注射用培美曲塞二鈉

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注射用培美曲塞二鈉（Pemetrexed Disodium for Injection），商品名力比泰、普來樂、怡羅澤。本品聯合順鉑用於治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

本藥品被歸類到抗腫瘤藥、抗代謝、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。

目錄

注射用培美曲塞二鈉的副作用（不良反應）

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liuminqing

下表列出了在臨床研究中隨機接受培美曲塞和順鉑聯合治療的168名惡性胸膜間皮瘤患者及接受順鉑單藥治療的163名惡性胸膜間皮瘤患者中大於5%的不良反應的發生頻率和嚴重程度的統計結果，在這兩個試驗組中之前未經化療的患者均補充了充足的葉酸和維生素B12。系統器官 發生頻率 事件 培美曲塞/順鉑 順鉑（N=168） （N=163）所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系統異常 非常常見 中性粒細胞白細胞血紅蛋白血小板眼睛異常 常見 結膜炎 胃腸道異常 非常常見 噁心嘔吐 口炎/咽炎厭食  腹瀉  便秘  常見 消化不良  一般異常 非常常見 疲勞  新陳代謝營養異常 常見 脫水 神經系統異常 非常常見 神經/感覺 常見 味覺障礙  腎臟異常 非常常見 肌酐清除率降低 腎臟/泌尿系統障礙 皮膚及皮下組織異常 非常常見 皮疹 脫髮。不良反應分級參見NCI CTC 2.0版。 "非常常見"指≥10％；"常見"指>5%和<10%。（本表中列出的所有不良反應發生率均被減少5%以排除研究者主觀認為可能與培美曲塞和順鉑相關）。隨機接受培美曲塞和順鉑治療的患者，發生率在1％和5％之間（包括5％）的臨床相關的毒性反應包括：AST，ALT和GGT升高，感染，發熱，中性粒細胞減少性發熱，腎衰竭，胸痛和蕁麻疹；發生率≤1%的臨床相關的毒性反應包括心率失常和運動神經元病。下表列出了在臨床研究中隨機接受培美曲塞單藥治療並且補充葉酸和維生素B12的265名患者及接受多烯紫杉醇單藥治療的276名患者中大於5%的不良反應的發生頻率和嚴重程度的統計結果，在這兩個試驗組中均被診斷為局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。並已經過前期化療。系統器官 發生頻率 事件 培美曲塞/順鉑 順鉑 N=265 N=276 所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系統異常 非常常見 血紅蛋白、 白細胞 、中性粒細胞/粒細胞、常見 血小板、胃腸道異常 非常常見 噁心 、厭食、 嘔吐 、口炎/咽炎 、腹瀉 、 常見 便秘 、一般異常 非常常見 疲勞 --常見 發熱、 肝膽異常 。皮膚及皮下組織異常 非常常見 皮疹/脫屑 。常見 瘙癢 、 脫髮 。•不良反應分級參見NCI CTC 2.0版。 "非常常見"指≥10％；"常見"指>5％和<10％。（本表中列出的所有不良反應發生率均被減少5％以排除研究者主觀認為可能與培美曲塞相關）。隨機接受培美曲塞治療的患者，發生率在1％和5％之間（包括5％）的臨床相關的毒性反應包括：神經障礙，運動神經元病，腹痛，肌酐升高，中性粒細胞減少性發熱，無中性粒細胞減少性感染，變態反應/過敏和多型紅斑；發生率≤1%的臨床相關的毒性反應包括室上性心率失常。三個經整合的培美曲塞單獨給藥的2期臨床研究（n=164）中3度和4度實驗室毒性反應的發生率與上面所列出的培美曲塞單獨給藥的3期臨床研究基本相似，除了中性粒細胞減少的發生率（分別為12.8%和5.3％）和丙氨酸轉氨酶升高的發生率（分別為15.2％和1.9％）不同，主要是由受試人群不同造成的，因為在2期研究中包含那些有肝臟轉移和/或異常肝功能基線異常的乳腺癌患者，這些患者中有些之前未經過化療而有些已經過多次化療。

注射用培美曲塞二鈉禁忌症

本品禁用於對培美曲塞或藥品其他成份有嚴重過敏史的患者。

服用注射用培美曲塞二鈉須注意的事項

警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率≥45mL/min，本品無需劑量調整。對於肌酐清除率<45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對於肌酐清除率<45mL/min的患者，不應給予本品治療。（參見［用法用量］中的"推薦劑量調整方法"）。臨床研究中，曾有一位嚴重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補充治療，接受單藥本品的治療後，死於藥物相關毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血（參見 ［不良反應］ ）。骨髓抑制是常見的劑量限制性毒性，應根據既往治療周期中出現的最低中性粒細胞、血小板值和最嚴重非血液學毒性來進行劑量調整。（參見 ［用法用量］ 中的"推薦劑量調整方法" ）。葉酸及維生素B12的補充治療接受本品治療同時應接受葉酸和維生素B1的補充治療，可以預防或減少治療相關的血液學或胃腸道不良反應。（參加 ［用法用量］ 部分）。臨床研究顯示，給予葉酸和維生素B1補充治療的患者，接受本品治療時總的不良反應發生率降低，包括3/4度的血液學毒性以及非血液學毒性，例如中性粒細胞減少、粒細胞減少性發熱和3/4度粒細胞減少性感染。注意事項一般注意事項本品應在有抗腫瘤藥物應用經驗的合格醫師指導下使用。應在有足夠診斷與治療技術的醫療機構進行本品治療，這也可以保證併發症的及時處理。臨床研究中看到的治療相關不良反應均是可以恢復的。給藥前未給予類皮質激素預處理的患者易出現皮疹。地塞米松（或相似藥物）預處理可以降低皮膚反應的發生率及嚴重程度。

注射用培美曲塞二鈉的用法用量

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

臨用前，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後滴注。 （1）與順鉑聯合用藥惡性胸膜皮間腫瘤——本品僅可靜脈滴注，推薦劑量為500mg/m2，第一天滴注超過10分鐘，21天為一個周期。順鉑推薦劑量為75mg/m2，本品滴注結束後30分鐘開始滴注，滴注時間超過2小時。 （2）手術前用藥事項與質類固醇類藥物的聯用——未事先使用質類固醇類藥物的病人在使用本品後出現皮疹的事情常有報導。事先使用地塞米松（或其等同物）可以縮小皮疹的範圍，並減輕皮疹的嚴重性。在臨床實驗中，使用本品的前一天、當天和後一天，可以口服地塞米松（4mg/次，每天兩次）。與維生素藥物的聯用——為了減小毒性，在使用本品時必須每天服用一些低劑量的葉酸或多種維生素與葉酸合用。在使用本品的七天之內必須有五天使用葉酸輔助治療；並且在整個治療期間以及最後使用本品後的21天之內葉酸都不能停用。病人在使用本品的前一周之內必須肌肉注射維生素B12一次，並且此後每三周注射一次。在後來治療過程中，維生素B12肌肉注射液可以與本品同日使用。在臨床研究中，葉酸的劑量範圍是350～1000μg，維生素B12的劑量範圍是1000μg。在臨床實驗中葉酸的口服劑量通常是400μg

注射用培美曲塞二鈉藥物相作用

化療藥物----順鉑不改變培閏曲塞的藥代動力學，培美曲塞也對所有鉑類藥物的藥代動力學無影響。
維生素----同時給予口服葉酸和肌注維生素B12不改變培美曲塞的藥代動力學。
細胞色素P450酶對藥物代謝----體外肝微粒體蛋白中研究結果顯示，培美曲塞未導致通過CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代謝的藥物清除率降低。沒有進行研究觀察培美曲塞對細胞色素P450同工酶的影響。因為，如果按照推薦的給藥日程（每21天1次），培美曲塞對任何酶均無明顯誘導作用。
阿司匹林

注射用培美曲塞二鈉成分或處方

本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O 分子量：597.49 。

注射用培美曲塞二鈉藥理作用

培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸製劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞複製，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨醯胺核苷酸甲醯轉移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉醯多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留於細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨醯胺核苷酸甲醯轉移酶的抑制劑．，多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯合有協同作用。

注射用培美曲塞二鈉貯藏方法

本品應室溫保存。按照上述方法配製的本品溶液，不含抗菌防腐劑，從微生物的角度應該立即使用，不用部分丟棄。如果沒有一次用完，配好的本品溶液可置於冰箱冷藏（2-8℃）或室溫保存（15-30℃），無需避光，其物理、化學特性在24小時內保持穩定。本品沒有光敏性。

市場上的注射用培美曲塞二鈉

參看

殺菌消炎藥
抗生素等
抗感染藥
其它抗生素
其它
對症
肝膽胰用藥
胃腸藥
呼吸系統用藥
解熱鎮痛藥
神經系統用藥
心腦血管用藥
血液疾病用藥
泌尿系統用藥
免疫功能調節
內分泌及代謝
維生素營養藥
婦產科與計生
五官科用藥
抗腫瘤藥
其它藥品

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