雙香豆乙酯

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雙香豆乙酯(Ethyl Biscoumacetate),能阻礙已形成血栓的擴展,但無溶栓作用。適用於預防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效,奏效慢而持久,對需長期維持抗凝者才選用本品,需要迅速抗凝時,應選用肝素,或在肝素治療基楚上加用本品。

本藥品被歸類到止血藥等藥品分類。

目錄

雙香豆乙酯的副作用(不良反應)

口服本品過量易引起出血。早期過量可表現為牙齦出血傷口過量滲血、皮膚壞死紫癜鼻衄月經過多等。內出血可表現為無症状的血尿便血麻痹性腸梗阻咯血嘔血等。其他不良反應還有頭昏、嚴重持續性頭痛腹痛背痛等。

雙香豆乙酯禁忌症

(1)本品通過胎盤妊娠期給藥可造成胎兒內出血死胎。應用於妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能。產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多,孕婦應禁用。

(2)本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血症

(3)老年入應適當減少用量。

(4)下列情況應慎用:酒精中毒惡病質結締組織疾病充血性心力衰竭發熱病毒性肝炎肝功能代償肝硬化高脂血症甲狀腺功能低下、重度營養不良維生素 C或 K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍潰瘍性結腸炎感染性心內膜炎腎功能不全等。

服用雙香豆乙酯須注意的事項

本品性狀發放改變時請勿服用。

雙香豆乙酯的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

口服成人常用量:開始一日 600—900mg,分 2-3次給藥。維持量根據凝血酶原時間調整,一般每日 300~600mg,分 2-3次給藥。

雙香豆乙酯藥物相作用

(1)與本品合用能增強抗凝作用的藥物有;①與血漿蛋白的親和力比本品強,競爭結果游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林保泰松羥基保泰松甲芬那酸水合氯醛氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;②抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯黴素別嘌醇單胺氧化酶抑製藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等;③減少維生素 K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟考來烯胺(消膽胺)等;④能促使本品與受體結合的藥物,如奎尼丁甲狀腺素同化激素苯乙雙胍;⑤干擾血小板功能,促使抗凝作用更明顯的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑製藥、氯丙嗪苯海拉明等;⑥此外能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥磺吡酮(抗痛風藥)等,機制尚不明確;⑦腎上腺皮質激素苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,有導致胃腸道出血的危險,一般不合用;⑧不能與鏈激酶尿激酶合用,否則易導致重危出血

(2)與本品合用能減弱抗凝作用的藥物;①抑制口服抗凝藥的吸收,包括制酸藥、輕瀉藥灰黃黴素利福平格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;②維生素 K、口服避孕藥和雌激素等,競爭有關酶蛋白,促進因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

雙香豆乙酯成分或處方

主要成分為雙香豆乙酯

雙香豆乙酯藥理作用

本品為間接作用的抗凝劑,抑制維生素K肝臟細胞內合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通過維生素K作用,肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸,後者與鈣離子結合,才能發揮其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。雙香豆乙酯對已經合成的上述因子並無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內相對耗竭後,才能發揮抗凝效應。所以本品起效緩慢,僅在體內有效。停藥後藥效持續時間較長,直到維生素K依賴性因子逐漸恢復到一定濃度後,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,約5小時,失活後可部分延長凝血酶原時間.因子Ⅱ的半衰期最長,達60小時。此外,本品尚能誘導肝臟產生維生素K依賴性凝血因子前體物質,並釋放入血,其抗原性與有關凝血因子相同,但無凝血功能,相反地有抗凝血作用,並能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ減少,而「假凝血因子」亦即「維生素K拮抗劑誘導蛋白質」增多,達到抗凝效應。

雙香豆乙酯貯藏方法

密閉,避光貯存。

市場上的雙香豆乙酯

參看

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