質體介導的耐藥性的出現莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性7位的二氮雜環取代能阻止活性流出該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性總之其耐藥率很低（10-7-10-10）序列地將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥但是一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感對人類腸道菌群的作用：通過對兩名志願者服用莫西沙星後的研究觀察到下列的變化：大腸桿菌芽孢桿菌普通擬桿菌腸球菌克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌真桿菌和消化鏈球菌等的減少這些變化在2周內可以恢復正常未發現艱難梭菌毒素體外試驗敏感數據：敏感 - 革蘭陽性菌：肺炎球菌（包括青黴素和大環內酯類耐藥菌株）A組化膿鏈球菌米氏鏈球菌輕型鏈球菌無乳鏈球菌停乳鏈球菌金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒狀桿菌革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌（包括產生和不產生b-內醯胺酶的菌株）副流感嗜血桿菌卡他莫拉菌（包括產生和不產生b-內醯胺酶的菌株）百日咳博德特氏菌大腸埃希氏桿菌肺炎克雷白菌產酸克雷白桿菌產氣腸桿菌聚團腸桿菌陰溝腸桿菌中間腸桿菌阪崎腸桿菌奇異變形菌普通變形菌摩氏摩根菌雷氏普羅威登斯菌斯氏普羅威登斯菌厭氧菌：吉氏擬桿菌埃氏擬桿菌脆弱擬桿菌卵形擬桿菌多形擬桿菌單形擬桿菌梭形桿菌屬卟啉單胞菌屬厭氧卟啉單胞菌不解糖卟啉單胞菌magnus卟啉單胞菌普雷沃菌屬瘡皰丙酸桿菌產氣莢膜梭菌多枝梭菌其他：肺炎衣原體肺炎支原體嗜肺軍團菌伯氏柯克斯體對於任何細菌的獲得性耐藥可能隨地理和時間而改變但目前莫西沙星尚無這方面的資料局部耐藥是可能出現的特別是治療嚴重感染時上述體外敏感試驗結果可用來指導判斷微生物是否對莫西沙星敏感
不良反應
在莫西沙星的臨床試驗中絕大多數的不良反應為輕中度（大於90%）由於不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應（其相關程度分為很可能可能和無法評估）列表如下：發生率≥1%且<10%：全身症状：腹痛頭痛消化系統：噁心腹瀉嘔吐消化不良肝功能化驗異常 特殊感官：味覺倒錯神經系統：眩暈心血管系統：合併低鉀血症的患者QT間期延長發生率≥0.1%且<1%：全身症状：乏力念珠菌病疼痛不適胸痛心血管系統：心動過速高血壓心悸QT延長消化系統：口乾噁心和嘔吐腹脹便秘口腔念珠菌病食慾下降胃炎胃腸失調舌炎g谷氨醯胺轉肽酶增高血液和淋巴系統：白細胞減少凝血酶原減少嗜酸細胞增多代謝和營養：澱粉酶增加骨骼肌肉系統：關節痛肌肉痛神經系統：失眠眩暈神經質嗜睡焦慮顫抖感覺異常呼吸系統：呼吸困難皮膚和附件：皮疹瘙癢多汗泌尿生殖系統：陰道念珠菌病陰道炎發生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛面部浮腫背痛實驗室檢查異常過敏反應下肢痛心血管系統：低血壓血管舒張外周水腫消化系統：胃炎舌苔異常咽下困難黃疸腹瀉（難辨梭狀芽胞桿菌）血液和淋巴系統：凝血活酶減少凝血酶原增加血小板減少貧血代謝和營養：高血糖高血脂高尿酸血症LDH升高（伴異常肝功能）骨骼肌肉：關節炎肌腱異常神經系統：幻覺人格解體緊張運動失調焦慮健忘症失語症情緒不穩定睡眠失調語言障礙思維異常感覺減退多夢驚厥精神錯亂抑鬱呼吸系統：哮喘皮膚和附件：皮疹（斑丘疹紫癜膿泡）特殊感官：耳鳴視覺異常失味嗅覺倒錯減弱及嗅覺失去弱視泌尿生殖系統：腎功能異常未在上述不良反應中列出的與藥物無關的最常見的試驗室參數異常為：紅細胞壓積增加或減少白細胞增加紅細胞增加或減少血糖下降血紅蛋白減少鹼性磷酸酶升高SGOT/AST升高SGPT/ALT升高膽紅素升高尿素升高肌酐升高尿素氮升高上述異常是否由該藥或治療時患者狀況導致尚屬未知上市後報告的不良反應：（發生率<0.01%）過敏反應：過敏性的反應過敏性休克（可能威脅生命）消化系統：偽膜性腸炎肌肉骨骼系統：肌腱斷裂
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