阿米洛利

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通用名稱:阿米洛利

英文名稱:Amiloride

中文別名:氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪

英文別名:Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren

【藥理】

藥效學

主要抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換,從而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出減少。 本藥還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用,可明顯減少鉀的排泄,並部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強。

藥動學

口服吸收較差,僅15~20%,空腹可使吸收加快,但吸收率並不明顯增加。 血漿蛋白結合率很低, 在體內不被代謝,半衰期6~9小時, 單次口服起效時間為2小時, 6~10小時達高峰, 持續24小時。20~50%經腎臟排泄, 40%左右隨糞便排出。

[藥理作用]本品為強效保鉀利尿藥,留鉀排鈉不依賴於醛固酮,它作用於腎小管遠端,阻斷鈉-鉀交換機制,促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌,其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱,但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協同作用。

藥動學

本品口服迅速吸收,2h內起效,3~4h血藥濃度達峰值,作用時間為6~10h,半減期6~9h,約50%以原形從尿中排泄,40%在72h內從糞便中排泄,無蓄積現象。

適應症

適應證同氨苯蝶啶。由於螺內酯和氨苯蝶啶大部分需經肝臟代謝後排出體外,肝臟功能嚴重損害時,兩藥代謝減少,藥物劑量不易控制,此時宜應用阿米洛利,因後者不需經肝臟代謝。

氨苯蝶啶適應證:主要治療水腫疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化腹水腎病症候群等,以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留,主要目的在於糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多,並拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用於治療特發性水腫。

本品與噻嗪類或髓襻類利尿藥或抗高血壓藥合用於心力衰竭、肝硬化等病引起的水腫及腹水,以及高血壓病等;單用於低血鉀症。

【用法用量】

1.成人常用量口服。開始一次 5-10mg,一日 1次,以後酌情調整劑量。每日最大劑量為 20mg。

2.小兒劑量尚未確定。

[製劑與規格]阿米洛利片5mg

口服,一日-20mg,分-3次用.

[用法及用量]口服,每次~2片,每日1次,必要時可每日2次。除用於低血鉀症或防止低血鉀出現外,一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用,療效更佳。

[劑型與規格]片劑:2.5mg/片。

[商品名]武都力片,含阿米洛利2.5mg,雙氫氯噻嗪25mg。

【禁用慎用】

(1)動物實驗表明本藥對胎仔無不良作用,無致畸及致腫瘤作用。但孕婦應在醫師指導下用藥。

(2)尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。

(3)老年人應用本藥較易出現高鉀血症腎損害等,用藥期間應密切觀察。

(4)高鉀血症時禁用。

(6)下列情況慎用:①無尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒低鈉血症

孕婦及已婚育齡婦女慎用.嚴重肝腎功能不全,有高血鉀傾向者忌用。

本品對內分泌和水鹽代謝有較明顯的影響,對糖尿病人有可能引起高鉀血症。

【給藥說明】

參閱氨苯蝶啶。

不良反應

單獨使用時高鉀血症較常見。本藥偶可引起低鈉血症,高鈣血症,輕度代謝性酸中毒胃腸道反應如噁心嘔吐腹痛腹瀉便秘頭痛頭暈性功能下降,過敏反應,表現為皮疹甚至呼吸困難

血鉀升高,少數病人可出現腎結石.可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.巨細胞性貧血,嗜睡,口乾,皮疹.多數出現淡藍色熒光尿.

偶有口乾、噁心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應定期查血鉀、鈉、氯水平。

【相互作用】

參閱螺內酯。

與噻嗪類合併用藥,會導致嚴重的低血鈉。

能抵消地高辛的正性肌力作用,但尚不清楚,這些影響的臨床意義。

單獨使用吲哚美辛也會引起約12%的病人出現嚴重的高血鉀(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿藥合併使用。血管緊張素轉化酶抑制劑與保鉀利尿劑合併使用,會出現嚴重的高血鉀,甚至有兩側出現心臟阻滯。

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