噻替哌
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噻替哌,別名三亞胺硫磷、三乙烯硫代磷醯胺。
【英文名】 Thiotepa,Thiophosphoramide,Thiofosyl,Tespamin,TSPA
【作用特點】 本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者,其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合,從而改變DNA結構及功能,影響癌細胞的分裂,為細胞周期非特異性藥物,對增殖細胞的各個時期均有影響。口服吸收不完全,多用注射給藥。此外,本品尚有免疫抑制作用。
【功能主治】 對卵巢癌及乳腺癌有較好療效,對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。
【用法用量】
靜注或靜滴:每次mg(0.2mg/kg)用生理鹽水溶解或稀釋,每日1次,連用5次後改為每周2次,總量0.2~0.3g為一個療程,如血象良好,間歇1~2個月可重複療程。動脈內輸注:用於晚期乳癌,每次lOmg。
胸腹腔或心包腔內注射:每次~10mg,2~7日1次,總量0.2~0.3g。
瘤內注射:每次~10mg。
膀胱內灌注:每次~0.1g,溶於50~100ml生理鹽水中,用導尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次為一個療程,與尿激酶同用,可增加療效。軟膏局部塗抹:每日~2次。
【不良反應】 骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性(白細胞及血小板減少),多在用藥後1~6周發生,停藥後大多數恢復,有時骨髓抑制突然發生,要注意。其它可有食慾減退、噁心及嘔吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血症可給予別嘌醇。
【注意事項】
1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。
2.下列情況應慎用:骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史。
4.稀釋後如發現渾濁,即不得使用。
【製劑規格】 注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉針劑:5mg,10mg,15mg。
【貯藏】 乾燥、遮光、低溫保存。
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