奧施康定

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理化特性:

『成分』鹽酸羥考酮oxycodoneHCl

『性狀』鹽酸羥考酮的化學名稱為4,5-環氧基-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡烷-6-酮鹽酸鹽,分子式為C18H21NO4.HCl,分子量為351.83.羥考酮是從蒂巴因(一種阿片生物鹼)中衍生得到的白色無味的結晶性粉末。

『類別』解熱和鎮痛藥(Analgesics&Antipyretics)

藥理作用:

鹽酸羥考酮控釋片是口服的阿片類鎮痛劑。

中樞神經系統羥考酮是純阿片類激動劑,其主要的治療作用是鎮痛。正如所有的純阿片類激動劑,本品無鎮痛作用的最大限度(封頂效應)。

鎮痛作用的確切機理還不清楚,但已明確在腦和脊髓中存在特殊的具有阿片樣作用的中樞神經系統內源性化合物阿片受體,並在本品的鎮痛作用方面起著重要的作用。

藥效是嗎啡的兩倍

適應症

適用於中重度疼痛,包括痛和非癌痛。

用法用量:

治療病人疼痛時首先對病人的一般情況和全身情況進行評價,之後還要根據病人疼痛情況和副作用發生情況進行調整。本藥適於治療中重度疼痛,口服給藥,且服用時間需數天以上。這一製劑的控釋特點是每12小時服用一次。對稱時間服用(上午或下午同一時間)。可晝夜發揮作用而滿足大多數病人的需要;一些病人也可得益於非對稱性服用(上、下午服用不同劑量),根據他們的疼痛情況選擇適合自己的治療方法。通常治療開始時只服用1片晝夜服用的阿片類藥物。

治療的初始階段:治療初期,患者的用藥十分關鍵。要考慮到患者在此之前是否應用過阿片或非阿片藥物進行鎮痛治療。要注意以下幾點:患者的整體情況和治療狀況;病人曾用過的鎮痛藥物的每日劑量、強度和類型;用於計算羥考酮劑量的方法的可靠性;患者的阿片使用史和阿片耐受史;鎮痛效果和副作用之間的平衡關係。

對尚未形成阿片耐受,特別是同時服用肌松藥鎮靜或其它作用於中樞神經系統藥物的患者,本藥的初始劑量注意一定要從小量開始。

無阿片攝入史的患者臨床試驗表明,患者可以在鎮痛治療初期使用本藥,大多數未曾使用阿片類藥物的患者,每12小時服用5mg的初劑量是合理的。若同時服用非阿片類鎮痛劑(如阿斯匹林撲熱息痛非甾體抗炎藥物),可以繼續服用本藥。若停止使用非阿片類藥物,增大本品初劑量也許是必要的。初次用阿片類藥物治療的病人,在用藥第1天可能出現不良反應,如眩暈噁心嘔吐低血壓。除便秘外,本藥的大多數不良反應會隨用藥時間的延長而逐漸減輕。

正在服用阿片類復方止痛藥的病人

每日按時服1-5片/粒含阿片類復方止痛藥的病人,本藥的初次用量為10-20mgq12h;

每日服用6-9片含阿片類復方止痛藥的病人,建議本藥的初次用藥劑量為20-30mgq12h;

每日服10-12片含阿片類復方止痛藥的病人,本藥的初次用藥劑量為30-40mgq12h.

可以同時服用非阿片類止痛藥。如果一旦決定停用非阿片類止痛藥,應考慮酌情增加本藥的用藥劑量。

正在服用阿片類藥治療的病人如果在接受本藥治療之前,患者一直採用阿片類藥物的治療,則其他阿片類藥物的每日總劑量要有所調整。如表2所示按標準比例調整,分別以從前服用不同阿片類藥物的日劑量乘以個自的倍率,即得到該藥物轉換為口服羥考酮的每日總劑量。再將24小時羥考酮的劑量減半,得到按2次/日服用(每12小時服用1次)的本藥劑量。調整合適的藥物劑量(10、20、40、80mg)。當開始服用本藥時,應停止其它晝夜服用的阿片藥物。

以前使用的阿片藥物轉換為口服羥考酮的日劑量的轉換倍率:

以前的阿片藥物量mg/日x倍率=羥考酮的口服劑量mg/日。

表2:以前使用的阿片藥物轉換為口服羥考酮的日劑量的轉換倍率*(mg/日)(以前的阿片藥物量)X倍率=mg/日(羥考酮的口服劑量)以前服用的阿片類藥物(口服)以前服用的阿片類藥物(胃腸外)羥考酮可待因芬太尼二氫可待因二氫嗎啡酮羥甲左嗎喃度冷丁美沙酮嗎啡10.15見上面#0.947.50.11.50.5——見上面#-20*15*0.433(#僅用於口服羥考酮的轉換)

開始用本藥治療後,所有患者不可能以固定的轉換率來獲得滿意的效果,特別是接受大劑量阿片藥物的患者。表中推薦劑量僅適於在治療初期使用,並應密切觀察,經常調整劑量,直至患者適應這種新的治療方式為止。

對於接受高劑量注射用阿片類藥物的患者,這種轉換要更加保守。例如注射高劑量的嗎啡,倍率要用1.5,而不是3.在全部病例中,口服速釋羥考酮或其它短效鎮痛劑可以增加鎮痛效果。羥考酮在與普通劑量下的非阿片鎮痛劑和鎮痛輔助劑合用時是安全的,但要注意選擇合適的初劑量。

芬太尼透皮貼劑轉換為本藥:停止芬太尼透皮貼劑18小時後,即可開始本藥的治療,儘管這種轉換尚無系統的評價,但本藥約10mg/12小時一次的保守劑量,在初始階段可以替代25μg/h的芬太尼透皮貼劑,用藥初期,要注意對患者的密切觀察,因為臨床上這種用藥經驗很有限。

劑量個體化本藥具有羥考酮清除半衰期短、容易達到穩定血藥濃度、使用特殊控釋技術的特點,因此可以直接用本藥滴定調整用藥劑量。除對突發性疼痛治療外,一般不需要用羥考酮即釋劑來滴定調整用藥劑量。

治療初期,要對疼痛的減緩和阿片樣作用做經常性的評價,並調節至適宜的藥效(不高於2次/日的劑量,可以緩解至無痛或輕度疼痛),提供必要的解救藥品。本品一般在24-36小時內可達穩態血藥濃度,因此,每次劑量調整要在1-2天中完成。增加劑量時以僅增加每12小時的用量為宜,而不是增加服用的頻率。服用間歇短於12小時的使用,臨床上尚無此報導。通常,每日羥考酮總劑量可增加25-50%.

如果觀察到與阿片類相關的副作用,下次用量就要減少,如果調整後的劑量達不到止痛效果,用速釋羥考酮來補充,或用非阿片類鎮痛藥作為補充治療。所用劑量應該在疼痛緩解和阿片類副作用之間保持平衡。

如果在達到輕度疼痛或無疼痛這一目的前出現了明顯的副作用,則應積極地對抗這些副作用,一旦副作用被控制住,還應適當增加一些劑量,使疼痛繼續控制在可接受的水平。

根據病情需要,按TIME原則持續滴定劑量:

根據病情每1-2天滴定用藥劑量。

必要時每12小時增加用藥劑量25-50%;不增加用藥次數。

羥考酮即釋片用於突發性疼痛治療的用藥劑量為每12小時用量的1/4-/13.

當每日需要追加2次以上止痛藥時,應增加本藥的用藥劑量。

維持治療當用藥劑量調整到理想止痛,而且無明顯不良反應時候,即可改為維持用藥。如果疼痛病情再次加重,可以再增加用藥劑量,以控制疼痛。經常與病人家屬、陪伴及醫護人員溝通交流,有助於在止痛的同時減少或避免阿片類藥的不良反應。這在用藥初期或劑量滴定調整期特別重要。在慢性疼痛治療期,尤其是對非癌性疼痛症候群的病人,阿片類藥物按時用藥治療期應該定期評估病情(如每6-12個月)。值得提出的是,臨床研究結果顯示,長期用本藥未出現羥考酮或其代謝物蓄積現象。本藥可安全有效地用於慢性疼痛治療的長期維持止痛治療。

停止治療當病人不再需要服用本藥,每日服用20-60mg的病人停用時一般不會發生戒斷症状,但如果病人治療時服用的劑量較大,就需要逐漸減少劑量以防止戒斷症状的產生。在停藥的開始2天內,每天應該減少約50%,之後每天減少25%,直到總劑量達到推薦的未服用過麻醉藥品病人的劑量(10或20mg,每12小時一次),最後停止治療。

如果出現戒斷症状,要停止減量,還需要稍增加一點劑量直到阿片戒斷症状消失。然後再開始逐漸減量。

注意事項:

肝功能不良的病人與正常肝功能的病人相比較,肝功能不良病人服用本藥後的血漿羥考酮和去甲羥考酮的濃度較高,但羥氫嗎啡酮的濃度較低。肝功能不良的病人初次用藥劑量為常用劑量的1/3-1/2,在劑量滴定及調整時應謹慎。

腎功能不全的病人腎功能不全的病人肌酐清除率低(<60mL/分),與正常腎功能病人相比較,腎功能不全病人的血漿羥考酮的濃度可能增加50%.對腎功能不全的病人,滴定調整用藥劑量應保守些,根據臨床具體情況調整用藥劑量。

不需臥床的外科手術對於未用過阿片類藥物的病人,不推薦將本藥用於手術前止痛治療(預防性止痛治療),也不推薦用於術後立即止痛治療(術後的最初12-24小時),這是因為此時用本藥的安全性尚未肯定。如果病人術前已有服用本藥,則可以繼續安全服用該藥,並根據手術後出現的暫時性生理變化調整用藥劑量及用其它藥物。

本藥適用於需要口服阿片激動劑,又需要持續治療幾天的病人。作為阿片類鎮痛劑,根據每個病人的實際情況調整口服藥的劑量是非常重要的。要對服用本藥的病人統一管理。採用固定劑量的阿片鎮痛劑方案,對於某些病人群體來說,其治療指征很窄,特別是當和其他藥物聯合使用時,副作用有可能超過呼吸抑制、精神狀態改變和體位性低血壓所帶來的危險性。醫生要根據每個病人的具體情況進行治療,酌情使用非阿片類藥物,必要時使用阿片類藥物和/或與其他藥物合用。長期使用阿片類藥物治療時,本藥適用於WHO、健康護理政策和研究局及美國疼痛協會提倡的疼痛控制的漸進性方案。本藥在下列情況使用時要更加註意:急性酒精中毒腎上腺皮質功能不全(如愛迪森氏病)、神經系統抑制或昏迷、妄想、體質虛弱、脊柱後側凸、呼吸抑制、粘液性水腫甲狀腺機能低下、前列腺肥大或尿道狹窄,嚴重的肝、肺、腎功能損傷,中毒性精神錯亂。

羥考酮的服用,正如所有阿片類鎮痛劑,有可能會掩蓋急腹症病人的診斷或臨床過程。羥考酮會加重驚厥病人的症状,所有阿片類藥物都可能導致或加重癲癇症状。

應用於胰腺膽管疾病羥考酮可引起奧迪氏括約肌痙攣,膽管疾病及急性胰腺炎患者要特別注意。象羥考酮這樣的阿片類藥物可使血清澱粉酶水平增高。

實驗室監測:臨床上病人的血藥濃度範圍很大,疼痛程度不同,耐受形成的程度也不同,羥考酮血藥濃度通常不能用於診斷,血藥濃度與病人病情結合起來,可供醫生選擇性參考。

藥物的濫用和依賴性(成癮性)阿片成癮(阿片類精神依賴性)者的臨床表現特徵為覓求和囤積阿片藥物,將藥物用於非醫療目的。由正當醫療止痛治療所引起的阿片類藥「成癮」是十分罕見的。覓藥行為是成癮者的常見表現。疼痛病人出現藥物耐受性身體依賴性,並非意味病人已成癮。獲得恰當止痛治療病人的尋求藥物行為會比疼痛未控制病人的尋藥行為少。對於大多數慢性疼痛的病人,適當限制阿片類藥物的用藥劑量,以求在獲得止痛作用的同時與減少劑量限制性不良反應的發生。

醫生要注意,在成癮者中,精神依賴也許不與藥物耐受和身體依賴同時出現。另外,阿片藥物的濫用可以發生於非精神依賴的情況下,並以濫用和非治療目的為特徵,通常發生在與其它精神作用藥物合用的情況下。

本藥由雙聚合物組成,僅適用於口服。如果將該片劑中的成份靜脈注射等胃腸外注射用藥,特別是滑石粉,能夠導致局部組織壞死和肺組織肉芽腫形成。

安全控制本藥為固體片劑,還沒發現對健康有危險的超出控制物質的副作用。正如所有控制物質那樣,要特別小心以避免因管理不當而造成挪作他用或交叉濫用。

『禁忌』已知對羥考酮過敏或是禁用阿片類藥物的病人,包括明顯的呼吸抑制的病人(在沒有監測儀器或急救設備的情況下);有急性或嚴重支氣管哮喘高碳酸血症的病人;已知或懷疑麻痹性腸梗阻的病人禁用。

『警告』嗎啡及其麻醉劑類衍生物可能引起成癮性,生理及精神依賴性,以及反覆用藥後出現耐受現象(習慣性)。長期用藥者突然停藥可引起戒斷症候群

非癌性疼痛者使用嗎啡僅限於排除了與傳入神經阻滯後神經痛,或與焦慮抑鬱精神因素有關的神經痛之後才可使用。

80mg片劑僅用於對阿片類藥物耐受的病人。

『用藥須知』本藥須整片吞服,不得嚼碎或研磨。如果嚼碎或研磨會導致羥考酮的快速釋放和快速吸收,從而有可能造成過量中毒。

殘留的本藥空殼在患者體內可以通過腸道或經腸造瘺口排出,其中不含羥考酮,不會繼續產生臨床作用。

不良反應:

處理阿片類藥物副作用的經驗如果在使用阿片類藥物的初期就積極控制藥物不良反應,可以獲得最好的止痛效果。大多數接受阿片藥物的患者,特別是從未服用過該藥的患者會產生副作用,服用本藥的副作用通常是暫時的,但可能需要評價和處理,如便秘等副作用是可預測的,可以採用主動預防措施,服用緩瀉劑和/或潤腸藥,患者通常不會形成長時間的便秘。

其它與阿片相關的副作用,如鎮靜和噁心通常是自限的,除發生於用藥後幾天之內,一般不會持續下去。如果持續噁心並且患者不能接受,可以通過調整食譜及抗嘔吐治療以緩解症状。對過度鎮靜和精神錯亂等不良反應,可以減少阿片類藥物用藥劑量及使用中樞神經興奮劑。這些不良反應一般會隨著用藥時間的延長而減輕。當病人因服用本藥及其它阿片類藥物出現嚴重呼吸抑制時,應根據病情給予納絡酮或納美芬解救治療。

臨床上使用本藥觀察到嚴重的副作用有:呼吸抑制、窒息呼吸停止和較小程度的循環抑制,低血壓或休克

羥考酮治療的開始階段出現不很嚴重的典型阿片類副作用與劑量有關,發生的頻率也決定於服用劑量。臨床治療開始時,病人的阿片耐受水平存在個體差異。常見的(出現頻率>5%)副作用有:便秘、噁心、睏倦、眩暈、嘔吐、瘙癢、頭疼、口乾、出汗及乏力

通常在治療的開始階段,許多病人的這些副作用是比較輕的,逐漸增大劑量可避免血藥濃度的波動。當繼續服用本藥時,許多副反應就會消失或強度減少,從而形成一定程度的耐受。

本藥副作用發生頻率在1-8%的,按逐漸遞減的順序是:厭食、緊張、失眠發熱意識模糊腹瀉腹痛消化不良皮疹、焦慮、欣快、呼吸困難、體位性低血壓、寒戰抽搐胃炎惡夢、思維變態、打嗝

副作用發生頻率在1%以下的有:全身性-意外創傷胸痛面部水腫、不適感、頸痛心血管系統-偏頭痛暈厥血管擴張、ST段下降;消化系統-吞咽困難噯氣、脹氣、胃腸紊亂、食慾增加、噁心嘔吐口炎血液淋巴-淋巴節病變;代謝及營養-脫水水腫低鈉血症末梢水腫抗利尿激素異常症候群口渴感;神經系統-異常步態、焦慮、失眠、人格解體、抑鬱、情緒不穩定、幻覺、運動機能亢進、感覺遲鈍張力減退、不適感、感覺異常、癲癇、言語錯亂、木疆、耳鳴、震顫、眩暈、伴有或不伴有癲癇的戒斷症候群;呼吸系統-咳嗽增加、咽炎、聲音改變;皮膚-皮膚發乾、表皮脫落性皮炎;特殊感覺-視覺異常味覺倒錯泌尿生殖系統-排尿困難血尿陽痿多尿尿瀦留排尿減少。

過量處理:

急性過量表現:呼吸控制、睏倦、漸進性木僵或昏迷、肌肉鬆弛、發冷皮膚濕冷瞳孔縮小、心率減慢、低血壓、死亡。

治療:首要的是保持呼吸道通暢,然後給予支持療法(給氧、給血管升壓藥)以控制循環性休克及肺水腫,心跳驟停或心律不齊可能需要心臟按摩或除顫。純阿片拮抗劑納洛酮是對抗阿片過量引起呼吸控制的藥物,無臨床呼吸抑制或循環抑制症状時不要用阿片拮抗劑,對於那些已知或懷疑對任何阿片激動劑(包括本藥)身體依賴的病人要慎用,這些病人突然或完全逆轉阿片作用會誘發急性戒斷症状,戒斷症状的嚴重程度根據身體依賴的程度及服用拮抗劑的量不同而不同。

相互作用:

與其他中樞神經系統抑制劑的相互作用正如所有阿片類鎮痛劑一樣,開始使用本藥時要謹慎,同時服用其他中樞神經系統抑制包括鎮靜劑或安眠藥、一般麻醉藥、吩噻嗪類、其它安定藥、酒精等,本藥的開始用量要小(為常規劑量1/3-1/2)。如果這些藥物同常規劑量的羥考酮同時服用,藥物之間發生相互作用可能會引起呼吸抑制、低血壓、深度鎮靜或昏迷。

與阿片鎮痛藥的激動劑/拮抗劑的相互作用鎮痛藥的激動劑/抗拮劑(如鎮痛新、環丁甲羥氫嗎啡、環丁羥嗎喃和叔丁啡),曾經服用過或正在服用這些藥物的病人,在服用羥考酮這樣的純阿片激動鎮痛劑時要特別注意,因激動/拮抗劑鎮痛劑可能會減少羥考酮的鎮痛作用/或引發這些病人的戒斷症状。

與酒精的相互作用和藥物濫用羥考酮與酒精、其他阿片類藥物或與引起中樞神經系統抑制的非法藥物合用時可能會產生協同作用。

阿片類鎮痛劑包括本藥可增加骨骼肌鬆弛劑的神經肌肉阻斷作用,從而加重呼吸抑製程度。羥考酮部分通過CYP2D6代謝為羥氫嗎啡酮。這一途徑可被多種藥物阻斷(如某些心血管藥物和抗抑制劑),這種阻斷還沒有顯示出臨床意義,但臨床醫生要意識到這一可能的相互作用。

羥考酮和單胺氧化酶抑制劑之間沒有特別的相互作用,任何阿片類藥物與這種藥同時服用時都要引起注意。

儲藏:

室溫15-30℃(59-86°F),貯存在密封避光的容器內。

劑型規格:

控釋片:5mg×10片;10mg×10片;20mg×10片;40mg×10片

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