注射用尿激酶

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注射用尿激酶(Urokinase for Injection),商品名洛欣。本品主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞心肌梗死、症状短於3-6小時的急性期腦血管栓塞視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症状嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣手術後預防血栓形成,保持血管插管和胸腔心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

本藥品被歸類到其它心腦血管類胸悶胸痛冠心病等藥品分類。

目錄

注射用尿激酶的副作用(不良反應)

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血,發生率5%-11%,多輕微,嚴重者可致腦出血。本品用於冠狀動脈再通溶栓時,常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常,發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小,體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成,。因此,過敏反應發生率極低。但有報告,曾用鏈激酶治療的病人使用本品後少數人引發支氣管痙攣皮疹發熱

注射用尿激酶禁忌症

下列情況的病人禁用本品:急性內臟出血、急性顱內出血,陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤動靜脈畸形動脈瘤出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病

服用注射用尿激酶須注意的事項

1. 應用本品前,應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應小於2倍延長的範圍內。 2. 用藥期間應密切觀察病人反應,如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓出血傾向等,至少每4小時記錄1次。 3. 靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血血腫。 4. 動脈穿刺給藥時,給藥畢,應在穿刺局部加壓至少30分鐘,並用無菌繃帶敷料加壓包紮,以免出血。 5. 下述情況使用本品會使所冒風險增大,應權衡利弊後慎用本品。 1) 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 2) 極有可能出現左心血栓的病人,如二尖瓣狹窄心房纖顫。 3) 亞急性細菌性心內膜炎患者。 4) 繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 5) 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。

注射用尿激酶的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製;
肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重,以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製,以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完;其後以每小時4400單位的給藥速度,連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配製後肺動脈內注入;必要時,可根據情況調整劑量,間隔24小時重複一次,最多使用三次;
心肌梗死建議以生理鹽水配製後,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500~10000單位。也可將本品200~300萬單位配製後靜脈滴注,45分鐘到90分鐘滴完;
3  外周動脈血栓以生理鹽水配製本品(濃度2500單位/毫升)4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分,直至血塊溶解;
4  防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術後最常見的併發症之一。可用本品4400單位/公斤體重,生理鹽水配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥;
膿胸心包積膿常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔心包腔內注入滅菌注射用水配製(5000單位/毫升)的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢,又可防止胸膜心包粘連或形成心包縮窄
眼科應用用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解,有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配製沖洗前房。

注射用尿激酶藥物相作用

本品與其他藥物的相互作用尚無報導。鑒於本品為溶栓藥,因此,影響血小板功能的藥物,如阿司匹林吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用,以免出血危險增加。

注射用尿激酶成分或處方

尿激酶

注射用尿激酶藥理作用

本品直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統,能催化裂解纖溶酶原纖溶酶,後者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環中的纖維蛋白原凝血因子和凝血因子Ⅷ等,從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。本品在靜脈滴注後,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時後,纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數致死量大於100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性,致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報導。但是,鑒於本品增加纖溶酶活性,降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現嚴重的出血危險。

注射用尿激酶貯藏方法

凍乾粉製劑在4°C~10°C保存。已配製的注射液在室溫下(25°C)8小時內使用;冰箱內(2°C~5°C)可保存48小時。

市場上的注射用尿激酶

參看

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