卡托普利

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[[ 卡托普利]](疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、[[ 开搏通]])
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''' 卡托普利''',商品名'''开博通片'''。用于[[高血压]] 症,也用于对[[ 利尿药]],[[洋地黄类]]治疗无效的[[心力衰竭]] 患者。
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Captopril (Capote, Lopirin, Tensiomin)
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本药品被归类到[[治疗高血压的药品列表|高血压]]等药品分类。
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[[ 化学]] 名称:1-(3-[[ 巯基]]-2-D-甲基[[ 丙酰基]])-[[L- 氨酸]]
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==卡托普利的副作用(不良反应)==
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1. 1-2%的患者有[[ 蛋白尿]] 。其中1/4出现[[ 肾病综合症]] 。但多数能在6个月内减少或消失。[[肾病]]患者蛋白尿的发生率较高,[[多尿]],[[无尿]]及[[尿频]]等症状也偶有发现。<br /> 2 [[ 中性白细胞]] 减少/[[ 粒性白细胞]]缺乏症,多在开始治疗后的3-12周出现。约2周后可恢复正常。其中部分病例并发全身或[[口腔]][[感染]],如[[红斑狼疮]],[[自身免疫]][[胶原]]性疾病等。<br /> 3. [[斑丘疹]]等[[瘙痒]]性[[皮疹]]或无皮疹性瘙痒,一般反应都较轻微。继续用药可减少。减量或停药后即消失。其中部分患者出现[[嗜酸性细胞]]增多。皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。<br /> 4. 面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、[[口腔粘膜]]、舌、[[声门]]或喉部等部位的[[血管性水肿]]、[[味觉减退]]、异常或丧失等反应,应立即告知医生并停药。胃粘膜刺激、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[厌食]]、[[便闭]]、[[口腔溃疡]]、[[胃溃疡]]、[[失眠]]、[[口干]]、[[发音困难]]、[[感觉异常]]等[[副反应]]较为少见。<br /> 5. 一般[[心力衰竭]]患者服药后可能发生[[血压]]暂时性降低约20%,并伴有短暂轻微的[[头昏]]。以后血压可逐步回复正常。大量服过[[利尿药]]引起[[血容量]]减少。无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者,可能发生[[低血压]],应停药。<br /> 6. 可能出现[[心动过速]]、[[胸痛]]、[[心悸]]等症状。[[心绞痛]]、[[心肌梗塞]]、雷诺氏综合症、[[充血性心力衰竭]]等副反应较为少见。<br /> 7. 肝[[转 酶增高]],[[阻塞性黄疸]]及[[继发性]][[胆汁]]郁积等副反应较为少见。
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==服用卡托普利须注意的事项==
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1. 应告知患者,当发现有[[血管性水肿]]症状(如面部、眼、舌、喉、四肢[[肿胀]]、[[吞咽]]或[[呼吸困难]]、[[声音嘶哑]]),应立即告知医师,并停药。<br /> 2. 出现舌、[[声门]]或喉部血管性水肿会引起[[气管阻塞]],导致死亡,应立即[[皮下注射]][[盐 肾上腺素注射液]]等药物进行紧急治疗。面部、[[口腔粘膜]]、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失,必要时也需药物治疗。<br /> 3. [[肾功能]]严重减退及[[自身免疫]]缺陷的患者慎用。如需使用,应降低初剂量或减少用药次数,以后剂量应缓慢增加,以调节至病人所需的[[最小有效量]]。<br /> 4. 使用过影响[[白细胞]]及[[免疫功能]]药物的患者慎用。<br /> 5. 应告诫患者,如出现[[咽痛]],[[发热]]等[[感染症]]状,应及时告知医师。医师应采取措施,防止白细胞下降。<br /> 6. 对肾功能不良,[[糖尿病]]及同时使用保钾[[利尿剂]]、补钾或含钾的盐类替代物、及增加血钾的其他药物的患者服用本品可能引起[[高钾血症]]。<br /> 7. [[心力衰竭]]患者用本品治疗,应避免过量体力活动,要防止过度出汗、[[腹泻]]、[[呕吐]]等以避免体液减少导致的[[血压]]骤降。<br /> 8. 没有医师指示,不得自行中断或停止治疗。<br /> 9. 本品用于[[妊娠]]13-36周孕妇时,可能引起[[胎儿]]损伤甚至死亡,一旦发现妇女妊娠应立即停止使用。[[哺乳期]]妇女慎用。<br /> 10. 儿童在其他药物治疗无效时,方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。<br /> 11. 使用高流量[[透析]]膜(如AN69)进行血透病人,如采用本品可能发生[[过敏样反应]] ,对此类患者及有类似反应的患者应加注意。
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==卡托普利的用法用量==
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注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
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  英文化学名称 1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-L-proline;D-2-Methyl-3-mercaptopropanoyl-L-proline;
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  视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用。常用量 口服25—100mg一日2-3 次,饭前1小时服用。<br /> [[高血压]]:根据其他[[抗高血压药物]]的使用情况,[[血压升高]]程度及盐限制情况决定用量。如果可能,宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。一般初剂量25mg,一日2-3次。1-2 周内如[[血压下降]]不明显,可增至50mg,一日2-3次,如仍未能满意地控制[[血压]],可加服[[噻嗪类利尿药]]如[[氢氯噻嗪]]25mg,一日一次。以后可每隔1-2 周逐步增加[[利尿药]]的剂量。以达到抗高血压的常用量。如还需进一步降低血压,可增加本品的剂量至100mg,一日2-3 次。本品可与β受体阻滞药合用,但降压作用小于两药单独应用的效果。<br />  [[心力衰竭]]:初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50—100mg,一日3次。临床症状已能得到满意改善。也可与利尿药与[[洋地黄]]合并使用。
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==卡托普利药理作用==
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具有抗高血压作用。是一种口服有效的特异性竞争型[[抑制剂]]。主要作用于[[肾素]]—[[血管紧张素]]—[[醛固酮]]系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止[[血管紧张素Ⅰ]]转换成血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠[[潴留]]。本品口服吸收迅速,口服治疗剂量1小时后达血[[药峰浓度]],胃中食物会减少30—40%的[[药物吸收]],24小时内,95%以上的药物由尿排出,半衰期短于3小时,[[肾功能]]损害者会产生药物潴留。[[高血压]]患者服用本品后能减少外周[[动脉]]阻力,增加或不影响[[心输出量]],增加[[肾血流量]],但不影响[[肾小球滤过率]]。一般口服一次剂量后60—90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效,本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。[[体位性低血压]]及[[心动过速]]等反应少见。<br /><br /> 对心力[[衰竭]]患者,本品能明显降低外周血管阻力,肺[[毛细血管]]楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。与[[安慰剂]]的对比研究显示,本品对改善运动[[耐量]]时间(ETT)的作用无[[耐受性]]。
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==卡托普利贮藏方法==
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遮光,密封保存。
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==市场上的卡托普利==
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*'''开博通片'''
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**批准字号:国药准字H31022986
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**包装规格:12.5mg
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分子式为:C9H15NO3S
 
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分子量:217.28
 
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CAS号:62571-86-2
 
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熔点:103-108°C
 
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[[比旋]]光度:-129.5° (c=1, EtOH)
 
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【作用与用途】
 
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<b>药理:</b>为人工合成的非[[肽]]类[[血管紧张素转化酶]](ACE)[[抑制剂]],主要作用于[[肾素]]-[[血管紧张素]]-[[醛固酮]]系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或[[血管紧张素Ⅱ]],并能抑制醛固酮分泌,减少水钠[[潴留]]。对多种类型[[高血压]]均有明显降压作用,并能改善[[充血性心力衰竭]]患者的[[心脏功能]]。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用[[利尿剂]]后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、[[舒张]][[小动脉]]等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周[[血管]]阻力,增加[[肾血流量]],不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低[[血压]]:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生[[血管舒张]];同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制[[缓激肽]]的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及[[心肌]]内的形成。可改善[[心衰]]患者的[[心功能]]。
 
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<b>用法用量:</b>一日-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服[[噻嗪类利尿药]]如HCT25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加[[利尿药]]的剂量,以达到满意的降压效果。
 
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[[心力衰竭]]:初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,一日3次。[[症状]]已得到满意改善,也可与李氏降压贴合并使用。
 
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对近期大量服过利尿药,处于低钠/[[低血容量]],而血压属正常或偏低的患者,初剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。
 
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【禁忌】
 
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对本品过敏者禁用,孕妇[[哺乳期]]妇女慎用,全身性[[红斑狼疮]]及自家[[免疫性]][[胶原]]性[[疾病]]患者慎用。
 
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[[肾动脉狭窄]]者用药后可致[[肾功能衰竭]],须禁用。
 
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【生产方法】
 
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目前,国内卡托普利的生产路线主要是硫代[[乙酸]]法,即由[[甲基丙烯酸]]经与硫代乙酸缩合,生成的[[侧链]]酸经酰氯化、缩合、分拆、脱[[乙酰基]]等反应制得卡托普附图 溴代甲基[[丙酸]]法的合成路线利.此路线的缺点是[[环境污染]]严重:反应中所用硫代乙酸是由乙酐与[[硫化氢]]作用而得,而硫化氢是对人体有害的气体,生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染;中间体硫代乙酸及侧链酸的[[毒性]]也较大,且有一种令人讨厌、难以去除的气味
 
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【[[副作用]]】
 
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可见[[皮疹]]、[[瘙痒]]、疲乏、[[眩晕]]、[[恶心]]、剧烈[[咳嗽]]、[[味觉]]异常等。个别人出现[[蛋白尿]]、[[粒细胞]]、[[中性白细胞]]减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。肾功能损害者可出现血[[肌酐]]升高,[[少尿]]者可引起高血钾症,应定期检查血钾,若血钾高者,禁食含钾丰富的香蕉等蔬果。偶见[[血管性水肿]],[[心律不齐]]。
 
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[[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
 
==参看==
==参看==
*[[医院药学/卡托普利|《医院药学》- 卡托普利]]
*[[医院药学/卡托普利|《医院药学》- 卡托普利]]
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*[[治疗高血压的药品列表]]
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{{底部模板药品页面}}
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在2012年6月20日 (三) 00:59所做的修訂版本

卡托普利,商品名開博通片。用於高血壓症,也用於對利尿藥洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

卡托普利的副作用(不良反應)

1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出現腎病症候群。但多數能在6個月內減少或消失。腎病患者蛋白尿的發生率較高,多尿無尿尿頻等症状也偶有發現。
2. 中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏症,多在開始治療後的3-12周出現。約2周後可恢復正常。其中部分病例並發全身或口腔感染,如紅斑狼瘡自身免疫膠原性疾病等。
3. 斑丘疹瘙癢皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應都較輕微。繼續用藥可減少。減量或停藥後即消失。其中部分患者出現嗜酸性細胞增多。皮疹反應可用抗組胺類藥物短期治療。
4. 面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫味覺減退、異常或喪失等反應,應立即告知醫生並停藥。胃粘膜刺激、噁心嘔吐腹痛腹瀉厭食便閉口腔潰瘍胃潰瘍失眠口乾發音困難感覺異常副反應較為少見。
5. 一般心力衰竭患者服藥後可能發生血壓暫時性降低約20%,並伴有短暫輕微的頭昏。以後血壓可逐步回復正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發生低血壓,應停藥。
6. 可能出現心動過速胸痛心悸等症状。心絞痛心肌梗塞、雷諾氏症候群、充血性心力衰竭等副反應較為少見。
7. 肝轉氨酶增高阻塞性黃疸繼發性膽汁鬱積等副反應較為少見。

服用卡托普利須注意的事項

1. 應告知患者,當發現有血管性水腫症状(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹吞咽呼吸困難聲音嘶啞),應立即告知醫師,並停藥。
2. 出現舌、聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥後即可消失,必要時也需藥物治療。
3. 腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應降低初劑量或減少用藥次數,以後劑量應緩慢增加,以調節至病人所需的最小有效量
4. 使用過影響白細胞免疫功能藥物的患者慎用。
5. 應告誡患者,如出現咽痛發熱感染症狀,應及時告知醫師。醫師應採取措施,防止白細胞下降。
6. 對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑、補鉀或含鉀的鹽類替代物、及增加血鉀的其他藥物的患者服用本品可能引起高鉀血症
7. 心力衰竭患者用本品治療,應避免過量體力活動,要防止過度出汗、腹瀉嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8. 沒有醫師指示,不得自行中斷或停止治療。
9. 本品用於妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發現婦女妊娠應立即停止使用。哺乳期婦女慎用。
10. 兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11. 使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如採用本品可能發生過敏樣反應,對此類患者及有類似反應的患者應加註意。

卡托普利的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用。常用量:口服25—100mg一日2-3次,飯前1小時服用。
高血壓:根據其他抗高血壓藥物的使用情況,血壓升高程度及鹽限制情況決定用量。如果可能,宜在開始治療前1周停止服用其他抗高血壓藥物。一般初劑量25mg,一日2-3次。1-2周內如血壓下降不明顯,可增至50mg,一日2-3次,如仍未能滿意地控制血壓,可加服噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪25mg,一日一次。以後可每隔1-2周逐步增加利尿藥的劑量。以達到抗高血壓的常用量。如還需進一步降低血壓,可增加本品的劑量至100mg,一日2-3次。本品可與β受體阻滯藥合用,但降壓作用小於兩藥單獨應用的效果。
 心力衰竭:初劑量25mg,一日3次,劑量增至50mg,一日3次後,宜連服2周觀察療效。一般50—100mg,一日3次。臨床症状已能得到滿意改善。也可與利尿藥與洋地黃合併使用。

卡托普利藥理作用

具有抗高血壓作用。是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素血管緊張素醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時後達血藥峰濃度,胃中食物會減少30—40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短於3小時,腎功能損害者會產生藥物瀦留。高血壓患者服用本品後能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量後60—90分鐘產生最大降壓作用。繼續服藥降壓作用增強。約需數周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓心動過速等反應少見。

對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性

卡托普利貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的卡托普利

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