萬古黴素
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萬古黴素(Vancomycin)是一種糖肽類抗生素,傳統上,萬古黴素被用作「最後一線藥物」,用來治療所有抗生素均無效的嚴重感染。本藥是窄譜抗生素,萬古黴素的藥力較強,且有腎毒性,在其他抗生素對病菌無效時才會被使用。近年來由於抗生素過於濫用,因此已出現了可抵抗萬古黴素的細菌,如萬古黴素抗藥性腸球菌(VRE),造成傳染病防治的隱憂。其地位漸漸被利奈唑胺和達托黴素、替考拉寧等所取代萬古黴素的劑型只有注射劑,注射用鹽酸萬古黴素。
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適應症
適用於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌所致的感染:敗血症、感染性心內膜炎、骨髓炎、關節炎、灼傷、手術創傷等淺表性繼發感染、肺炎、肺膿腫、膿胸、腹膜炎、腦膜炎。
發展歷史
萬古黴素首先被EC Kornfeld(禮來公司工作人員)從一個傳教士採集的婆羅洲叢林深處的土壤中分離出來。產生萬古黴素的細菌最終被命名為東方擬無枝酸菌。使用萬古黴素的最初目的是治療由耐青黴素的金黃色葡萄球菌引起的感染。
很快,萬古黴素的優點就表現了出來:儘管在含萬古黴素的培養基上經過多代的傳代培養,葡萄球菌仍然未顯示出明顯的抗藥性。當時,越來越多的葡萄球菌對青黴素類抗生素產生了抗藥性,這使萬古黴素很快在1958年獲得了FDA的許可。Eli Lily公司首先生產並銷售萬古黴素,商標是 Vancocin(穩可信)。
由於以下幾個原因,萬古黴素從來沒有成為治療金黃色葡萄球菌感染的一線藥物:
- 萬古黴素必須靜脈注射給藥,口服無法吸收。
- 抗β-內醯胺酶半合成青黴素類藥物,如甲氧苯青黴素(以及其後繼產品如乙氧萘(胺)青黴素,鄰氯青黴素等)的快速發展,可以有效抑制對青黴素產生耐藥性的細菌。
- 早期的實驗中所用的純度不高的萬古黴素具有很強的耳毒性及腎毒性。
這些發現導致萬古黴素被降級為抗感染的「最後一線藥物」。
2004年,禮來公司將Vancocin商標授權給美國的ViroPharma製藥公司,英國的Flynn Pharma製藥公司及澳大利亞的Aspen Pharmacare製藥公司使用。萬古黴素的專利在80年代早期就已經過期,但是FDA沒有允許上述三家製藥公司中任何一家生產的萬古黴素在美國銷售。中國有幾家藥廠生產萬古黴素仿製藥。商品名分別為萬迅、方刻林。
用藥專家共識
萬古黴素作為第一個問世的糖肽類抗生素,已廣泛用於治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和其他革蘭陽性菌感染。萬古黴素上市50年來,隨著臨床醫師對金黃色葡萄球菌感染認識的深化,感染人群的多樣化,特別是對不同人群中萬古黴素藥代動力學差異認知的加深,如何科學、合理、規範化地使用萬古黴素已成為臨床迫切需要解決的問題。2011年中國《中國新藥與臨床雜誌》發表了「萬古黴素臨床應用中國專家共識」,為進一步規範和優化萬古黴素在不同人群中的合適劑量,來自感染科、呼吸科、腎內科、血液科、重症醫學、微生物學和臨床藥理方面的專家,再次共同討論起草了「萬古黴素臨床應用劑量中國專家共識」,供臨床醫師參考。
單獨為一個藥來出一份共識,可見該藥在醫學界的重量。
藥理作用
抗菌作用:在體外藥敏實驗中,萬古黴素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)有效,與其他種類的抗菌藥物無交叉耐藥,另外用MRSA在試管內進行傳代培養試驗其對萬古黴素的誘導耐藥性也很低。在體外藥敏實驗中,萬古黴素對革蘭陰性菌無效。所以說萬古黴素是窄譜抗生素,雖然殺菌力量很大,但是只能用于敏感菌。如果用在革蘭陰性菌的話,是沒有效果的,因為它不是廣譜抗生素,不像泰能。萬古黴素一般都是看準才出手。泰能則是看不准的時候來個大包圍寧可殺錯不可放過。這便是窄譜抗生素與廣譜抗生素的區別。不管是醫生還是病人,都應該合理運用抗生素。
作用機制:萬古黴素能夠抑制細菌細胞壁的合成,具有殺菌作用,另外還可以改變細菌細胞膜的通透性,阻礙細菌RNA的合成。
進一步了解,可參看相關詞條注射用鹽酸萬古黴素。
參看
參考文獻
- 部分內容來自專業醫學網站丁香園
- 部分內容來自專業醫學網站愛愛醫
- 第八版《藥理學》人民衛生出版社
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