注射用鹽酸拓撲替康
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注射用鹽酸拓撲替康（Topotecan Hydrochloride for Injection），商品名金喜素、奧羅那。小細胞肺癌。晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。
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注射用鹽酸拓撲替康的副作用（不良反應）
血液系統：有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監測外周血常規，在治療中中性粒細胞恢復至＞1500個/ mm3，血小板恢復至100000個/ mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用(必要時可使用G-CSF或輔注成份血)。與其它細胞毒藥物聯合應用時可加重骨髓抑制。消化系統：噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。皮膚及附件：脫髮、偶見嚴重的皮炎及搔癢。神經肌肉：頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。呼吸系統：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應引起醫生的重視。肝臟：有時出現肝功能異常，轉氨酶升高。全身：乏力、不適、發熱。局部：靜脈注射時，若藥液漏在血管外局部可產生局部刺激、紅腫。過敏反應：罕見過敏反應及血管神經性水腫。
注射用鹽酸拓撲替康禁忌症
對喜樹鹼類藥物或其任何成份過敏者。嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500/mm3者。妊娠、哺乳期婦女。
服用注射用鹽酸拓撲替康須注意的事項
本品必須在對癌症化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用，對可能出現的併發症必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。由於可能發生嚴重骨髓抑制，出現中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監測外周血常規，並密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床症状，如有異常作減藥、停藥等適當處理。本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行，如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，應用水徹底沖洗。本品在避光包裝內，溫度攝氏20-25℃時保持穩定,由於藥內無抗菌成份,故開瓶後須立即使用,稀釋後在攝氏20-25℃可保存24小時。
注射用鹽酸拓撲替康的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少症患者，在其後的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時使用。使用從第6天開始，即在持續5天使用本品後24小時後再用G-CSF 。
2.注射液配製：用無菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注。
3.特殊人群的劑量調整
肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調整。
腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調為0.6mg/m2,沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。
注射用鹽酸拓撲替康藥物相作用
1 本品與其他抗腫瘤藥物合用能提高細胞毒性，其提高程度取決於腫瘤類型、暴露時間、藥物濃度、計算方法和藥物順序。
2 本品與順鉑，卡莫司汀或美法侖合用可加速殺傷倉鼠V79細胞和許多人體癌細胞。
注射用鹽酸拓撲替康成分或處方
注射用鹽酸拓撲替康藥理作用
抗腫瘤活性：本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。作用方式：本藥為拓撲異構酶Ⅰ的抑制劑。拓撲異構酶Ⅰ可誘導DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓撲異構酶Ⅰ-DNA複合物結合併阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本藥與拓撲異構酶Ⅰ和DNA形成的三元複合物與複製酶相互作用時產生雙股DNA的損傷，而哺乳動物的細胞不能有效地修復這些雙股DNA鏈的中斷。
注射用鹽酸拓撲替康貯藏方法
密閉，在涼暗處保存。
市場上的注射用鹽酸拓撲替康
- 金喜素
- 生產企業：貴州漢方製藥有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20000428
- 包裝規格：2mg
- 奧羅那
- 生產企業：揚州奧賽康藥業有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20000436
- 包裝規格：2mg(以拓撲替康計)
- 奧羅那
- 批准字型大小：國藥准字H20060891
- 包裝規格：2mg/支
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