醋酸潑尼松龍
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Prednisolone Acetate Tablets
本品主要成分為醋酸潑尼松龍。其化學名為: 11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕 細胞損傷,發揮保護機體的作用。
【 藥代動力學 】
本品極易自消化道吸收,其本身以活性形式存在,無需經肝臟轉化即發揮其 生物效應。口服後約1-2小時血藥濃度達峰值,T1/2為2-3小時。在血中本品大 部分與血漿蛋白結合,游離和結合型代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部 分可經乳汁排出。
【 適應症 】
用於過敏性與自身免疫性炎症疾病,膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節 炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病症候群、血小板減少性紫癜、粒細胞減少 症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、無皰瘡神經 性皮炎、類濕疹等。
【 用法用量 】
口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人開始一日-40mg(根 據病情),需要時可用到60mg或一日-1mg/kg,發熱患者分3次服用,體溫正 常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量,維持量5-10mg,視病情而定。 小兒開始用量一日mg/kg。
【 不良反應 】
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在 應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。 常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣症候群面容和體態、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無 力、肌萎縮、低血鉀症候群、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高症候群、糖 耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症状:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現 為抑制。精神症状由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常 者。
3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、 變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥症候群。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經 仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮 質激素的依賴症候群。
【 禁忌症 】
對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情 況下應權衡利弊使用,注意病情惡化的可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲 癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍, 腎上腺皮質機能亢進症,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。
【 注意事項 】
1. 誘發感染:在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核 感染複發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒症状,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後, 即應迅速減量、停藥。
2. 對診斷的干擾:
(1) 糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。
(2) 對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降,多核 白細胞和血小板增加,後者也可下降。
(3) 長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、 組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。
(4) 還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH) 刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素 (LHRH)興奮試驗的結果。
(5) 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3. 下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有 精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血症、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重症肌無力、骨質疏鬆、 胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
4. 隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:
(1) 血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
(2) 小兒應定期檢測生長和發育情況。
(3) 眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。
(4) 血清電解質和大便隱血。
(5) 高血壓和骨質疏鬆的檢查,尤以老年人為然。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
(1) 妊娠期用藥:糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加 胚胎齶裂,胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長發育遲緩的發生率。 人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發生率。
(2) 哺乳期用藥:由於糖皮質激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如 生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下,儘可能避免使用。
【 兒童用藥 】
小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重。
【 老年患者用藥 】
老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑制 劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症状加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑 量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應 適當調整後者的劑量。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應。
⑿與麻黃鹼合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞 增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
⒄與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。
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